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还原敏感型多柔比星/吲哚美辛共载聚合物胶束的制备及体外抗肿瘤评价
1
作者
杨福伟
许嘉敏
+2 位作者
方文杰
邱立朋
陈敬华
《中国医药工业杂志》
CAS
CSCD
北大核心
2023年第1期85-92,共8页
本研究以二硫键连接聚乙二醇和非甾体抗炎药吲哚美辛,合成得到还原敏感型两亲性聚合物聚乙二醇-胱胺-吲哚美辛(PCI)。PCI可通过超声法自组装成胶束,负载抗肿瘤模型药多柔比星,得到标题共载聚合物胶束。透射电镜观察结果显示,制得的胶束...
本研究以二硫键连接聚乙二醇和非甾体抗炎药吲哚美辛,合成得到还原敏感型两亲性聚合物聚乙二醇-胱胺-吲哚美辛(PCI)。PCI可通过超声法自组装成胶束,负载抗肿瘤模型药多柔比星,得到标题共载聚合物胶束。透射电镜观察结果显示,制得的胶束呈类球形,动态光散射法测得其粒径为(202.0±7.7)nm,多分散性指数为0.260±0.012。载药胶束中多柔比星的包封率和载药率分别为(90.71±3.78)%和(18.82±0.52)%。多柔比星在含有谷胱甘肽(GSH)的磷酸盐缓冲液(PBS)中24 h累积释放率为80%,而在不含GSH的PBS中24 h仅能释放40%左右,提示制品的释药行为具有明显的还原敏感特征。细胞毒性试验结果显示,PCI载体对人肝癌细胞(HepG2细胞)具有有限的杀伤作用,而共载胶束对HepG2细胞具有更好的杀伤效果。然而,相对于游离多柔比星,共载胶束与HepG2细胞共孵育24h后的细胞毒性较弱。细胞摄取试验结果显示HepG2细胞对胶束的摄取作用呈时间依赖性。
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关键词
还原敏感性
共载
聚合物胶束
多柔比星
吲哚美辛
抗肿瘤活性
原文传递
题名
还原敏感型多柔比星/吲哚美辛共载聚合物胶束的制备及体外抗肿瘤评价
1
作者
杨福伟
许嘉敏
方文杰
邱立朋
陈敬华
机构
江南
大学
生命科学与健康工程学院
泰安市
中心医院
(
青岛大学
附属
泰安市
中心医院
、泰山
医
养
中心
)
肿瘤
精确
干预与
转化
医学
实验室
出处
《中国医药工业杂志》
CAS
CSCD
北大核心
2023年第1期85-92,共8页
基金
国家重点研发计划项目(2021YFC2103100)
江苏省自然科学基金(BK20201344)。
文摘
本研究以二硫键连接聚乙二醇和非甾体抗炎药吲哚美辛,合成得到还原敏感型两亲性聚合物聚乙二醇-胱胺-吲哚美辛(PCI)。PCI可通过超声法自组装成胶束,负载抗肿瘤模型药多柔比星,得到标题共载聚合物胶束。透射电镜观察结果显示,制得的胶束呈类球形,动态光散射法测得其粒径为(202.0±7.7)nm,多分散性指数为0.260±0.012。载药胶束中多柔比星的包封率和载药率分别为(90.71±3.78)%和(18.82±0.52)%。多柔比星在含有谷胱甘肽(GSH)的磷酸盐缓冲液(PBS)中24 h累积释放率为80%,而在不含GSH的PBS中24 h仅能释放40%左右,提示制品的释药行为具有明显的还原敏感特征。细胞毒性试验结果显示,PCI载体对人肝癌细胞(HepG2细胞)具有有限的杀伤作用,而共载胶束对HepG2细胞具有更好的杀伤效果。然而,相对于游离多柔比星,共载胶束与HepG2细胞共孵育24h后的细胞毒性较弱。细胞摄取试验结果显示HepG2细胞对胶束的摄取作用呈时间依赖性。
关键词
还原敏感性
共载
聚合物胶束
多柔比星
吲哚美辛
抗肿瘤活性
Keywords
redox-sensitive
co-loaded
polymeric micelle
doxorubicin
indomethacin
antitumor activity
分类号
R944.9 [医药卫生—药剂学]
原文传递
题名
作者
出处
发文年
被引量
操作
1
还原敏感型多柔比星/吲哚美辛共载聚合物胶束的制备及体外抗肿瘤评价
杨福伟
许嘉敏
方文杰
邱立朋
陈敬华
《中国医药工业杂志》
CAS
CSCD
北大核心
2023
0
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参考文献
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