黎药材海南牛耳枫大鼠体内药动学研究

目的研究大鼠灌胃给药海南牛耳枫提取物后槲皮素在大鼠体内的药物动力学特征。方法采用LC-MS/MS法,测定灌胃给药后大鼠血浆中槲皮素的浓度变化,用DAS2.0药动学软件处理,计算药动学参数。结果大鼠灌胃给药海南牛耳枫提取物后槲皮素在大鼠体内动力学参数为Tmax=(0.195±0.155)h,Cmax=(35.00±15.30)ng/ml,AUC0-t=(66.82±21.77)ng/(ml·h),t1/2=(5.736±2.513)h。结论该法选择性强、灵敏度高,适用于药材及制剂中槲皮素的体内药动学研究。

三种方法提取海南产温莪术挥发油的比较研究

考察不同提取方法温莪术挥发油化学成分及含量的差异,优化最佳提取工艺。采用水蒸气蒸馏法、索氏提取法和超声波提取法提取莪术挥发油,用GC-MS对挥发油进行检测,面积归一化法测定相对含量。得出三种提取方法的最佳工艺,不同方法提取的莪术挥发油外观性状和产率不同,不同方法提取的挥发油化学成分种类和相对含量差异不大。研究得出,超声波提取法及索氏提取均可以作为一种莪术挥发油提取、质量控制及相关研究的方法。

益智茎叶中黄酮类化学成分研究

对益智茎叶中黄酮类化学成分进行研究,采用多种色谱方法进行分离纯化,运用多种谱学方法并结合理化性质对分离得到的化合物进行结构鉴定。结果从益智茎叶95%乙醇提取物中共分离得到11个黄酮类化合物,其中包括8个黄酮类化合物,分别鉴定为:良姜素(izalpinin)(1)、杨芽黄素(tectochrysin)(2)、白杨素(chrysin)(3)、芹菜素(apigenin)(4)、刺槐素(acacetin)(5)、5-羟基-4',7-二甲氧黄酮(5-hydroxy-4',7-dimethoxyflavone)(6)、山奈酚-4'-O-甲醚(kaempferol-4'-O-methylether)(7)、5,7,4'-三甲氧基黄酮(5,7,4'-trimethoxyflavone)(8)和3个二氢黄酮类化合物,分别鉴定为:乔松素(pinocembrin)(9)、球松素(pinostrobin)(10)和二氢山萘酚(dihydrokaempferol)(11)。所有化合物均为首次从该植物茎叶中分离得到,其中化合物6、8和10为首次从该属植物中分离得到。

高良姜胶囊成型工艺研究

目的:筛选高良姜胶囊的成型辅料及工艺条件。方法:采用单因素试验,以吸湿率、成型性、休止角、临界相对湿度等作为评价指标,筛选制粒最佳辅料,并确定囊壳及装量。结果:最佳制粒工艺条件为高良姜浸膏与辅料按1∶5混匀,以40%乙醇为润湿剂,过30目筛制粒,选用1号胶囊,每粒装量0.210 g,生产车间相对湿度控制在76%以下。结论:该成型工艺合理、可行,可为大生产提供依据。

枫蓼肠胃康颗粒在大鼠体内的组织分布研究

目的研究大鼠灌胃枫蓼肠胃康颗粒后芦丁等黄酮类成分在血浆、肝、肾、小肠及小肠内容物中的分布。方法大鼠灌胃枫蓼肠胃康颗粒溶液(0.9g·100g-1)按时间取血、肝、肾、小肠等组织及小肠内容物,血浆及组织酶水解样品及小肠内容物样品用二极管阵列检测高效液相色谱法(HPLC-DAD)测定。结果大鼠血浆中被检测到至少3个代谢产物,其中之一是槲皮素,未知物没有鉴定。小肠组织有芦丁等多种黄酮类化合物,肝中发现未知化合物而肾中则未发现。结论枫蓼肠胃康颗粒可能起靶向治疗作用。

