褐藻多糖硫酸酯的抗凝和纤溶活性

目的 研究褐藻多糖硫酸酯 (FPS)抗凝血和纤溶激活作用。方法 测定 FPS对内源性和外源性凝血途径以及纤溶系统的影响。结果 FPS对内源性和外源性凝血途径均有较强的抑制作用 ,并且能够增强纤溶系统的活性。小鼠 ip FPS 40 ,2 0 ,10 mg/kg后 30 m in与对照组相比 ,血凝时间分别延长 12 6 7% ,30 2 % ,83%。 FPS 2 .5 ,5 ,10 mg/m L 使大鼠离体凝血酶原时间比生理盐水对照组分别延长 2 0 7% ,16 2 7% ,45 6 1%。大鼠 10 mg/kg舌下 iv30 m in后取血 ,用试剂盒测得其能使血浆 t- PA活性提高达 10 7%。结论 FPS具有较强的抗凝血作用 。

中药材挥发油提取过程的传质动力学模型

利用Fick第二扩散定律和膜模型理论,分别建立了内扩散控制和气膜扩散控制的传质速率模型,并以苍术挥发油的提取实验以及文献数据对模型进行检验。实验结果表明,苍术颗粒半径较大时,挥发油提取过程由内扩散控制,服从一级动力学方程;颗粒半径小于0.090mm时,出油速率由气膜扩散控制,出油量和时间呈正比。利用所建立的动力学模型对其他5种中药材的数据进行拟合,得到了与文献数据较为吻合的计算结果,表明该模型是可靠的,能反映实际提取情况,具有一定适用性。

间歇精馏-柱层析耦合法分离纯化苍术挥发油

采用真空间歇精馏与柱层析耦合技术对苍术挥发油进行分离纯化实验研究,考察了间歇精馏过程中的工艺参数,确定了适宜的操作策略,研究了柱层析法分离茅术醇和β-桉叶醇单体的实验过程。实验结果表明:真空间歇精馏过程采用改变回流比操作,操作压力不超过7.0 kPa,釜温低于205℃,产品中茅术醇和β-桉叶醇两醇质量分数可达到90%以上,收率达到53%以上。选用茅术醇含量与β-桉叶醇含量之比较高的精馏样品为原料,经过柱层析纯化过程,得到了茅术醇单体,其红外光谱和1H-NMR核磁共振谱图与文献值一致。该耦合方法用于分离纯化中药、天然产物挥发油是可行的,其工艺稳定可靠,便于控制,具有实现工业化的潜力。

苍术GC指纹图谱研究

目的:建立来自14个地区苍术的GC指纹图谱,为其质量评价提供依据。方法:苍术粉碎后经乙酸乙酯萃取制成萃取液,采用气相色谱法,HP-INNOWax Polyethylene Glycol(30.0m×0.32mm×0.5μm)石英毛细管柱,以FID为检测器,正十五醇为内标,气化室温度270℃,柱温185℃,建立苍术指纹图谱。结果:苍术指纹图谱由10个峰组成,其峰面积大于90%,其精密度、稳定性、重复性均符合指纹图谱研究的技术要求(RSD<5%)。结论:不同产地苍术在组分的分布上差异不大,但在成分的比例和量上差异较大,本法重现性好,简单,易行,可作为苍术质量控制的依据。

褐藻多糖硫酸酯影响血小板聚集及血栓形成

研究褐藻多糖硫酸酯对实验性出血、血栓形成及血小板聚集的影响 ;比较褐藻多糖硫酸酯给药后动物实验性出血时间及出血量的变化 ,比较褐藻多糖硫酸酯给药后动物实验性动、静脉血栓形成的变化 ,血小板聚集仪测定褐藻多糖硫酸酯对AA、ADP、CaCl2 、凝血酶诱导的血小板聚集的影响 ;褐藻多糖硫酸酯能够延长动物实验性出血时间并增加出血量 ,能够抑制动物实验性动、静脉血栓的形成 ,能够抑制体外诱导的血小板聚集 ;褐藻多糖硫酸酯对血栓形成具有抑制作用 ,该作用可能与抑制血小板聚集有关。

