抗癌药来曲唑的合成研究

AIM:To develop a method for preparation of letrozole . METHOD: Aniline is used as starting material to prepare letrozole by reactions of condensation, diazotization,bromination and condensation. RESULT: The structure of synthesized letrozole is confirmed by IR, MS.

续断壮骨胶囊治疗原发性骨质疏松症的Ⅲ期临床试验研究

目的确证续断壮骨胶囊治疗原发性骨质疏松症的临床有效性和安全性。方法采用多中心、随机、双盲、安慰剂和阳性药物平性对照的试验设计，将合格受试者以3：1：1的比例分配至治疗组、两个对照组。进行为期6个月的治疗和观察。结果续断壮骨胶囊对腰椎、股骨颈、Ward三角、大粗隆等部位的骨矿密度有明显改善，与安慰组比较差异均具有统计学意义（P〈0．05）。在中医证候的改善方面，续断壮骨胶囊明显优于阳性对照组、安慰剂组，均有统计学意义。治疗期间肝肾功能、血常规、尿常规均无明显异常。结论续断壮骨胶囊能有效提高骨密度，缓解腰背疼痛等症状，疗效好，副作用小，可用于治疗骨质疏松症。

不同乳化剂对酮康唑乳膏含量测定影响的研究

目的考察不同的乳化剂对酮康唑乳膏中酮康唑含量测定和稳定性的影响。方法按中国药典2005版进行检测。结果用十二烷基硫酸钠作乳化剂时,对含量测定干扰较大。结论分别用吐温-80、司盘-60和硬脂酸、三乙醇胺做乳化剂,则乳膏剂的外观、质量具佳,也较经济,可为临床提供疗效确切的酮康唑乳膏配方。

萘普生钠缓释片剂的研究

目的:研制萘普生钠缓释片剂。方法:采用硬脂酸包裹和水凝胶缓释技术及UV测定法,研究了奈普生钠骨架型缓释片剂。结果:缓释片释放度试验结果表明本品缓释效果明显,12h内药物释放曲线符合Higuchi方程(Q=31.46t^(1/2)-7.91 r=0.9947)。结论:本方法较适合于大剂量、易溶性药物缓释制剂的制备。

人工神经网络法同时测定安痛定注射液中三组份含量

目的:建立不经分离同时测定安痛定注射液中三组份含量的方法。方法:运用误差反向传播(BP)的人工神经网络法(ANN)并将人工神经网络法与标准法测得实际样品的结果进行比较。结果:该法测得模拟样品中氨基比林、安替比林、巴比妥的平均回收率分别为99.4%、100.6%、100.2%,相对标准偏差分别为2.0%、1.8%、1.7%,经t检验表明,两者无显著差异。结论:人工神经网络法可快速、准确地测定复方药物制剂多组份含量。

载体对微粉型粉雾剂呼吸道沉降的影响

目的:研究载体对微粉型粉雾剂呼吸道沉降的影响,筛选合适的载体组成和制备工艺。方法:以硫酸沙丁胺醇为模型药物,选用双冲程碰撞试验仪,评价以乳糖、甘露醇为载体的微粉型粉雾剂对药物在呼吸道沉降的影响。结果:含药甘露醇溶液喷雾干燥微粉,在模拟肺部药物沉降量最大(30.2％),明显高于两者分别喷雾干燥微粉的物理混合物(4.9％),处方中加入2％泊洛沙姆,并不显著增加药物沉降量;而以乳糖为载体时,呼吸道沉降量并不受乳糖介入方式的影响,但处方中加入2％泊洛沙姆有助于提高药物在模拟肺部沉降。结论:选用甘露醇为载体以喷雾干燥法可制得较理想的微粉型粉雾剂。

加替沙星的HPLC测定

建立了加替沙星的HPLC测定法。采用Nova-pak C18色谱柱,三乙胺磷酸溶液-乙腈(87∶13)为流动相,柱温40℃,检测波长325nm。并对加替沙星及其制剂的稳定性进行了考察。

HPLC法测定洛芬伪麻片中的布洛芬和盐酸伪麻黄碱含量

以吡喹酮为内标，用HPLC法测定洛芬伪麻片中的布洛芬和盐酸伪麻黄碱的含量，固定相：SphorisorbC18、粘度5μ，300×4.6mm不锈钢柱。流动相:乙腈;磷酸二氢钾（0．02mol／L儿）：甲醇（250：250：500）混合液，检回波长为210nm。布洛芬的回收率为99．86±0．74％，盐酸伪麻黄碱的回收率为99．53±0．66％

烟酸洛伐缓释片的制备

复方洛伐他汀和煳酸缓释片用于降低重症高胆固醇血症（家族杂合型和非家族杂合型）和混合型异常脂质血症患者的脂质，在安全性和使用方便性方面均优于现有降脂药。将缓释烟酸和速释洛伐他汀两种药物联合应用，对改变低密度脂蛋白（LDL）、高密度脂蛋白（HDI。）和甘油三酯的作用要比这二种药物单独应用时明显，因此，此药特别适用于混合性高脂血症患者，可以改善总的脂肪状况。

高效液相色谱法测定稳心胶囊三七中人参皂苷Rb_1含量

目的建立测定稳心胶囊中三七含量的高效液相色谱(HPLC)法。方法色谱柱为C18柱(150mm×4.6mm,5μm),流动相为乙腈-0.1%磷酸溶液(30∶70),检测波长为203nm。结果人参皂苷Rb1质量浓度在30.6～153μg/mL范围内与峰面积呈良好的线性关系(r=0.9997),方法加样平均回收率为99.31%,RSD为0.34%(n=6)。结论HPLC法准确、简便快捷、重现性好,适用于稳心胶囊中三七的含量测定和质量控制。

