Box-Behnken响应面法优化利培酮口崩片处方研究

通过优化设计得到利培酮口崩片的最佳处方。方法 以崩解时限、溶出度为评价指标,采用Box-Behnken响应面法对利培酮口崩片处方进行优化。结果 优化设计后得到的利培酮口崩片的最佳处方组成为利培酮原料用量为1%,羧甲纤维素钙用量为18%,羟丙甲纤维素用量为4%,甘露醇用量为37%,磷酸氢钙用量为37%(甘露醇:磷酸氢钙=1:1),结论 阿司帕坦用量为2%,硬脂酸镁用量为1%,崩解时限为25s,溶出度为94%,与预期值相似,制得的利培酮口崩片崩解迅速,溶出度良好,处方稳健,工艺可行性良好。

基于预混辅料的托伐普坦口崩片的制备

本研究探究利用甘露醇、微晶纤维素及低取代HPC等原料,制备托伐普坦口崩片。方法 通过湿法制粒技术,研究托伐普坦口崩片的生产过程,同时评估其粉末状态及其相关物理化学特征。结果 经过研究,我们发现,在使用托伐普坦作为主要原料的基础上,添加少量的辅料,如甘露醇、微晶纤维素和低取代HPC,可以使用粉末直接压缩的方式生产出托伐普坦口崩片。我们还对这种产品的基础性能进行了基础性的实验,发现,在多种条件下,甘露醇、微晶纤维素和HPC的配置是6:4:1的。结论 经过研究,我们发现,在制备托伐普坦口崩片的预混辅料中,8.8%的托伐普坦、8.8%的预混辅料以及84.1%的交联聚维酮,它们的崩解时间都在40s以内,而且溶出率超过了90%。因此,我们得出的结论是,这种预混辅料的特点是非常理想的,它们的崩解时间、味道以及溶出率都达到了预期的标准。

氢溴酸伏硫西汀片在中国健康受试者中的生物等效性研究

在空腹和餐后试验条件下,评价氢溴酸伏硫西汀片两制剂的生物等效性以及安全性。方法 试验设计为随机、开放、两制剂、两周期、双交叉单次给药;56例受试者分别进入空腹/餐后试验;单次服用试验药物后,用LC-MS/MS检测中国健康受试者血浆中的伏硫西汀的浓度。结果 空腹试验:受试制剂T和参比制剂R的主要PK参数GMR的90%CI分别为:99.54%~108.51%(Cmax)、99.70%~107.76%(AUC0-t)和101.18%~110.94%(AUC0-∞);对应餐后试验:99.95%~110.17%(Cmax)、98.79%~106.17%(AUC0-t)和97.49%~105.20%(AUC0-∞)。研究过程中无SAE发生。结论 在中国健康受试者中,氢溴酸伏硫西汀片T和R生物等效且安全性良好。

泡腾技术在药物递送系统应用的研究进展

泡腾技术是一种由酸源和碳酸盐源组成,因其相互反应产生的二氧化碳可以加速药物制剂的崩解的技术。随着药物制剂技术和理论的发展,越来越多的研究人员研究泡腾技术应用于药物递送系统中的应用,如速释递送系统、调释递送系统和纳米递送系统等。笔者总结了这些递送系统,发现它们不仅可以提高药物的溶解度,而且可以准确地将它们递送到靶向部位,以提高治疗效果和减少不良反应,这为泡腾技术的应用提供了新的思路。

通脉软胶囊的制备工艺和含量测定

目的研究通脉软胶囊的制备工艺和含量测定方法。方法确定制备工艺,用高效液相色谱法测定制剂的丹酚酸B含量。结果制备工艺稳定;丹酚酸B进样量在0.05～2.00μg范围内与峰面积线性关系良好,平均加样回收率为100.24%,RSD为0.94%(n=6)。结论制备工艺适合于大生产;高效液相色谱法稳定可靠,可用于通脉软胶囊的质量控制。