夏枯草茎叶中三萜类成分研究

目的研究夏枯草茎叶中的化学成分。方法采用正反相硅胶、Sephadex LH-20凝胶、ODS柱层析等手段,对夏枯草茎叶体积分数80%乙醇提取物的乙酸乙酯部位进行分离纯化,再采用紫外、红外、质谱法进行结构鉴定。结果从夏枯草茎叶中分离得到7个乌苏烷型三萜类化合物：乌苏酸（1）、1β,3β-二羟基乌苏烷-12烯-28-酸（2）、2α,3β-二羟基乌苏烷-12烯-28-酸（3）、3-O-α-L-阿拉伯吡喃糖-19α-羟基-乌苏烷-12烯-28-酸（4）、3β,23-二羟基-乌苏烷-12烯-28-酸（5）、2α,3β,19α,23β-四羟基乌苏烷-12烯-28-酸（6）、3α,19α,23,24-四羟基-乌苏烷-12烯-28-酸（7）。结论化合物2、4-7为首次从该植物中分离得到。

正交实验设计法优选决明子中大黄酚的提取工艺

目的研究超声提取决明子中大黄酚的最佳工艺。方法以决明子中大黄酚的提取率为判定大黄酚的提取工艺指标,采用HPLC法测定大黄酚含量,应用四因素三水平正交设计优选提取工艺。结果影响决明子超声提取的因素为乙醇浓度>溶剂量>超声时间,乙醇浓度对提取有极显著性影响。最佳提取工艺参数为决明子粗粉,提取溶剂95%乙醇,乙醇用量为药材的4倍,超声提取2次,每次1h。结论该实验优选得到的工艺稳定、可行。

小儿抗感颗粒复方提取物镇咳镇痛解热作用

目的研究小儿抗感颗粒复方提取物的镇咳镇痛解热作用。方法以小儿抗感颗粒复方提取物引起半数小鼠氨水引咳所需刺激的时间EDT50、冰乙酸所致小鼠扭体次数以及干酵母所致大鼠发热的体温变化为指标,观察小儿抗感颗粒复方提取物的镇咳、镇痛及解热作用。结果小儿抗感颗粒复方提取物具有显著的镇咳作用,给药后3 h镇咳作用最强;小儿抗感颗粒复方提取物各剂量均可显著减少小鼠扭体次数,提示具有显著的镇痛作用;小儿抗感颗粒复方提取物高剂量组在给药后3 h,各剂量组在给药后4 h可显著降低干酵母所致大鼠体温上升幅度,且呈剂量相关性。结论小儿抗感颗粒复方提取物具有良好的镇咳镇痛解热作用。

鲍鱼多糖对荷人鼻咽癌裸鼠抗癌作用的研究

采用人癌裸鼠移植模型以及电镜观察 ,对从杂色鲍 H aliotis diversicolor Reeve中提取得到的鲍鱼多糖(abalone polysaccharide,AP)进行抗肿瘤药理作用研究。结果表明 :AP对裸鼠移植人鼻咽癌具有明显的抑制作用 ,能明显抑制人鼻咽癌的生长 ,诱导肿瘤细胞凋亡和坏死 。

黄芩总黄酮及黄芩苷对大鼠成骨细胞及破骨细胞活性的研究

为观察黄芩总黄酮及黄芩苷对新生大鼠成骨细胞及破骨细胞活性影响,给SD大鼠灌胃给药3 d后取含药血清,分离成骨细胞及破骨细胞体外培养,MTT法检测成骨细胞活性,AKP检测成骨细胞分化程度,用骨吸收陷窝数量评价破骨细胞活性。结果表明,与对照组相比,含黄芩总黄酮及黄芩苷血清剂量依赖性地促进成骨细胞增殖;其通过促进成骨细胞的增殖和分化,抑制破骨细胞的活性,对临床骨质疏松的防治具有积极意义。

羊栖菜多糖降血糖作用的实验研究

对羊栖菜 [Sargassum fusiforme( Harv.) Setchell]中分离提取的多糖进行了降血糖活性研究。实验表明 ,羊栖菜多糖对正常空腹小鼠无降低血糖作用。对四氧嘧啶造成的动物糖尿病模型 ,可使糖尿病动物血糖、血清及胰腺组织过氧化脂质水平明显降低 。

盐酸普拉克索缓释片的研究

目的研制盐酸普拉克索缓释片,并对其体外释放行为进行研究。方法用羟丙甲纤维素(HPMC)为骨架材料、乙基纤维素(EC)为阻滞剂,制备盐酸普拉克索缓释片;以体外累积释放度为指标,筛选盐酸普拉克索缓释片的处方工艺。结果优化后的处方为(w):盐酸普拉克索0.214%、HPMC K100M37.0%、EC 38.0%、预胶化淀粉23.0%,微粉硅胶1.00%,硬脂酸镁0.786%;该处方所制得的片剂在24h释放度大于90%,且释放行为在pH 1.2～7.4范围内不受pH值影响,符合缓释片的释放要求。结论制备的盐酸普拉克索缓释片缓释效果良好,制备工艺简单易行,值得推广。

