药物离子淌度、分子量和离子导入的关系

应用离子淌度 -孔模型研究了药物物化性质与离子导入的关系。以盐酸丁卡因、盐酸普鲁卡因、盐酸达克罗宁、盐酸利多卡因和盐酸布比卡因等 5种局麻药为模型药物 ,分别测定它们的离子淌度 (u) ,并采用双室扩散池法 ,测定它们通过离体大鼠腹部皮肤时的离子导入增渗倍数 (ER)。并以 log ER对分子量 (MW)和 loguj 线性回归得 :log ER=1.96 1- 5 .85× 10 - 3MW+0 .776 loguj(r=0 .9988)。按上述方程预测盐酸布比卡因的 ER值 。

无限稀释摩尔电导对离子导入的影响

目的 研究药物的无限稀释摩尔电导 (Λ0 )与离子导入速率的关系。方法 以盐酸丁卡因、盐酸普鲁卡因、盐酸达克罗宁、盐酸利多卡因和盐酸布比卡因等五种局麻药为模型药物 ,采用去毛大鼠腹部皮肤和双室扩散池 ,分别测定它们的无限稀释摩尔电导、经皮离子导入透皮速率 ,计算增渗倍数 (ER)。结果 以盐酸丁卡因、盐酸普鲁卡因、盐酸达克罗宁、盐酸利多卡因的ER对Λ0 回归得 :ER =- 76 .49+1.0 45× 10 -2 Λ0 (r=0 .9998)。按上述方程预测盐酸布比卡因的ER值 ,同实验非常接近。结论 无限稀释摩尔电导与离子导入增渗倍数成正比。