环糊精自组装新型囊泡的合成及水溶性药物的包合性能研究

目的基于分子自组装原理,以医用聚乙二醇(polyethylene glycol,PEG,Mn=2 000)与β-环糊精(beta-cyclodextrin,β-CD)形成新型囊泡,包合水溶性药物梓醇。方法通过透射电镜(TEM)、Zeta电位仪和激光粒度仪表征囊泡的形貌和结构。紫外可见分光光度计测定囊泡的药物包合率。结果载药囊泡制备成功,其粒径分布在110 nm左右,接近纳米囊泡级别;Zeta电位在-19 m V左右,说明囊泡稳定性较好。并且,粒径和Zeta电位均随囊泡浓度和p H值的改变呈相关趋势改变,为优化囊泡的制备提供了参考。囊泡的载药率在52%左右,载药率良好。结论该实验为水溶性药物的包合提供了参考。

新型pH敏感性壳聚糖-酮洛芬药物的制备表征及控释性能研究

目的设计智能控释药物合成路线,制备新型药物壳聚糖-酮洛芬(CTS-KPF),并对其进行结构表征和体外释药性能考察。方法利用液相均相法将酮洛芬(ketoprofen,KPF)接枝至线性聚合物壳聚糖(chitosan,CTS)的分子链上,得到壳聚糖-酮洛芬。傅里叶变换红外光谱(FT-IR)、核磁共振波谱(CP/MAS13C-NMR、1H-NMR)表征壳聚糖-酮洛芬的结构,扫描电镜(SEM)观察壳聚糖-酮洛芬的表观形貌,X-射线衍射(XRD)法考察壳聚糖-酮洛芬的结晶性能变化;紫外-可见分光光度法(UV-Vis)分析壳聚糖-酮洛芬在不同pH条件下的释放性能,建立壳聚糖-酮洛芬体外释药模型。结果设计的合成路线合理,成功合成了壳聚糖-酮洛芬;傅里叶变换红外光谱、核磁共振波谱13C-NMR、1H-NMR和扫描电镜以及X-射线衍射验证了壳聚糖-酮洛芬的合成反应机制及其分子结构;壳聚糖-酮洛芬在模拟体液中的释药具有预期的pH敏感性,倾向于较低pH的模拟胃液中释放。结论壳聚糖-酮洛芬是一种pH-敏感性高分子药物,相关结果可为壳聚糖基pH-敏感性高分子智能药物的研究提供参考。