番石榴叶天然成分抑制3T3-L1细胞成脂分化的研究

目的观察番石榴叶天然成分槲皮素、槲皮素-3-O-(6″-芥子酸)-β-D-吡喃半乳糖苷(Quercetin-3-O-(6″-eru-coyl)-β-D-galactopyranoside,QEG)及槲皮素-3-O-(6″-阿魏酸)-β-D-吡喃半乳糖苷(Quercetin-3-O-(6″-feruloyl)-β-D-ga-lactopyranoside,QFG)对小鼠3T3-L1细胞成脂分化的影响。方法诱导3T3-L1细胞成脂分化,油红O染色法测定脂滴含量,实时定量PCR(Q-PCR)检测丝氨酸蛋白酶脂肪因子adipsin,CCTTA增强子结合蛋白α(C/EBPα)、过氧化物酶体增殖物激活受体γ(PPARγ)、雌激素受体α(ERα)和雌激素受体β(ERβ)mRNA表达,Western blot检测C/EBPα和PPARγ的蛋白表达。结果 QFG和槲皮素都能抑制3T3-L1细胞成脂分化,而QEG对此没有作用。QFG能够剂量依赖性地抑制成脂分化,并且降低adipsin、C/EBPα和PPARγmRNA及后两者蛋白表达,而对ERα和ERβmRNA的表达没有影响。结论 QFG抑制细胞成脂分化的能力比槲皮素强,其作用主要是通过抑制C/EBPα和PPARγ的表达而实现的,而且可能与雌激素受体途径无关。

红树林真菌草酸青霉(092007)的环二肽类成分

目的研究海南文昌红树林真菌草酸青霉(Penicillium oxalicum)的代谢产物,寻找新的抗肿瘤活性化合物。方法利用硅胶、Sephadex LH-20、ODS柱色谱及制备型高效液相色谱等方法进行分离,通过化合物的理化性质及各种波谱技术鉴定它们的结构,采用MTT法评价化合物体外细胞毒活性。结果从真菌菌丝体的丙酮提取物中分离得到6个环二肽类化合物,鉴定其结构分别为:环(苯丙-异亮)二肽[cyclo-(Phe-Ile)](1)、环(苯丙-缬)二肽[cyclo-(Phe-Val)](2)、环(异亮-亮)二肽[cyclo-(Ile-Leu)](3)、环(缬-缬)二肽[cyclo-(Val-Val)](4)、环(脯-缬)二肽[cyclo-(Pro-Val)](5)、环(脯-甘)二肽[cyclo-(Pro-Gly)](6)。体外活性表明:化合物1、3和5在50μg.mL-1下对肝癌细胞HepG-Ⅱ的抑制率分别为31%、32%、17%,对前列腺癌细胞LNCaP抑制率分别为50%、43%、53%。结论这些化合物均为首次从该属真菌的代谢产物中分离得到,其中化合物2、3和5具有一定的细胞毒活性。

翠云草中酚性成分的分离与鉴定

目的研究翠云草[Selaginella uncinata（Desv.） Spring]的化学成分。方法利用硅胶、Sephadex LH-20、ODS柱色谱及反相制备型HPLC等方法进行分离纯化,根据化合物的理化性质及波谱数据鉴定它们的结构。结果与结论从体积分数为60%的乙醇提取液中分离得到7个酚性成分。结构分别鉴定为：阿魏酸棕榈酸-16-醇酯（1）、对羟基桂皮酸（2）、对羟基苯乙酮（3）、香草醛（4）、香草酸（5）、丁香酸（6）、对羟基苯甲酸（7）。化合物1-3为首次从该属植物中分离得到,化合物1-7为首次从该种植物中分离得到。

螺甾皂苷类化合物的体外抗人肝癌细胞增殖作用

目的通过体外实验初步探讨从茄科植物龙葵中提取的螺甾皂苷类化合物对人肝癌细胞株FHCC-98的细胞增殖抑制作用。方法采用MTT筛选由龙葵中提取分离的29种单体化合物,测定其在体外对人肝癌细胞株FHCC-98的生长抑制作用,以人正常肝细胞QSG7701为阴性对照。结果首先利用单浓度(100μmol/L)、单时间点(48h)对化合物进行初筛,其中有3个化合物符合要求,可以进行复筛,分别为solamar-gine;degalactotigonin;solasonine。复筛采用多浓度点(100,50,25,12.5,6.25μmol/L)、单时间点(48h)对化合物检测细胞毒性(IC50)。IC50值>100表示无细胞毒性。结论从龙葵中分离提取的螺甾皂苷类化合物solas-onine对人肝癌高侵袭细胞株的增殖具有一定抑制作用。

