蛋白激酶抑制剂调控木犀草素与葡萄糖醛酸结合的研究

目的探究蛋白激酶抑制剂对木犀草素与葡萄糖醛酸结合的影响。方法分别将不同浓度的蛋白激酶抑制剂(姜黄素和钙感光蛋白C)与LS174T细胞共孵育1 h后裂解细胞,获得的细胞S9成分与木犀草素进行体外孵育,用高效液相色谱法测定孵育液中葡萄糖醛酸结合产物。通过Real-time PCR和Western blot分别测定处理后的LS174T细胞中UGT1A在mRNA水平和蛋白水平的表达变化。结果木犀草素与经蛋白激酶抑制剂处理后的细胞共孵育,其葡萄糖醛酸结合受到抑制。而Real-time PCR和Western blot均表明,蛋白激酶抑制剂对UGT1A的表达无影响。结论蛋白激酶抑制剂可抑制木犀草素与葡萄糖醛酸的结合,而这种抑制作用是间接的。蛋白激酶抑制剂很可能通过调控UGTs磷酸化修饰而改变UGTs活性进而导致木犀草素与葡萄糖醛酸结合减少。