高良姜二苯基庚烷类成分药理作用研究综述

高良姜是一种常用中药,含有丰富的二苯基庚烷类成分,药理学研究表明该类成分具有抗炎、抗氧化、抗菌、抗病毒、抗肿瘤等作用。本文对近年来针对高良姜中二苯基庚烷类成分的药理作用研究进行综述,为高良姜的进一步开发研究提供参考。

高良姜正丁醇萃取部位化学成分研究

目的:分离鉴定高良姜70%乙醇水提取物的正丁醇萃取部位的化学成分。方法:利用柱色谱等分离纯化手段对高良姜正丁醇萃取部位进行化学成分分离,通过薄层色谱和波谱分析等方法鉴定化合物的结构。结果:从高良姜正丁醇萃取部位共分离得到8个化合物,分别鉴定为正丁基-β-D-吡喃果糖苷(1)、省沽油紫罗苷D(2)、异槲皮苷(3)、邻苯二甲酸二丁酯(4)、对甲氧基苯酚(5)、5-羟甲基糠醛(6)、对羟基苯甲醛(7)、香草醛(8)。结论:化合物6和8为从山姜属植物中首次分离得到,化合物2~4为首次从该植物中分离得到。

薜荔药材两种提取物的抗炎作用研究

目的:比较薜荔水提取物与乙醇提取物的抗炎作用。方法:采用二甲苯致小鼠耳廓肿胀法和醋酸致小鼠腹腔毛细管通透性增高法观察薜荔水提取物与乙醇提取物对炎症的抗炎作用。结果:醇提取物对两种抗炎模型均有明显的抑制作用,能显著降低小鼠腹腔毛细血管通透性增加及抑制小鼠耳廓肿胀。结论:薜荔药材乙醇提取物的抗炎效果优于水提取物。

气流粉碎技术制备牡蛎壳超微粉的工艺研究

目的研究气流粉碎技术制备牡蛎壳超微粉的可行性。方法采用正交试验法,以进料粒度、进料速度、粉碎压力和粉碎次数为影响因素,超微粉收得率和粉末平均粒径为指标,使用矩阵分析方法分析实验结果,确定牡蛎壳超微粉最佳粉碎工艺。结果优选出牡蛎壳超微粉的最佳气流粉碎工艺条件为:进料粒度100目,进料速度210 V,粉碎压力0.6 MPa和粉碎6次;微粉平均收得率为94.9%,平均粒径为2.448μm。结论采用气流粉碎技术得到的牡蛎壳超微粉粒度分布均一,粒径符合要求,可以作为牡蛎壳超微粉碎工艺技术进行推广应用。

复方肠胃康治疗急性胃肠炎有效部位的研究

目的筛选复方肠胃康治疗急性胃肠炎的有效部位。方法将复方肠胃康用两种溶剂系统分成9个部位,采用小鼠耳廓肿胀、扭体反应、在体小肠推进和家兔离体肠平滑肌实验方法来观察复方肠胃康不同部位的抗炎、镇痛和解痉作用,筛选有效作用部位。结果部位8的高剂量对二甲苯所致的小鼠耳廓肿胀有显著的抑制作用;部位3和部位9的高剂量对醋酸所致的小鼠扭体反应有显著的镇痛作用;部位1的高剂量具有显著抑制小鼠在体小肠运动的作用;部位2、部位5和部位8对于Ach兴奋家兔离体肠肌均有显著的抑制作用,部位4和部位6对于BaC l2兴奋家兔离体肠肌均有显著的抑制作用。结论部位8是复方肠胃康抗炎的有效部位;部位3和部位9是复方肠胃康镇痛的有效部位;部位1、部位2、部位4、部位5、部位6、部位8是复方肠胃康解痉的有效部位,且解痉的机理有所不同。

