抗肿瘤新靶点MTH1抑制剂药效团模型的研究

目的:研究抗肿瘤靶点人MutT同源体1蛋白(Human MutT Homolog-1,MTH1)抑制剂的构效关系,构建药效团筛选模型筛选潜在的MTH1抑制剂。方法:采用计算机辅助药物设计方法,通过Discovery Studio 3.0软件包中分子共同特征药效团HipHop算法,使用14个已知MTH1抑制剂分子作为训练集构建药效团模型,并通过Decoy Set验证准确性。结果:获得富集率为13.1的HipHop药效团模型,通过分子对接验证虚拟筛选出的75个候选化合物,得到先导化合物GK01945和HTS07767,能与受体形成良好的相互作用。结论:构建的药效团模型可以作为筛选模型,筛选出的MTH1潜在抑制剂,为抗肿瘤药物MTH1抑制剂开发提供了新思路。

外泌体在神经母细胞瘤中的研究进展及潜在诊疗价值

神经母细胞瘤(Neuroblastoma,NB)是一种多发于婴幼儿的实体瘤,高危患者一般预后不良,研究外泌体在NB中的作用有利于疾病的早期诊断和精准治疗。本文描述了外泌体的主要特征,并阐述了其在肿瘤的发生、发展、侵袭、转移和化疗抵抗中的作用机制,总结了外泌体及内容物在NB中的诊疗价值,对外泌体的临床转化进行了分析,旨在为患儿提供无创、快速、灵敏的早期诊断思路,并为NB外泌体体外诊断试剂的研发提供策略和基本思路,有利于改善患儿生活质量,提高生存率。