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5α-孕甾-18-羧酸-γ-内酯衍生物的合成及抗肿瘤活性
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作者 王立中 张茂风 +2 位作者 刘竺云 卞小琴 段子彧 《化学试剂》 CAS 北大核心 2021年第10期1353-1357,共5页
以3α-羟基-5α-孕甾-20-酮为原料,经羰基还原、甲基卤化、分子内环合、羟基保护、氧化加成、水解6步反应得到3α,20,20-三羟基-5α-孕甾-18-羧酸-γ-内酯衍生物。目标化合物及中间体经^(1)HNMR、^(13)CNMR、IR以及HR-MS表征。通过细胞... 以3α-羟基-5α-孕甾-20-酮为原料,经羰基还原、甲基卤化、分子内环合、羟基保护、氧化加成、水解6步反应得到3α,20,20-三羟基-5α-孕甾-18-羧酸-γ-内酯衍生物。目标化合物及中间体经^(1)HNMR、^(13)CNMR、IR以及HR-MS表征。通过细胞增殖抑制实验(MTT法)测定3个代表性化合物对人肺癌细胞(A549)、人卵巢癌细胞(SKOV3)、人胃癌细胞(MKN45)和高转移性人乳腺癌细胞(MDA-MB-435)的体外抑制活性。3α,20,20-三羟基-5α-孕甾-18-羧酸-γ-内酯对这些肿瘤细胞的抑制活性最好,其IC_(50)值分别为23.5(A549)、3.8(SKOV3)、13.1(MKN45)、8.6(MDA-MB-435)μmol/L。 展开更多
关键词 5α-孕甾-18-羧酸-γ-内酯 甾体 合成 抗肿瘤 活性
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