乌苏酸对人胰腺癌细胞PANC-1增殖和凋亡的影响

目的探讨乌苏酸对人胰腺癌细胞PANC-1增殖、凋亡的影响。方法以1.25,2.5,5,10,25,50μmol/L乌苏酸培养PANC-1细胞24,48,72 h,采用四氮唑盐(MTT)法测定细胞活性。实验分为对照1组(等体积二甲基亚砜)及乌苏酸低、中、高剂量组(5,10,20μmol/L乌苏酸),显微镜下观察细胞形态,采用Western blot法检测磷脂酰肌醇3激酶(PI3K),磷酸化的蛋白激酶B(p-Akt),磷酸化哺乳动物雷帕霉素靶蛋白(p-m TOR),活化半胱氨酸蛋白酶3(Cleaved Caspase-3),B淋巴细胞瘤-2(Bcl-2),Bcl-2关联X蛋白(Bax)的蛋白表达水平,采用细胞集落形成实验观察细胞增殖情况。实验分为对照2组(等体积二甲基亚砜)和乌苏酸组(10μmol/L乌苏酸),采用细胞划痕实验观察细胞培养48,72 h的迁移情况。利用分子对接实验模拟乌苏酸与PI3K和Akt2的相互作用。结果随着乌苏酸浓度的升高,PANC-1细胞活性逐渐减弱,24,48,72 h时的半数抑制浓度(IC50)分别为7.89,6.26,5.06μmol/L。与对照1组比较,乌苏酸各剂量组细胞逐渐失去原有形态,且随着浓度的增加,变形细胞数目随之增加,且细胞边界模糊不清;细胞数量显著减少(P<0.05);乌苏酸各剂量组细胞Cleaved Caspase-3、Bax蛋白的表达水平均显著升高,乌苏酸中、高剂量组细胞Bcl-2蛋白表达水平显著降低,乌苏酸各剂量组细胞p-m TOR,中、高剂量组细胞p-Akt,高剂量组细胞PI3K蛋白表达水平均显著降低(P<0.05)。与对照2组比较,乌苏酸组细胞48 h,72 h的迁移距离缩短。乌苏酸的乌苏烷型三萜类结构可进入PI3K与Akt2中的三磷酸腺苷(ATP)结合位点竞争性结合疏水口袋,从而影响PI3K和Akt2与ATP的结合,抑制其激活。结论乌苏酸可通过抑制PI3K/Akt/m TOR信号通路的激活而抑制PANC-1细胞的增殖,促进其凋亡。

医院门诊药房退药现象分析

目的减少和规范退药行为,保证用药安全。方法对医院门诊4个月的退药记录进行原因调查及统计分析。结果医患缺少沟通和医师开方失误引起的退药占总数的84.38%,显示医师处方行为不规范是造成退药的主要原因;不合理用药引起的退药占总数的2.38%,提示药师审方力度不够。结论应建立退药制度,加强医患沟通、减少医师失误、重视药师培训是减少退药行为的有效措施。

重组人酸性成纤维细胞生长因子单用与联用对糖尿病皮肤溃疡的治疗作用比较

糖尿病患者中约30％-80％合并有皮肤损害，其中糖尿病足往往难以治疗，导致坏疽或截肢。如何促进糖尿病难愈性皮肤溃疡的愈合、缩短病程和降低致残率已经越来越引起医务工作者和研究人员的重视。糖尿病溃疡作为一种难愈性的皮肤损伤，目前认为其发病机制主要为高血糖所致的微血管异常、创面生长因子功能受损、微循环障碍等有关。

复方硫酸镁乳膏的制备与临床应用

目的研制复方硫酸镁乳膏并进行临床疗效观察。方法以高浓度硫酸镁为主药,自行研制了复方硫酸镁乳膏,并应用于痔疮、阴道手术术后和冻疮患者。结果复方硫酸镁乳膏质地均匀,粘稠适宜。临床观察表明:痔疮、阴道手术术后消肿镇痛和冻疮治疗有效率分别为91.0%,83.6%和93.3%。结论该乳膏处方合理、工艺简便、质量稳定、疗效确定、不良反应小,是痔疮、阴道手术术后消肿镇痛及治疗冻疮的理想药物之一。

UPLC-MS/MS法测定人全血中吲达帕胺浓度及其生物等效性研究

目的:建立测定人全血中吲达帕胺浓度的超高效液相色谱联用质谱(UPLC-MS/MS)法,并应用于其生物等效性研究。方法:以氘3-吲达帕胺为内标,用乙腈对全血进行蛋白沉淀。色谱柱为Acquity UPLC BEH C18柱(50 mm×2.1 mm,1.7μm);流动相为含0.001%甲酸和0.5 mmol/L甲酸铵的水溶液-乙腈(60∶40,V/V),流速为0.6 ml/min;进样量3μl。采用负离子多反应监测(MRM)扫描分析,离子通道分别为m/z 364.0→188.9(吲达帕胺),m/z 367.0→188.9(氘3-吲达帕胺)。结果:吲达帕胺的线性范围为3~300 ng/ml(r>0.999),准确率为93.11%~105.1%,批内、批间RSD均<5.76%。药动学参数cmax、AUC0~t、AUC0~∞几何均值比值的90%置信区间分别为113.00%~124.13%、99.49%~103.67%和99.00%~103.57%。重庆药友制药有限责任公司生产的吲达帕胺片(2.5 mg/片)与法国Les Laboratoires Servier公司生产的吲达帕胺片(2.5 mg/片)具有生物等效性。结论:本方法简便、快捷,特异性强,准确可靠,适用于吲达帕胺的生物等效性研究。

肠肛舒口服液的制备及质量控制

目的探讨肠肛舒口服液的制备工艺和质量控制方法。方法制备肠肛舒口服液,并对口服液进行薄层色谱鉴别和含量测定。结果处方配伍及制备过程合理,薄层色谱斑点清晰,重现性好,芍药苷的加样回收率为100.66%,RSD为0.80%。结论肠肛舒口服液制剂工艺合理,质量可控。