基于胰高血糖素类肽-1受体的2型糖尿病治疗药物研究进展

胰高血糖素类肽-1(GLP-1)和葡萄糖依赖性促胰岛素多肽(GIP)为肠内分泌细胞在机体摄入营养时分泌的激素,因其能促进胰岛素的分泌和维持血糖的动态平衡,又被称为肠促胰素。而机体内广泛存在的二肽基肽酶-4(DPP-4)可快速灭活GLP-1和GIP,因此抑制DPP-4的活性可增强GLP-1和GIP激素的活性水平,从而改善2型糖尿病(T2DM)患者的胰岛功能和血糖控制,越来越多基于该靶点的药物被开发出来用于治疗2型糖尿病。本文综述了近年来国内外相关文献,阐述了肠促胰岛素与T2DM之间的关系,并介绍GLP-1发挥效应的机制,以及GLP类降糖药物、DPP-4抑制剂的开发设计原理。