牛黄解毒片中一测多评技术的应用探讨

目的:探讨一测多评技术在中成药牛黄解毒片成品质量控制中的应用。方法:采用一测多评技术,参考2010年版药典中黄连药材的质控模式,对牛黄解毒片中芦荟大黄素、大黄酸、大黄素、大黄酚和大黄素甲醚的含测结果进行比较,并进行了方法可行性探讨。结果:三个厂家的牛黄解毒片含量可以用一测多评法进行测定,其计算值与实测值间无差异,药典简易多评技术计算含量略有差异。结论:在对照品稀缺的前提下,采用一测多评技术同步测定中成药中多成分的含量,并以此控制成品质量均一性,准确可行。

高效液相柱前衍生法测定板蓝根胶囊中精氨酸的含量

板蓝根胶囊是有板蓝根片改剂型而来,是由板蓝根药材组成,具有清热解毒,凉血利咽功效。用于肺胃热盛所致的咽喉肿痛、口咽干燥。为了进一步控制其质量,采用高效液相色谱法对制剂中精氨酸含量进行了测定。

八珍益母软胶囊的制备工艺和含量测定

目的:研究确定八珍益母软胶囊的制备工艺和建立含量测定方法。方法:通过对稀释剂、助悬剂、湿润剂等的考察确定软胶囊处方及制备工艺,采用高效液相色谱(HPLC)法对制剂中芍药苷的含量进行测定。结果:制备工艺稳定,芍药苷可以用HPLC法测定含量,芍药苷在0.108 1～1.729 6μg范围内与峰面积线性关系良好,平均加样回收率为,RSD为0.66%。结论:制备工艺合理、稳定,操作简单,可适用于大生产,高效液相色谱法稳定可靠,可用于该制剂的质量控制。

氢氯噻嗪分散片中有关物质苯并噻二嗪杂质A的研究

氢氯噻嗪是噻嗪类利尿剂中用于治疗高血压的最常用药物,用于降压治疗己有数十年的历史。氢氯噻嗪原料在合成过程中带入苯并噻二嗪杂质A杂质,苯并噻二嗪杂质A的多少直接影响原料质量,超过0.1%易吸潮,制得制剂稳定性差,不良反应发生率高,

板蓝根胶囊提取工艺的优化

目的板蓝根胶囊的提取工艺优化。方法采用柱前衍生方法，以提取物中精氨酸的含量为优化指标，优化提取方案。结果提取工艺稳定，精氨酸在0．624～4．16μg内与峰面积线性关系良好。正交试验结果表明，板蓝根药材，加水煎煮三次，每次加8倍水，每次煎煮2小时，合并煎液，滤过，浓缩至相对密度1．18～1．22（50℃），放冷，加乙醇使含醇量达50％，静置24小时，滤过，滤液回收乙醇至无醇味，并浓缩至绸膏，真空干燥，得浸膏粉，备用。结论提取工艺可适用于大生产。

乙酰半胱氨酸颗粒在健康受试者中的生物等效性研究

本研究旨在评估中国健康受试者中,国产自研乙酰半胱氨酸颗粒(T)与国外原研制剂(R)在空腹和餐后状态下的生物等效性。采用单次给药、两周期、两序列交叉试验设计,72名健康受试者参与。通过检测血浆中乙酰半胱氨酸浓度,并计算主要药代动力学参数,结果显示T和R在空腹和餐后状态下的C_(max)、AUC_(0-t)、AUC_(0-∞)几何均值比的90%置信区间均满足生物等效性标准。结果表明在中国健康受试者中,T和R在空腹和餐后状态下均生物等效且安全,可互换使用。

