利多卡因凝胶贴膏皮肤外用在健康受试者的生物等效性研究

目的评价5%利多卡因凝胶贴膏受试制剂与参比制剂在健康受试者皮肤局部外用条件下的生物等效性、皮肤黏附力和刺激性以及安全性。方法采用单中心、随机、开放、单剂量、两周期、两序列、双交叉试验设计,入组的30例健康受试者按照随机表分为RT组和TR组,RT组受试者第1周期贴敷参比制剂,第2周期贴敷受试制剂;TR组受试者第1周期贴敷受试制剂,第2周期贴敷参比制剂,清洗期3 d,每次3贴,连续贴敷12 h。用经方法学验证后的内标法和统计学方法计算主要药代动力学参数,分析两种制剂的生物等效性、黏附力及皮肤刺激性。结果受试制剂与参比制剂血浆峰浓度、0时到最后一个浓度可准确测定的样品采集时间t的血药浓度-时间曲线下面积、0时到无限时间的血药浓度-时间曲线下面积几何均值比的90%置信区间均在80.00%~125.00%;所有受试者所有时点两制剂黏附力完全一致;受试制剂和参比制剂的皮肤刺激性差异无统计学意义(P>0.05)。结论受试制剂与参比制剂具有生物等效性,安全性良好,且受试制剂黏附力非劣效于参比制剂,皮肤刺激性无差异。