紫杉醇新剂型研究进展

本文所研究的紫杉醇主要是从短叶红豆杉树皮中提取的具有较高抗癌活性的二萜类化合物。紫杉醇是一种新型抗微管药物,对多种恶性肿瘤具有明显抗癌活性,包括卵巢癌、非小细胞肺癌、胃癌及头颈部肿瘤等恶性肿瘤[1-3],疗效肯定。但其水溶性差,在水中溶解度<0.03g/L,因此需要在紫杉醇注射剂中加入聚氧乙烯蓖麻油及适量的无水乙醇作为增溶剂。聚氧乙烯蓖麻油在体内降解会释放组胺导致急性超敏反应,发生概率超过40%,使得紫杉醇因严重过敏反应在临床得不到有效推广。此外,紫杉醇作为细胞毒类药物在临床使用时,会导致严重的毒性和不良反应,如过敏反应、神经毒性、骨髓抑制、心血管毒性、肝脏毒性和脱发等。因此,改善紫杉醇的水溶性,增加其靶向性,减轻不良反应,具有重大意义。本文回顾和展望了紫杉醇新剂型的开发和应用,为临床合理使用紫杉醇提供新的研究方向。