枸橼酸西地那非口崩片在中国健康男性受试者中的生物等效性研究

目的评价两种枸橼酸西地那非口崩片在中国健康男性受试者体内空腹状态下的生物等效性。方法采用单中心、随机、开放、两周期、自身交叉、单次给药的平均生物等效性研究设计。将40例健康男性受试者,按随机表分为2组,每周期分别口服受试制剂(T)和参比制剂(R)。用液相色谱串联质谱(LC-MS/MS)法检测血浆中西地那非及其代谢物N-去甲基西地那非的浓度。用WinNonlin 8.1软件计算主要药代动力学(PK)参数,并评价两制剂的生物等效性。结果40例受试者完成试验。口服受试制剂和参比制剂后,血浆中西地那非的主要PK参数如下:C_(max)分别为(220.74±80.72)和(226.67±91.39)ng·mL^(-1),AUC_(0-t)分别为(581.18±224.62)、(574.32±214.68)ng·mL^(-1)·h,AUC_(0-∞)分别为(592.90±231.02)和(585.43±220.44)ng·mL^(-1)·h。代谢产物N-去甲基西地那非主要PK参数如下:Cmax分别为(108.76±40.22)和(109.91±45.52)ng·mL^(-1),AUC_(0-t)分别为(393.81±166.98)和(374.57±156.68)ng·mL^(-1)·h,AUC_(0-∞)分别为(403.89±172.25)和(384.83±161.20)ng·mL^(-1)·h。受试制剂和参比制剂中西地那非C_(max)、AUC_(0-t)、AUC_(0-∞)几何均值比值的90%置信区间分别为99.54%(92.36%,107.29%)、101.18%(96.63%,105.95%)、101.26%(96.79%,105.94%),均落在80.00%~125.00%,表明空腹状态下,受试制剂和参比制剂枸橼酸西地那非口崩片50 mg具有生物等效性。结论两制剂在中国健康男性受试者中具有生物等效性且安全性良好。

托伐普坦片处方工艺优化及可行性研究

通过对体外溶出行为的测定,将托伐普坦片处方进行筛选;通过处方工艺的研究并优化,达到较好的生产条件,为实现大批量生产提供有效的科学依据。 方法 采用粉末直压工艺制备托伐普坦片,紫外分光光度法对溶出曲线进行测定,通过对辅料、工艺参数的考察筛选处方及工艺。 结果 托伐普坦自制片与原研片在不同溶出介质中f2均大于50;片面光洁平整,无黏冲现象。结论 本文所研制托伐普坦片处方合理,制备产品满足片剂质量需求,片剂工艺操作简单,工艺稳定性较好,能够保证生产质量。

基于包衣半透膜透水速率的双层渗透泵片的构建研究

制备帕利哌酮双层渗透泵片,并对该制剂的体外释药行为进行考察。方法 测定各处方的累积释放度,结合双层渗透泵片的透水率计算公式,研究处方中释放行为的影响因素,以累积释放量和f2相似因子作为评价指标;采用单因素实验筛选帕利哌酮双层渗透泵片的最优处方。结果 帕利哌酮双层渗透泵片的释药行为受片芯氯化钠含量、包衣膜组成成分、包衣增重等因素影响。优化处方推动层氯化钠用量为18.75 mg,包衣膜组分醋酸纤维素(CA)与聚乙二醇3350(PEG 3350)的比例为95:5,包衣增重为片芯重量的25%。自制帕利哌酮渗透泵片的释放行为零级特征明显,释药方程为:Q3.99352 t-7.00297(R20.99137)。结论 帕利哌酮双层渗透泵片体外释药特征符合零级释放模型,可以实现24小时恒速释放。

分析烯烃不对称环氧化在药物合成中的应用

针对环氧烷来说,是一种在目前合成区域中较为重要的中间体,当前已经普遍使用在了药物与工业化学药品的合成区域。在本文的研究探讨中,就主要根据烯烃不对称环氧化在药物合成中的应用开展具体的分析,本文以三种烯烃不对称催化环氧化反应体系,分别为Sharpless催化体系、手性Salen催化体系、手性酮催化体系以及他们在药物合成中的应用,以此为有关领域的工作人员,给予一定程度的参考作用。

氢溴酸伏硫西汀片的制备

采用粉末直压工艺制备氢溴酸伏硫西汀片,并将自研片与参比制剂进行溶出曲线对比,实验结果显示采用粉末直压工艺制备出的氢溴酸伏硫西汀片与参比制剂对比溶出曲线相似。

HPLC法测定左旋多巴有关物质分离度

采用HPLC法测定左旋多巴有关物质进行分离度。方法:采用岛津Inertrisl ODS C18硅胶柱(4.6mm*150mm,5um);流动相A:pH3.0磷酸盐缓冲液,流动相B:甲醇-pH3.0磷酸缓冲液(25:75);流速:1.2ml/ml;检测波长:280nm;室温下样品体积为20ul;结果:左旋多巴和相关物质A、C、L-酪氨酸均分离度良好,降解产物均分离度良好。结论::该方法可准确可靠进行有效的用于通过左旋多巴有关物质的检测。