胰岛素纳米粒的制备

目的 制备具有较高药物包封率的胰岛素纳米粒。方法 分别以海藻酸钠和壳聚糖为包裹材料 ,制备海藻酸钠纳米粒和壳聚糖纳米粒。用透析法测定胰岛素包封率 ;考查海藻酸钠浓度及固化剂量对形成海藻酸钠纳米粒大小、包封率的影响 ;研究不同配比多聚磷酸钠对壳聚糖形成纳米粒理化性质的影响。结果 经筛选得到形成海藻酸钠纳米粒的最佳固化剂氯化钙配比 ,测得粒径为 0 .10 μm(D50 ) ,选用合适浓度的多聚磷酸钠作为壳聚糖纳米粒的固化剂 ,测得粒径为 0 .13μm(D50 )。海藻酸钠纳米粒和壳聚糖纳米粒的胰岛素包封率分别达到 89.3%和 92 .1%。结论 选用海藻酸钠及壳聚糖制备胰岛素纳米粒 ,方法简便 。

高效毛细管电泳法测定注射用水溶性维生素的含量

目的采用高效毛细管电泳法（HPCE）的胶柬毛细管色谱（MECC）模式分离和测定注射用水溶性维生素的含量。方法未涂层熔融石英毛细管67cm（有效长度55cm）×50μm；运行缓冲液为50mmol·L^-1 SDS-50mmol·L^-1的硼酸钠溶液（pH8．33）；6.89KPa×10S压力进样；运行电压15.0kV；检测波长214nm；毛细管柱温25℃。结果注射用水溶性维生素中的九种成分分离完全，烟酰氨、维生素B6、D-生物素、核黄素磷酸钠、维生素B12维生素C、泛酸钠、叶酸、维生素B1的线性范围分别为4.16～520.0mg·L^-1（r=0.9991），0.40～50.0mg·L^-1（r=0．9997），0．42-52、0mg·L^-1（r=0、9993）．0．40～50、0mg·L^-1（r=0．9982），0．39-49．0mg·L^-1（r=0、9996），8．00～1000、0mg·L^-1（r=0、9920），0．83-104．0mg·L^-1（r=0．9995），0．42～53．0mg·L^-1（r=0、9990），0．41～51．0mg·L^-1（r=0．9998），n=5；精密度（RSD）分别为1.75％，1.04％，1.6％，2.84％，1.85％，3.26％，1.58％，2.5％，1.92％（n=5）；最低检测质量浓度分别为0.60，0.16，0.24，0.23，0.21，0.45，0.41，0.20，0.18mg·L^-1。结论采用HPCE测定注射用水溶性维生素的方法简便、结果可靠。

几种促进剂对双氯芬酸钠离子导入效果的比较

目的考察3种促进剂在不同浓度条件下双氯芬酸钠凝胶体外经皮离子导入渗透速率的影响。方法选择聚乙烯醇、聚乙烯吡咯烷酮、羟丙甲基纤维素为基质,制备了分别含有月桂氮酮、肉豆蔻酸异丙酯和油酸的双氯芬酸钠经皮离子导入凝胶,采用改良Franz纵向释放池,以人体皮肤为透皮屏障,进行药物凝胶的离子导入经皮试验。结果3种促进剂均有促进效果,其中肉豆蔻酸异丙酯渗透速率不高,渗透效果不理想;含有不同浓度月桂氮酮的凝胶具有一定渗透速率;含油酸的凝胶的渗透速率较高。结论其中以3%油酸的促进效果最好,在0.2 mA的电流下,渗透速率达到(29.34±0.65)μg.cm-2.h-1。

聚甲基丙烯酸酯纳米粒作为反义寡核苷酸传递系统的研究

目的 研究聚甲基丙烯酸酯阳离子纳米粒作为反义寡核苷酸传递系统的可行性。方法 以EudragitRL10 0和RS10 0为材料 ,采用溶剂 非溶剂法制备纳米粒 ,再与寡核苷酸混合即得载药纳米粒。用透射电镜观察其形态、粒径测定仪测定粒径、超滤法测定药物的包封率 ,通过台盼蓝拒染试验和红细胞溶血试验测定纳米粒的细胞毒性 ,用流式细胞仪测定荧光标记的寡核苷酸的入胞量。结果 纳米粒的形态规整、大小均匀 ,平均粒径为 12 7nm左右 ,几乎所有的药物被负载。使用聚甲基丙烯酸酯纳米粒作为反义寡核苷酸载体后 ,进入细胞内的药物量急剧增加 ,并有显著的剂量依赖性 ,但对细胞有轻微的毒性作用。结论 聚甲基丙烯酸酯阳离子纳米粒是一种稳定。

