用体外代谢数据预测临床上药物体内代谢性相互作用

用体外代谢数据可以预测临床上药物体内代谢的相互作用。本文介绍其中一些重要概念、预测模型、方法及影响预测准确性的因素。

1991～2001年我院西药品种的比较与分析

目的 :了解新增西药品种的特点 ,指导医院药师业务学习。方法 :对 1991年与 2 0 0 1年我院的西药品种进行比较分析。结果 :有 2 1类西药的品种增幅超过 5 0 %。新增品种中出现了一些药动学特性优良的药物 ,例如 ,不受肝、肾功能影响或合并用药时不易发生代谢性相互作用的药物。普通剂型中出现了一日给药一次的长效药物。纯光学异构体、前体药物、活性代谢产物和结构拼合药也有较大增加。从药效学看 ,新增了治疗机制有突破的 8类新药 ,也出现了对靶位作用更为专属或不良反应较少的药品。复方制剂和新剂型 (缓释剂、控释剂、泡腾片、分散片、咀嚼片、栓剂、凝胶剂、喷雾剂 )得到了大幅度的增加。结论 :医院药师应加强对药物通用名、药物构效关系、药物代谢学、手性药理学、时间药理学、药物治疗学、新剂型。

植物药与西药的药动学相互作用

目的促进国内植物药与西药药动学相互作用研究,为中药现代化和临床合理用药服务。方法通过检索近3年文献,总结研究方法、相互作用机制和特点。结果研究方法主要包括整体动物试验、人体探药试验和体外试验。相互作用机制主要基于药物代谢酶和P糖蛋白水平。植物药剂量、用药时间、方剂组成的加减、生药的不同提取方法和产地、西药同类药品的选用均可能影响相互作用的发生。体外试验结果可能不能代表体内真实情况。西药对植物药药动学影响报道较少。结论应警惕植物药与西药可能发生药动学相互作用,并加强这方面的研究。体外高通量代谢筛选和鸡尾酒体内探药试验值得大力提倡。

3种5-羟色胺再摄取抑制剂代谢性相互作用的处方分析

目的:了解选择性5-羟色胺再摄取抑制剂(SSRIs)氟西汀、帕罗西汀和舍曲林的合并用药情况,为临床合理用药提 供参考。方法:从代谢性相互作用的角度对处方进行回顾性分析。结果:氟西汀的用量大于帕罗西汀和舍曲林。合用药物中 有11种与氟西汀的相互作用具临床意义,有1种与帕罗西汀的相互作用具临床意义。与氟西汀相互作用可能具临床意义的合 用药物有6种。合用药物数两种以上、且各自与氟西汀相互作用已被文献报道或可能具临床意义的合并用药有11种。结论: 氟西汀在目前临床合并用药中,相互作用的可能性大于帕罗西汀和舍曲林。与相互作用具临床意义的CYP3A4抑制剂或底物 合用时,帕罗西汀可以作为替代药品。与治疗窗较窄的CYP2D6底物合用时,应注意帕罗西汀和氟西汀的剂量调整。舍曲林的 合并用药较为安全,但仍有可能与CYP3A4底物发生相互作用。药师在SSRIs合并用药中应作好处方审查和病人用药教育。必 要时对某些可疑相互作用进行血药浓度监测。

处方审查时应重视中成药与化学药的相互作用

目的:呼吁处方审查中加强对中成药与化学药相互作用的监测。方法:调查本院含化学药物成分的中成药,并结合药学服务实践体会分析。结果:某些中成药与西药能在吸收、代谢发生相互作用;有9种中成药含有化学药成分,在临床上存在与相同化学药合并用药的现象;某些药物不良反应是由这方面的相互作用引起。结论:药师在处方审查、用药教育和药物不良反应分析时,应增强中成药与化学药是否有相互作用的意识。