盐酸舍曲林胶囊的生物等效性评价

目的研究盐酸舍曲林胶囊的人体相对生物利用度和生物等效性。方法 健康志愿者18名,随机双交叉单剂量po盐 酸舍曲林胶囊(受试制剂)和盐酸舍曲林片(参比制剂),剂量均为100 mg,间隔为2周。分别于服药后120 h内多点抽取静脉 血;用高效液相色谱法测定血浆中舍曲林的质量浓度。用3P97药动学程序计算相对生物利用度并评价两者的生物等效性。 AUC0-120,AUC0-inf和ρmax经方差分析和双单侧t检验,tmax进行秩和检验。结果 单剂量po受试制剂和参比制剂后血浆中的 舍曲林的ρmax分别为(42．1±8．4)和(41．2±6．5)μg·L-1;tmax分别为(5．1±1．0)和(4．6±1．0)h;AUC0-120分别为(1 549．6± 315．0)和(1 474．0±299．562)μg·h·L-1;AUC0-inf分别为(1 710．0±322．6)和(1 639．6±314．5)μg·h·L-1。ρmax的90％可信区间为 95．6％～107．5％,AUC0-120的90％可信区间为96．2％～114．6％,AUC0-inf的90％可信区间为96．4％-112．9％。结论 两者的 人体相对生物利用度为(107．2±22．5)％,两者具有生物学等效性。

头孢丙烯分散片的人体药动学和生物等效性

目的:建立高效液相色谱并同时测定人血浆中的顺式和反式头孢丙烯,对头孢丙烯分散片进行人体药物动力学和生物等效性研究。方法:将20名男性健康志愿者随机分两组进行两制剂双周期随机交叉试验,单次口服头孢丙烯分散片受试制剂或参比制剂500 mg,清洗期为7 d。用HPLC法测定血浆中头孢丙烯浓度,计算其药动学参数。结果:血浆中杂质不干扰样品的测定,标准曲线范围为0.10～20.0μg·ml^(-1),线性关系良好(r=0.999 7),最低定量限为0.10μg·ml^(-1);受试制剂和参比制剂中头孢丙烯的AUC_(0～t)分别为(30.26±4.65)μg·h·ml^(-1)和(31.29±5.42)μg·h·ml^(-1),AUC_(0～∞)分别为(30.73±4.75)μg·h·ml^(-1)和(31.78±5.62)μg.h·ml^(-1),C_(max)分别为(9.39±1.29)μg·ml^(-1)和(9.30±1.63)μg·ml^(-1),t_(max)分别为(1.53±0.49)h和(1.70±0.25)h,t_(1/2)分别为(1.52±0.20)h和(1.49±0.20)h,受试制剂的相对生物利用度为:(97.9±13.9)%。结论:分析方法操作简便,结果准确可靠。统计分析表明,两制剂具有生物等效性。