环肽中酰胺键cis-/trans-异构化的相关研究进展

介绍了环肽化合物中顺式(cis-)和反式(trans-)结构特点,分别针对不含N-取代的环肽、含脯氨酸残基的环肽以及含N-甲基化残基的天然环肽,讨论了cis-或trans-结构在上述环肽及结构类似物中的研究进展,以及这种cis-或trans-结构对环肽生物活性的潜在影响.脯氨酸由于其刚性吡咯环结构而显著影响着环肽分子构象,N-甲基化残基不仅增大了空间位阻,而且能够诱导增大酰胺键cis-结构比例.