秋水仙碱大鼠在体肠吸收特性研究

目的考察秋水仙碱在大鼠肠道的吸收情况,为新型给药系统设计和处方研究提供生物学依据。方法以一定质量浓度的秋水仙碱溶液作为灌流液,恒速(0.25 mL/min)对Wistar大鼠不同肠段进行单向灌流,分段收集灌流液并用HPLC法测定其中的药物浓度,以重量法校正水分吸收的影响。结果20μg/mL秋水仙碱灌流液在各肠段的吸收速率常数(Ka)和表观吸收系数(Papp)依次为回肠>十二指肠>空肠>结肠。不同质量浓度(4、20、40μg/mL)灌流液在全肠道的吸收无显著性差异(P>0.05),而灌流液中含1%乳糖与不含乳糖时秋水仙碱的吸收存在显著性差异(P<0.05)。结论秋水仙碱在大鼠各肠段均有不同程度吸收,且乳糖能够促进其吸收。

正交试验法筛选石杉碱甲骨架片处方的研究

目的优化石杉碱甲骨架片的处方。方法以石杉碱甲骨架片的硬度、体外累积释放度为指标,采用3因素3水平正交设计法优化石杉碱甲骨架片的处方。结果优化所得处方HPMCK15M用量为48%,PVPP用量为6%,CMCNa用量为10%,硬度范围合适,体外溶出度符合缓释制剂要求。结论该优化所得的石杉碱甲骨架片处方可行,合理稳定。

影响石杉碱甲骨架片体外释放因素的研究

目的自制石杉碱甲骨架缓释片(HA-MT),考察石杉碱甲骨架片中释放的体外释放特性。方法考察通过释放度实验研究不同制片工艺、测定方法、释放介质的pH值、搅拌转速对骨架片释药的影响,并考察其释药机制。结果制片方法、测定方法对释药行为影响不明显,但转速和溶出介质有明显影响。药物释放曲线符合HIGUCHI方程。结论制备的HA-MT工艺简易,释药达到缓控释要求,释药机制为扩散和溶蚀机制协同作用。

秋水仙碱双层片体外释放研究

目的建立秋水仙碱双层片体外释放方法，并考察工艺、体外释放条件与缓速释比例对秋水仙碱双层片释药的影响。方法采用相似因子（f2）法评价释药曲线的相似性，并分别用零级、一级、Higuchi、Peppas方程拟合优化处方。结果工艺对秋水仙碱双层片影响较小，浆速对秋水仙碱双层片影响较大。依据最优处方制备的控释片在1～12h呈良好的缓释释放特征，12h累积释药率90％以上。结论建立了较为准确、可靠的秋水仙碱双层片体外释放度测定方法，体外释放度结果符合要求。

高效液相色谱法测定蟾酥药材中脂蟾毒配基和华蟾酥毒基的含量

目的建立蟾酥药材中脂蟾毒配基和华蟾酥毒基的含量测定方法 ,并对不同品质的药材中2种成分进行含量测定。方法采用高效液相色谱法,色谱柱：Phenomenex C18柱（4.6 mm×250 mm,5μm）;流动相：乙腈-0.3%乙酸溶液,梯度洗脱,流速：0.7 mL.min-1;检测波长：296 nm;柱温：30℃。结果脂蟾毒配基在0.032 52.080μg与峰面积线性关系良好（r=0.999 7）,回收率为99.6%,RSD=2.0%;华蟾酥毒基在0.031 92.040μg与峰面积线性关系良好（r=0.999 6）,回收率为102.5%,RSD=2.0%。结论该法可靠、准确、简便,可作为蟾酥药材的质量控制方法 。

聚氧乙烯骨架缓释片的处方及体外释药机制研究

目的以聚氧乙烯(PEO)为亲水凝胶骨架制备缓释片剂,并考察其体外释药机制。方法基于两种规格PEO的用量比与释药速率之间的关系,优化缓释片处方。通过考察片剂的体外释放度和溶蚀比探讨其释药机制,并对不同溶解度药物的体外释放行为进行比较。结果缓释片体外释药速率与PEO用量比呈线性关系,所得优化处方在12h内以接近恒速释药,其体外释药与溶蚀过程基本同步,且在所考察用量范围内不同溶解度药物的体外释放度相近。结论PEO制成的亲水凝胶骨架片缓释性能良好,其体外释药是药物扩散和骨架溶蚀协同作用的结果。

均匀设计法优化秋水仙碱渗透泵控释片的衣膜处方

目的:研制秋水仙碱渗透泵控释片,建立衣膜参数与释药速率之间的相关性。方法:利用均匀设计法获得释药速率与控释衣膜厚度(醋酸纤维素)和增塑剂用量(PEG6000)之间的定量关系,通过回归方程预测并优化处方。结果:回归方程的显著性和准确性较好,据此制备的秋水仙碱渗透泵控释片符合零级释药方式(r=0.9902)。结论:采用均匀设计法优化初级渗透泵控释片的处方简便、有效。

秋水仙碱渗透泵片的药物递释机制

目的:探讨初级渗透泵控释片的药物递释机制。方法:在已制备秋水仙碱初级渗透泵片表面用微型钻头打单侧孔,用HPLC测定渗透泵片中秋水仙碱溶出度来考察释药孔径大小和释药介质渗透压对其体外释药行为的影响。结果:该渗透泵片呈现较好的零级释放特征(r=0.9902),其体外释药速率与介质渗透压呈反比、受释药孔径影响较小但在一定范围内呈正相关。药物主要经由释药小孔释出膜外。结论:渗透压在其药物递释机制中占主导地位(62.58%),其次为扩散释药。