左氧氟沙星绿色合成工艺

介绍一种合成左氧氟沙星的新工艺。以(2,3,4,5)-四氟苯甲酰氯为起始原料,与3-乙氧基丙烯酸乙酯反应,然后L-氨基丙醇进行胺化反应,环合、水解后与N-甲基哌嗪缩合制得左氧氟沙星,总收率为50.15%。该工艺操作简单,环境污染小,符合绿色化学发展方向,值得进一步研究和推广。

左氧氟沙星合成工艺改进研究

对左氧氟沙星的工艺进行了优化,以(2,3,4,5)-四氟苯甲酰氯为起始原料,经酰化,胺化,环合制得左氧氟环合酯,然后用无水哌嗪与左氧氟环合酯缩合,经硫酸二甲酯甲基化后水解精制得左氧氟沙星。与原工艺相比,用无水哌嗪代替N-甲基哌嗪,提高了产品的收率和质量,降低了成本,减少了环境污染,技术指标符合CP2010左氧氟沙星要求。

环丙羧酸合成新工艺

介绍一种合成环丙羧酸的新工艺。以固体光气为原料,与2,4-二氯氟苯反应制得2,4-二氯-5-氟苯甲酰氯,然后与3-乙氧基丙烯酸乙酯偶联,后经环丙胺置换、在DMF中环合、水解制得环丙羧酸,总收率为39.1%。该工艺流程缩短、操作简单,环境污染小,值得进一步研究和推广。