续断壮骨胶囊中总皂苷和川续断皂苷Ⅵ含量测定

目的：建立续断壮骨胶囊中总皂苷和川续断皂苷遇的含量测定方法。方法：采用高氯酸显色，紫外-可见分光光度法测定总皂苷含量。采用高效液相色谱法测定川续断皂苷遇含量，Agilent C18柱（250 mm 215;4.6 mm，5μm），乙腈-0.15%三氟乙酸水溶液（29∶71）为流动相，检测波长215 nm ，流量1.0 mL/min。结果：总皂苷平均含量为86.3%，平均加样回收率为99.88%， RSD =1.52%；川续断皂苷遇在64～320μg/mL 范围内呈良好线性关系（r =0.9995），平均加样回收率为100.4%， RSD =0.77%。结论：所建方法准确，能快速测定续断壮骨胶囊总皂苷和川续断皂苷遇的含量，可用于该制剂的质量控制。

HPLC测定银杏叶中黄酮甙的含量

由银杏黄酮甙类水解获得的甙元，用高效液相色谱法HPLC进行定量测定。测定波长为360nm．回收率为97．5％，RSD为1．45％。

非水溶性抗生素原料的微生物限度检查方法及验证

目的建立非水溶性抗生素原料的微生物限度检查方法并对其进行验证。方法抗生素原料,用经干热灭菌的5%吐温-80作湿润剂,pH7.0氯化钠蛋白胨缓冲液稀释,上清液500 r.m in-1离心,离心后的上清液用薄膜过滤器进行薄膜过滤并用0.1%蛋白胨冲洗液冲洗,薄膜置营养琼脂培养平板上培养。结果此方法有效地解决了这类非水溶性原料在水中漂浮以致前处理困难的问题,并较为完全地消除了具有这类强抗菌活性原料对微生物限度检查的内在干扰。结论该方法适合于非水溶性抗生素原料的微生物限度检查。

尼莫地平缓释胶囊的释放度与普通片的溶出度比较

采用转蓝法对相同介质中尼莫地平缓释胶囊的释放度与普通片的溶出度进行了比较。以0.55%的十二烷基硫酸钠水溶液为溶出介质,在溶出杯内温度(37±0.5%)℃,转速为50±1rpm/min和波长为360nm条件下,尼莫地平缓释胶囊在60min的累积释放率为44.17,而普通片的累积溶出率达到90.91%。尼莫地平缓释胶囊与普通片相比,血药浓度明显平稳,从而使药效延长,达到了提高人体生物利用度的目的。

甲萘氢醌二磷酸酯钠注射液处方和工艺研究

目的研究甲萘氢醌二磷酸酯钠注射液的制备工艺。方法对抗氧剂用量、pH值，灭菌条件进行筛选。用紫外分光光度法测定甲萘氢醌二磷酸酯钠的含量及有关物质。结果加入0．4％抗氧剂，药液pH值调为7．0～8．0，105℃热压灭菌30分钟，制剂质量符合药典有关注射剂的质量标准。结论本品处方工艺合理，质量稳定。

吉非罗齐片的制备及工艺改进

以低取代羟丙纤维素、羧甲基淀粉钠、PVPP等辅料制备了溶出度较为理想的吉非罗齐片剂,且性质稳定。

不同剂型颗粒药料的整粒工艺改进研究

本文对不同剂型颗粒药料的整粒工艺进行探究,在常规干法整粒工艺基础上,改进为全湿法整粒、半湿法整粒工艺2种工艺,分别应用于颗粒药剂,部分胶囊剂与片剂中颗粒药物的整粒制取,其中具有较大生产量的含糖冲剂可应用全湿法整粒工艺制取,较大生产量的片剂颗粒药物以及应用常规干法整粒工艺生产难度较大的颗粒药料可应用半湿法整体工艺。不同剂型颗粒药料的整粒工艺的改进可使整粒的粉尘小,过筛较为容易,颗粒收集率较高,也可有效缩短生产工序,因其具有诸多优势值得进一步推广应用。

苯酸苄铵酰胺高效液相色谱分析方法的研究

介绍苯酸苄铵酰胺(苦味剂)的高效液相色谱分析方法。选用反相色谱柱,采用外标法进行定量分析测定。该方法操作简便、快速、准确,方法回收率在99.66%～99.93%之间,标准偏差小于0.21,变异系数优于0.21%。

尼莫地平缓释胶囊的释放度与其普通片的溶出度比较

目的 在相同介质中将尼莫地平缓释胶囊的释放度与普通片的溶出度作比较。方法 利用ZRS 8C型药物智能释放仪 ,采用转篮法 ,溶出介质为 0 5 5 %的十二烷基硫酸钠水溶液 ,溶出杯内温度为 ( 37± 0 5 )℃ ,转速为 5 0± 1r/min ,分别在不同的时间点取样 ,在波长为 36 0nm处测定吸收度 ,计算出释放度和溶出度。结果 尼莫地平缓释胶囊在 6 0min的累积释放率为 4 4 17% ,而普通片的累积溶出率达到了 90 91%。结论 尼莫地平缓释胶囊与普通片相比 ,血药浓度明显平稳 ,从而使药效延长 。