N-乙基-2-氨甲基吡咯烷的合成

以四氢糠醇为原料 ,合成了抗精神病药舒必利的重要中间体N 乙基 2 氨甲基吡咯烷。本工艺共有六步。首先 ,四氢糠醇用氯化亚砜氯化制成四氢糠氯 ,再经加压氨化制成四氢糠氨 ,压力 0 .7MPa～ 1.0MPa;然后用苯甲酰氯保护氨基 ,用氯化亚砜开环 ,与乙胺 ( 70 % )环合 ;最后经盐酸 ( 3 0 % )水解。总收率 3 7%。

相转移催化法合成2-甲氧基-5-乙磺酰基苯甲酸

以 4-甲氧基 -3 -羧基苯磺酰氯为原料 ,用相转移催化方法合成盐酸舒托必利中间体 2 -甲氧基 -5 -乙磺酰基苯甲酸 ,工艺简便 ,条件温和。总收率 5 4%。

N-乙基-2-氨甲基吡咯烷的拆分

外消旋N乙基2氨甲基吡咯烷用D()酒石酸拆分得其左旋体,总收率为19%,拆分剂回收率80%。

盐酸伪麻黄碱缓释片的研究

盐酸伪麻黄碱(d—pseudoephedrine hydrochlo-ride)于1973年载入英国药典。1980年后入美国药典,1985年又增载了其复方制剂。 单方制剂主要消除鼻咽部粘膜充血肿胀,使鼻咽部通畅,虽有副作用,但患者易于耐受,长期使用无蓄积性,在英、美、意等国被列为非处方药物。复方制剂扩大了其治疗范围,最常见的是与抗组胺药,如氯雷他定配伍。盐酸氯雷他定由Schering Plough公司开发,1988年首先在比利时上市,为一口服有效的第二代抗组胺药,具有选择性抑制外周H_1受体的作用,

盐酸硫必利注射液的临床应用前景

盐酸硫必利(泰必利,Tiapride)为含甲砜基的邻茴香酰胺衍生物,是一种非依赖性神经精神安定药,对感觉运动方面神经系统疾病及精神运动行为障碍具有良效。本品用于治疗多种疼痛、舞蹈病、迟发性运动障碍、抽动秽语综合症,老年性精神病疗效显著,毒性较低,奏效迅速,耐受性好,几无锥体外系不良反应。本品应用范围很广,据近年国内外临床报导,用于治疗酒精中毒所致神经精神症状。

尼索地平胶囊的研究

采用固体分散技术研究和制备了尼索地平胶囊 ,对其进行了溶出度测定。结果证明 ,采用固体分散技术能提高尼索地平的体外溶出度。