氯吡格雷硫酸氢盐的合成

(R)-邻氯扁桃酸经甲酯化、苯磺酰化得到(R)-2-苯磺酰氧基-2-(2-氯苯基)乙酸甲酯,再与4,5,6,7-四氢噻吩并- [3,2-c]吡啶盐酸盐经亲核取代反应制得氯吡格雷硫酸氢盐,总收率约83%。

枸橼酸铋雷尼替丁胃漂浮缓释片的研究

目的以羟丙甲基纤维素(HPMC)为骨架材料研制枸橼酸铋雷尼替丁胃漂浮缓释片。方法采用单因素法考察HPMC的规格、硬脂酸的用量、交联聚维酮的用量及片剂硬度对片子漂浮性能和释放度的影响,筛选处方;并对研制样品进行初步稳定性实验。结果优选处方为(w):骨架材料羟丙甲基纤维素20%,助漂剂硬脂酸35%,交联聚维酮2%。所制得的枸橼酸铋雷尼替丁胃漂浮缓释片10 min内起漂,续漂时间在20 h以上,体外释放均匀缓慢达到了缓释的效果。结论该制剂制备工艺简单,值得推广使用。

盐酸帕罗西汀的合成

目的合成盐酸帕罗西汀。方法以(-)-trans-4-(4-氟苯基)-3-羟甲基-1-甲基哌啶为原料经酯化、醚化、水解3步反应合成(-)-盐酸帕罗西汀。结果合成了盐酸帕罗西汀,总收率71.0%。结论本方法可以方便地合成盐酸帕罗西汀,操作简便,提高了收率,缩短了反应时间。

来曲唑多晶型的研究

来曲唑在不同条件下进行了重结晶,经熔点、红外光谱、差热分析和粉末X-射线衍射法鉴定,确认来曲唑存在A、B两种晶型。

2,4-二硝基氟苯柱前衍生高效液相色谱法测定婴幼儿配方乳粉中牛磺酸含量

目的:探讨使用2,4-二硝基氟苯柱前衍生高效液相法测定婴幼儿配方乳粉中牛磺酸含量的可行性。方法:HPLC法,色谱柱:Kromasil C18(250mm×4.6mm,5μm),流动相:乙腈-0.05mol/L醋酸钠溶液(35:65),流速1.0ml/min,检测波长360nm。结果:测得的标准曲线在0.00～20.34μg/ml范围内线性关系良好(r=0.9996),平均回收率为在99.6%,RSD为2.0%(n=5)。结论:该方法准确,重现性好,可用于婴幼儿配方乳粉中牛磺酸的质量控制。

海星总皂苷抗肿瘤作用的实验研究

目的 对从南海海星 Craspidastethesperus Muller et troschel中分离提取的总皂苷进行抗肿瘤活性研究。方法 采用体外肿瘤细胞培养和体内抗肿瘤实验方法 ,测定海星总皂苷的体外和体内抗肿瘤作用。结果 海星总皂苷对体外培养的小鼠移植性肿瘤肉瘤 S1 80 、肝癌 H2 2 细胞有直接的细胞毒作用 ;能明显的抑制小鼠移植性肉瘤S1 80 的生长 ,延长 H2 2 腹水小鼠的生存时间。结论 海星总皂苷具有明显的抗肿瘤活性 。

重组人胸腺肽α1在大鼠体内的药物动力学研究

研究了重组人胸腺肽α1(rh-Tα1)在大鼠体内的药物动力学,采用125I标记的rh-Tα1同位素法,观察单次皮下注射后的体内过程。125I-rh-Tα1单次皮下注射后在大鼠体内的动力学过程符合一室模型,消除半衰期(t1/2ke)为5.42～7.07h,绝对生物利用度为91.28%。125I-rh-Tα1在大鼠体内组织器官中分布广泛并能较快地消除,其在肾、胃、肺和卵巢等组织器官中有较高的积聚,而脑中则较小。125I-rh-Tα1主要经肾由尿排泄,给药后120h内,药物的82.4%由尿排出,7.6%由粪排出。

α-亚胺酯作为亲电试剂在有机合成中的应用

α-亚胺酯与亲核试剂的加成反应是合成氨基酸衍生物及具有生物活性的杂环化合物的最直接方法之一。本文对近年来α-亚胺酯作为亲电试剂在有机合成中的应用进行了综述。