阿奇霉素干混悬剂适口性比较与改善

阿奇霉素干混悬剂是儿科临床最常用的药物之一,但其不良口感掩蔽一直难以实现。选取5款具有代表性的已上市的阿奇霉素干混悬剂产品,联合采用人尝法和电子舌这2种体内外口感评价方法,确定现有产品间存在苦味、回苦味、砂砾感、黏附性等口感差异;采用显微拉曼成像技术,确定上述口感差异来源于不同处方辅料和制备工艺;将各家产品与碱性混合溶媒临时调配,在确保药液均匀性前提下,确定各家产品的不良口感均被掩蔽,且统一调整为溶媒本身的适口味道,实现了该制剂的掩味目的。后期拟开展溶媒临配后制剂稳定性和生物利用度考察,在保证药效的前提下给出临床掩味建议。

两种口服溶剂介质临时调配后的稳定性考察及口感评价

制备可用于临时调配的果味溶剂和混悬溶剂介质,考察两种介质载药前后的稳定性,并使用电子舌技术对临时调配后的混悬液进行口感评价。两种介质在影响因素试验、加速试验和长期试验条件下保持稳定。两种介质的外观性状均未发生改变。果味溶剂相对密度维持在1.053~1.075,pH稳定在4.2~4.5。混悬溶剂相对密度维持在0.999~1.022,pH稳定在4.0~4.5。将华法林钠片、螺内酯片等7种药品与这两种口服溶剂介质混合,分别进行含量均匀性和稳定性检测,结果显示加药后临时调配制剂能够均匀分散,理化性质稳定。口感评价结果显示在卡托普利组和水合氯醛组中,果味溶剂矫味效果最佳。在华法林钠组、利福平组、螺内酯组、维生素B1组和维生素B2组中均是复合溶剂矫味效果最好。