臭氧氧化法合成2,3-丁二酮

以乙醛为原料,经过缩合和氧化两步反应合成了2,3-丁二酮,在氧化反应时采用臭氧氧化工艺,优化工艺条件为:n(水)∶n(乙偶姻)∶n(乙酸)=1∶0.51∶0.007 5,臭氧氧化温度10℃,臭氧流速0.3 L·min-1,搅拌速度600 r·min-1,反应时间90 min;在上述条件下, 2,3-丁二酮收率为96.2%,工业合成试验的分离收率仍可达95.0%。采用熔点检测、 FTIR、1H NMR、13C NMR和质谱技术对产物结构进行了表征与确证。

以药物科研项目引导的制药工程专业药理学教学改革

药理学作为制药工程专业的一门专业必修课,是该专业学生了解药物作用机制、新药研发、临床应用等知识的重要途径,对专业的认识与发展有着重要的基础知识支撑作用。目前制药工程专业中药理学教学存在理论课时量少,缺乏实践课时,且其基础课如生理学、解剖学课时不足的情况,导致学生很难深入理解与掌握这门课程的理论与实践技能,因此需要探索一套适宜的教学模式,在现有条件下加强学生对药理学知识的融会贯通、了解学科前沿、激发学生的主动思考与创新性。本文就以药物科研项目为引导的药理学教学改革提出建议和方案,旨在提升学生对药理学的科研兴趣,关注药理学前沿研究,加强学生对药理学知识的融会贯通。

响应面法优化雨花茶茶多酚提取工艺及其化学模式识别研究

目的:优化雨花茶茶多酚提取工艺,并通过HPLC技术和化学模式识别等方法对其质量进行评价。方法:基于单因素实验,以茶多酚提取量为指标,运用响应面法优化雨花茶茶多酚的提取工艺;建立4个产地12批雨花茶HPLC指纹图谱,采用相似度评价和化学模式识别的方法,对其质量进行综合评价。结果:优化雨花茶茶多酚最佳提取工艺为乙醇浓度55%,料液比1∶30(g·mL^(-1)),提取时间90 min,提取温度40℃;建立了雨花茶HPLC指纹图谱,共标定13个指纹峰,其相似度均大于0.990;聚类分析、主成分分析和正交偏最小二乘法分析结果一致,可将12批雨花茶分为3类;综合评价结果显示,高淳所产雨花茶质量较好。结论:本研究结果可为雨花茶的质量评价提供理论依据,并为其后续资源开发提供参考。

威灵仙中5-HMF含量测定及其来源研究

为威灵仙的提取方法改进提供研究依据,优化建立威灵仙中5-HMF的HPLC分析方法并进行方法学验证,在此基础上,考察提取条件对威灵仙及其不同部位中5-HMF含量的影响。结果表明:威灵仙药材中的还原型寡糖在煎煮过程中会降解产生5-HMF,提取温度是影响5-HMF含量的关键因素。HPLC测定5-HMF在0.3508~21.0530μg·mL^-1范围内线性关系良好(r=0.9999),平均加样回收率为99.8%,RSD为1.2%。不同产地、基原的威灵仙经煎煮后的5-HMF含量差异较大,介于0.0148~0.2116 mg·g^-1,棉团铁线莲含量高于威灵仙和东北铁线莲。建立的HPLC分析方法操作简单、结果准确、重现性好,可用于威灵仙中5-HMF的含量测定,研究结果为改进威灵仙提取方法、提升临床用药安全性提供了科学依据。

沸石粉/植酸酶复合物的制备及其催化水解植酸磷活性分析

为研究沸石粉/植酸酶复合物的制备过程,分析其催化水解磷酸活性,试验选取沸石粉与饲用植酸酶为材料,以X射线衍射(XRD)、红外光谱(FTIR)表征,用冷冻干燥法以振荡吸附试验制备沸石粉/植酸酶复合物,测定温度、胃蛋白酶水解、pH值适应性及金属阳离子对复合物稳定性的影响。结果显示:植酸酶可以成功吸附在沸石粉表面;其温度耐受性相对酶活提高23.11%,蛋白酶水解耐受性相对酶活提高43.18%,适宜的pH值为5。沸石粉/植酸酶复合物作为饲料添加剂可以有效减少植酸酶的添加量,提高植酸酶利用率。

α-二酮类香料的合成现状与进展

α-二酮类香料具有其独特的香味,在香料市场需求量巨大。本文叙述了目前此类型香料合成的现状和进展。

王不留行多糖通过抑制NLRP3炎性小体通路改善尿路感染所致膀胱损伤

基于NLRP3炎性小体通路研究王不留行多糖治疗细菌性膀胱炎的作用机制。在课题组前期建立的急性尿路感染大鼠模型基础上,给予王不留行多糖治疗,收集尿液及膀胱组织,使用酶联免疫吸附测定(enzyme linked immunosorbent assay,ELISA)法检测大鼠尿液中白细胞介素-10(interleukin-10,IL-10)的含量变化,使用Western blot法及免疫荧光染色法检测大鼠膀胱组织中音猥因子(sonic hedgehog,SHH)的表达、NLRP3炎性小体的结构组成蛋白NOD样受体热蛋白结构域3(NOD-like receptor thermoprotein domain 3,NLRP3)、凋亡相关斑点样蛋白(apoptosis associated speck like protein,ASC)、含半胱氨酸的天冬氨酸蛋白酶1(pro-caspase-1)表达及激活的情况,使用RT-PCR法检测大鼠膀胱组织中Toll样受体通路的表达,使用live/dead试剂盒及化学显色法检测尿路上皮5637细胞体外感染大肠杆菌后的死亡情况及乳酸脱氢酶(lactate dehydrogenase,LDH)释放情况。结果表明,大鼠感染尿路致病性大肠杆菌后膀胱组织SHH、NLRP3炎性小体及Toll样受体的表达均明显上调,NLRP3炎性小体明显激活;王不留行多糖可明显增加尿液中IL-10的浓度,抑制膀胱组织SHH、NLRP3炎性小体及Toll样受体的表达,并抑制NLRP3炎性小体的激活;5637细胞体外感染大肠杆菌后细胞大量死亡并引起LDH大量释放,王不留行多糖可明显抑制5637细胞的死亡及LDH的释放。王不留行多糖可通过抑制Toll样受体通路抑制NLRP3炎性小体的表达及激活从而改善膀胱损伤。