薜荔不同提取部位抗炎作用研究

目的寻找薜荔药材抗炎作用的有效部位。方法用系统溶剂法提取分离得到3个部分,分别为醋酸乙酯部位、正丁醇部位和水液部位,通过小鼠耳肿胀实验、腹腔毛细血管实验和角叉菜胶所致小鼠足跖肿胀实验对3个部位进行药效学比较研究。结果醋酸乙酯提取物组和水液组与空白组比较均有较好的抗炎作用。结论薜荔药材醋酸乙酯提取部位和水液部位可能为抗炎活性部位。

中药复方-肠胃康化学成分研究

目的:研究中药复方-肠胃康的化学成分。方法:采用各种柱色谱法进行分离纯化,并运用理化性质和波谱法进行结构鉴定。结果:从中药复方-肠胃康提取物中得到5个化合物,分别为7(R),11(S)-二羟基密叶辛木素(1)、7(S),11(S)-二羟基密叶辛木素(2)、7α,8α,11-三羟基补身烷(3)、3,5-O-二甲基没食子酸(4)、3,3′-O-二甲基鞣花酸(5)。结论:化合物1～5均为首次从该中药复方中分离得到。

不同产地益智果实营养元素差异性研究

目的:建立益智营养元素的测定方法,并对20个不同产地益智果实中营养元素镁、锌、锰、钙和铁的含量进行初步的比较研究。方法:采用原子吸收光谱法测定不同产地益智果实中营养元素镁、锌、锰、钙和铁的含量。结果:不同产地益智样品中含有丰富的Mg、Zn、Mn、Ca和Fe等元素,不同产地益智中营养元素存在差异性,最佳的益智产地为海南琼中长兴村、海南屯昌新兴镇和广西南宁。结论:测定方法快速、准确;测定结果将为益智的种植、质量评价以及资源的合理利用提供参考。

三种方法提取益智挥发油的比较研究

为了补充一种益智挥发油的提取方法,为益智挥发油质量控制及相关研究提供参考。采用水蒸气蒸馏法、溶剂提取法和超声波辅助提取法正交实验提取益智挥发油成分,用GC-MS对其进行鉴定,面积归一化法测定相对含量。结果表明,三种提取方法的最佳工艺,不同方法提取的益智挥发油外观性状和产率不同,不同方法提取的挥发油化学成分种类和相对含量有较大差异。超声波辅助提取法可以作为一种益智挥发油质量控制及相关研究的补充方法。

薜荔药材醇提物抗炎活性的研究

目的获得薜荔抗炎有效部位。方法将薜荔药材醇提取物分别用石油醚、乙酸乙酯、醇、水液、水饱和正丁醇进行提取,采用二甲苯致耳肿胀和醋酸毛细血管通透性实验,对各提取物进行抗炎实验研究。结果在5组供试液中,只有石油醚组抗炎活性不明显,其余4组均具有抗炎活性。结论 4组供试液抗炎活性排序:水液组>乙酸乙酯提取液组>正丁醇提取液组>醇提取液组。

液相色谱-质谱联用法鉴定海南枫蓼肠胃康颗粒剂血浆代谢产物

目的研究大鼠灌胃枫蓼肠胃康颗粒剂后代谢产物的动态,寻找具有代表性可作为该复方药代动力学研究指标成分的代谢产物。方法大鼠灌胃枫蓼肠胃康颗粒剂溶液〔0.9 g.(100 g)-1〕,血浆样品经过酶(G1512)水解后,进行色谱分析,通过与对照品比较研究其血浆中代谢产物动态;采用液相色谱-质谱联用仪检测,大气压电喷雾离子源(EPI)负离子条件下进行扫描,对观测到的代谢产物进行结构鉴定。结果色谱分析的结果表明,枫蓼肠胃康颗粒剂血浆代谢产物中有槲皮素等黄酮类化学成分,同时质谱扫描的结果鉴定出槲皮素(m/z→301.0)的化学结构。结论可以槲皮素为指标成分研究该复方的药代动力学。

