一氧化氮阿司匹林(NCX-4016)体外抗氧化作用

目的:探讨一氧化氮阿司匹林(NCX-4016)的体外抗氧化低密度脂蛋白的效应。方法:健康成人空腹12 h新鲜混合静脉血,离心取血浆。采用密度梯度超速离心法分离低密度脂蛋白(LDL),鉴定其纯度并检测其浓度。以Cu2+体外诱导LDL氧化,制备LDL体外氧化模型,采用紫外分光光度计于234 nm监测LDL氧化过程中共轭二烯键(CD)的形成情况。将NCX-4016加入反应体系,观察药物对反应体系内形成动力曲线的影响以及对LDL氧化的作用,同时以硫代巴比妥酸反应活性物(TBRAS)测定诱导LDL氧化前后过氧化脂质生成量的影响。结果:NCX-4016能够降低CD的最大生成量、延长潜伏期,降低LDL氧化产物丙二醛(MDA)的含量,并具有浓度依赖效应关系(P<0．05)。在相同浓度条件下NCX-4016的抗LDL氧化效应显著高于阿司匹林(P<0．05)。结论: NCX-4016对Cu2+诱导的LDL的氧化具有明显抑制作用。

BUT-6010的抗肿瘤活性实验研究

目的研究BUT-6010对肿瘤的抑制作用。方法体外抗肿瘤实验:选取9种人源肿瘤细胞株,并将其分为BUT-6010组、顺铂阳性对照组、细胞对照组和培养基空白对照组,MTS法测定抑制率和IC50值;体内抗肿瘤实验:实验分为BUT-6010 10 mg/kg组、BUT-6010 20 mg/kg组、BUT-6010 30 mg/kg组、顺铂阳性对照组(2.5 mg/kg)和模型组。通过对S180荷瘤小鼠瘤重的研究,观察BUT-6010的体内抗肿瘤作用。结果 BUT-6010对9种人癌细胞株的IC50均小于顺铂。顺铂(2.5 mg/kg)的抑瘤率达51.8%(P<0.05),BUT-6010(30 mg/kg)抑瘤率为52.8%(P<0.05)。结论 BUT-6010(30 mg/kg)的安全性与有效性同顺铂(2.5 mg/kg)相当。