吡罗昔康凝胶离子导入经皮给药研究

目的 考察吡罗昔康凝胶的体外经皮离子导入。方法 以高分子材料制备吡罗昔康凝胶 ,大鼠皮为模型皮肤 ,采用改良Franz扩散池分别进行药物凝胶的经皮直流电导入和超音频导入 (频率为 5 0kHz ,占空比为 1∶1) ,并测定了吡罗昔康从凝胶中的释放速率。结果 与被动扩散相比 ,电流密度分别为 0 .1mA·cm-2 和 0 .2mA·cm-2 的直流电对吡罗昔康凝胶通过大鼠皮的促渗倍数分别为 2 .0 1和 3.81,对离子型药物的促渗作用较为明显 ,吡罗昔康从凝胶中呈零级释放 ,在 0 .1mA·cm-2 的超音频电流作用下 ,吡罗昔康凝胶的透皮速率和 4h累积渗透量分别为 (14.2± 4.93) μg/cm-2 ·h-1和 (32 5± 2 7.0 ) μg。 结论 电流对吡罗昔康凝胶的经皮渗透有显著的促进作用 。

芬太尼口腔贴膜的制备及质量评价

制备了以壳聚糖和羟丙纤维素为基质的芬太尼口腔贴膜,并评价了贴膜的粘附力、体外释药行为及对金黄地鼠离体颊粘膜的渗透性能。结果表明,以壳聚糖-羟丙纤维素4∶1制得的贴膜口腔滞留时间约50min,释药性能及颊膜渗透能力较好,在室温、相对湿度75%环境放置3个月质量稳定。

电渗作用对替硝唑经皮离子导入的影响

考察了电场下电渗作用对分子型药物替硝唑经皮渗透的影响。实验结果表明 ,替硝唑从饱和水溶液经正极导入时 ,透皮速率比其被动扩散增加 12 .8倍 ,负极导入也产生一定的促进作用。替硝唑的透皮速率随电流强度而增加。另外 ,Na Cl的加入使得电场下替硝唑的透皮速率明显下降 ,而在 Na Cl浓度为 0 .0 5 m ol/L 时药物在电场下的透皮速率相对较大。

阳离子膜融合脂质体的细胞转染机制及其保护作用

目的探讨阳离子膜融合脂质体(CFL)介导反义寡核苷酸(ASON)的细胞转染机制和抗核酸酶的作用。方法用流式细胞仪检测不同转染条件下,阳离子膜融合脂质体(CFL)介导反义寡核苷酸(ASON)细胞摄取的情况,变性聚丙烯酰胺凝胶电泳检测阳离子膜融合脂质体对反义寡核苷酸的保护作用。结果在转染4h后,细胞内总荧光强度已达峰,此时CFL/ASON细胞摄取效率约为游离ASON的30倍。在低能量(4℃)或有溶酶体酶抑制剂(氯喹)的条件下,细胞内的荧光强度未发生明显改变,可推测阳离子膜融合脂质体介导的细胞转染机制主要是融合而非内吞途径。变性聚丙烯酰胺凝胶电泳证实阳离子膜融合脂质体具有保护ASON的抵抗核酸酶降解的作用。结论阳离子膜融合脂质体有望成为ASON理想的传递系统。

膜融合脂质体给药系统的研究进展

膜融合脂质体是在传统脂质体基础上引入具有融合特性的病毒而形成的一种新的给药系统 ,它是介于病毒与非病毒性载体之间的杂合体 ,本文主要对膜融合脂质体给药系统的构建、特点。

膜融合脂质体作为疫苗载体的研究进展

目的 对病毒 脂质体融合形成的膜融合脂质体的融合机制、制备方法、抗原导入、抗原呈递及其作为疫苗导入载体的研究进展做一分析和总结。方法 总结近几年来有关方面的文献。结果 膜融合脂质体可以将抗原导入到细胞质中 ,并诱发强烈的CTL反应。膜融合脂质体的融合为融合蛋白的空间结构发生变化所致。结论 膜融合脂质体是一种非常有发展前景的抗原导入载体。

促渗剂对氟比洛芬体外经皮渗透的影响

目的研究不同的促渗剂对氟比洛芬体外经皮渗透的促渗作用。方法采用TK-6A型透皮扩散仪,用人皮进行体外经皮渗透实验,考察不同的促渗剂[二甲基亚砜、月桂醇、丙二醇、月桂氮酮(氮酮)、尿素、油酸]及其组合对氟比洛芬体外透皮吸收的促渗作用,以HPLC法测定各时间点接受室中药物浓度,求算透皮吸收的有关参数,比较各促渗剂的促渗作用。结果15%二甲基亚砜、3%氮酮、1%尿素可使氟比洛芬经皮渗透速率分别提高1.8,1.5,1.1倍,促渗剂联用取得的促渗效果更佳,5%油酸+20%丙二醇+1%尿素可使该药物的经皮渗透速率提高6倍。结论单用促渗剂对氟比洛芬经皮渗透促渗效果有限,促渗剂联合使用可以显著提高氟比洛芬经皮渗透速率。

灯盏花素口腔速崩片的研制

目的以灯盏花素为模型药物制备口腔速崩片。方法以沉降容积比及崩解时间为指标,单因素法筛选片剂的处方组成及工艺,并优化制备工艺。结果灯盏花素口腔速崩片以甘露醇、明胶、阿司帕坦与薄荷香精为辅料,经冷冻干燥法制备,口感良好,崩解时间为4s,体外溶出度4min达98.72%。结论灯盏花素口腔速崩片可迅速崩解于口腔内,制备工艺可行。