海南砂仁超临界萃取物中化学成分的GC-MS分析

目的研究海南砂仁超临界CO_2萃取物中的化学成分。方法采用超临界CO2流体萃取法提取海南砂仁挥发油,并通过气相色谱-质谱联用技术对其成分进行测定,结合计算机检索技术对分离的化合物进行鉴定,同时采用峰而积归一化法确定各成分的相对百分含量。结果从海南砂仁油中共分离出38个组分,鉴定了其中的35种成分,所鉴定的成分占总挥发油成分的95.55%,其中相对百分含量较高的有2-(3-羟基-4-甲氧基苯基)-3,7-二甲氧基-4H-苯并吡喃-4-酮(17.38%)、顺-9-十八碳烯醛(7.21%)、2-十一碳烯-10-十一碳炔酸酯(6.79%)、E,E,Z-1,3,12-十九碳三烯-5,14-二醇(5.97%)等。结论从海南砂仁萃取物中分离鉴定了35种成分,它们的含量占超临界萃取成分总面积的95.55%。

LC-MS/MS法测定大鼠血浆中芹黄春浓度及其在药代动力学研究中的应用

目的研究大鼠分别灌胃和静脉给药芹黄春(芹菜素-7-O-β-D吡喃葡萄糖苷)溶液后,血浆中的芹黄春药物浓度及其药代动力学性质。方法 6只雌性Sprague Dawley大鼠随机分为两组,每组3只,分别经灌胃(10 mg/kg)和静脉注射(2 mg/kg)给予芹黄春溶液后,按设计的时间点从大鼠眼内眦静脉丛采集血液样品,置于肝素化的离心管中,低温离心得血浆。采用甲醇沉淀法处理血浆生物样品,利用LC-MS/MS方法对血浆生物样品进行分析。药代动力学参数由Kinetica 2000软件进行计算。结果芹黄春浓度在1~2 000 ng/mL范围内线性关系良好(r=0.997 4),定量下限为1 ng/mL,低(8 ng/mL)、中(100 ng/mL)、高(1 200 ng/mL)3个浓度的提取回收率均大于90%,日内日间精密度和稳定性的RSD均小于12.8%,日内日间准确度在91.5%~107%,方法学考察均符合要求。大鼠经静脉注射和灌胃芹黄春后,Cmax分别为(2 363±96)ng/mL和(13.3±5.8)ng/mL,AUC0~∞分别为(796±201)h·ng/mL和(28.9±9.2)h·ng/mL,大鼠经静脉注射和后t1/2为(1.20±0.17)h,芹黄春的口服生物利用度约为0.6%。结论所建立的LC-MS/MS分析方法方便、快速,灵敏度高,准确度好,可用于大鼠血浆芹黄春浓度测定及其药代动力学的研究。

槲皮素二相结合代谢产物药理活性研究进展

槲皮素是一种广泛存在于植物中的黄酮类化合物,具有多种生物学活性和应用价值。然而,显著的"首过效应"使其在系统循环中以代谢物(主要是二相代谢产物)的形式存在。槲皮素及其代谢物中谁是真正的有效物质形式,目前尚未取得一致的结论。本文整理了近年来槲皮素二相代谢产物的英文文献资料,对其药理活性研究进行综述,以期为槲皮素的深入研究和合理使用提供参考。

液相色谱-质谱联用法测定大鼠血浆中的槲皮素代谢物

目的采用液相色谱-质谱联用法鉴定大鼠口服槲皮素单体后血浆中的代谢产物。方法血浆样品经过2mol.L-1盐酸(甲醇-水)水解后,进行色谱分离,采用液相色谱-质谱联用仪检测,大气压电喷雾离子源(EPI)负离子条件下进行扫描,鉴定大鼠给药槲皮素(100mg.kg-1)单体后血浆中代谢产物的结构。结果通过与标准物紫外谱图比较,结合质谱仪扫描结果分析,在大鼠给药槲皮素(100mg.kg-1)单体后血浆中鉴定出槲皮素(m/z→301.0)和异鼠李素(m/z→314.9)两种代谢产物结构。结论采用盐酸酸水解的方法可快速、有效地鉴定出大鼠血浆中槲皮素代谢产物,为进行含槲皮素中药及其复方的药动学研究提供参考。