多氟喹诺酮类抗菌药物的合成及抗菌活性研究

本文采用Gould-Jacobs法合成了多氟喹诺酮(Fleroxacin)及9个类似物,其中5个化合物尚未见报道。测定了这些化合物的体外抗菌活性,并由抑菌结果对其构效关系作了初步的说明。

新抗真菌剂三氮唑含硫化合物的合成

作者合成了１２个三氮唑类化合物，其中１０个为三氮唑含硫化合物，后者未见文献报道。作者还对这些化合物进行了体外抗真菌活性的测定。

2-(2-噻吩)乙胺的合成

目的 :改进药物中间体 2 -( 2 -噻吩 )乙胺的合成方法 ,使之适合工业化生产。方法 :以噻吩为原料 ,经Vilsmeier反应制得噻吩甲醛 ,再将Darzen反应、水解、脱羧、与盐酸羟胺缩合等用一锅煮方法制得噻吩 -2 -乙醛总收率可达70.09%;;略高于文献。结论:此方法适合工业化生产。