柔毛水杨梅的化学成分

目的研究柔毛水杨梅(Geum japonicumThunb.var.chinenseF.Bolle)诱导早期新生血管形成和心肌细胞再生活性成分。方法采用Diaion HP 20型大孔树脂,Sephadex LH 20以及ToyopearHW 40F柱色谱结合活性追踪分离化合物,运用波谱技术分析确定化合物结构。结果从柔毛水杨梅甲醇提取物的正丁醇部分分离得到2个鞣质类化合物,利用理化性质及波谱分析确定其结构为casuarinin(1)、pedunculagin(2和3),其中pedunculagin(2和3)为一对端基异构体混合物。结论首次从该植物中分离得到化合物casuarinin(1),pedunculagin(2和3)。

走马胎中新的岩白菜素衍生物的提取分离及体外抗氧化活性测定

目的研究走马胎(Ardisia gigantifoliaStapf.)的化学成分,采用DPPH法考察化合物的体外抗氧化活性。方法采用多种柱色谱法进行分离纯化,根据理化性质及IR、NMR、ESI-MS等光谱数据进行结构鉴定。采用DPPH自由基清除法对分离得到的化合物进行体外抗氧化活性评价。结果分离得到4个化合物,分别鉴定为:(+)-8-O-(3′,5′)-二甲氧基没食子酰基岩白菜素[(+)-3,4,10-trihydroxy-2-(hydroxymethyl)-9-methoxy-6-oxo-2,3,4,4 a,6,10 b-hexahydropyrano[3,2-c]isochromen-8-yl 4-hydroxy-3,5-dimethoxy benzoate,1]、(-)-岩白菜素[(-)-bergenin,2]、没食子酸(gallic acid,3)、(-)-表儿茶素[(-)-epicatechin,4]。结论化合物1为未见文献报道的新化合物,化合物3、4为首次从走马胎中分离得到。化合物3、4具有一定的抗氧化活性。

毛杭子梢化学成分的研究

目的研究毛杭子梢Campylotropis hirtella根60%乙醇提取物的化学成分。方法运用多种色谱学方法对毛杭子梢60%乙醇提取物的化学成分进行分离,并根据光谱数据对化合物进行结构解析。结果从该植物中分离得到6个化合物,鉴定为(3S,5R,8R)-3,5-二羟基-megastigman-6,7-亚烯-9-酮-5-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(Ⅰ)、开环异落叶松脂素-9′-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(Ⅱ)、2,6-二甲氧基-4-羟基苯酚1-O-β-D-葡萄糖苷(Ⅲ)、丁香醛(Ⅳ)、3,5-二甲氧基-4-羟基苯酚1-O-β-D-芹糖基-(1→6)-O-β-D-葡萄糖苷(Ⅴ)、胡萝卜苷(Ⅵ)。结论化合物Ⅰ～Ⅵ均为首次从该属植物中分离得到。

猫眼草的抗氧化活性成分的分离鉴定与活性测定

目的研究猫眼草（Euphorbia lunulataBge.）全草抗氧化活性成分。方法以抗氧化活性为指标,运用多种柱色谱等现代分离手段对体积分数60%乙醇提取物进行活性追踪分离;根据理化性质和谱学技术分析确定化合物的化学结构;采用DPPH自由基清除法对提取物、各流份及分离得到的化合物进行体外抗氧化活性评价。结果从猫眼草体积分数60%乙醇提取物的乙酸乙酯萃取层（活性部位）中分离得到8个化合物。分别鉴定为东莨菪素（scopoletin,1）、异嗪皮啶（isofraxi-din,2）、金丝桃苷（hyperin,3）、柚皮素-7-O-β-D-葡萄糖苷（naringenin-7-O-β-D-glucopyranoside,4）、quercetin-3-O-（6″-galloyl）-β-D-galactopyranoside（5）、quercetin-3-O-（2″-galloyl）-β-D-galactopyrano-side（6）、槲皮素（quercetin,7）、芹菜素-7-O-β-D-葡萄糖苷（apigenin-7-O-β-D-glucopyranoside,8）。结论化合物1~5首次从猫眼草中分离得到;化合物8首次从大戟属植物中分离得到。化合物3、5、6、7具有较强的抗氧化活性。

毛杭子梢中黄酮类成分的分离鉴定及活性测定

目的研究毛杭子梢体积分数为60％的乙醇提取物的化学成分，寻找新的抗前列腺增生的活性化合物。方法运用D101大孔树脂、硅胶柱色谱、LH-20葡聚糖凝胶柱色谱、ODS反相柱、制备液相等分离手段对毛杭子梢体积分数为60％的乙醇提取物进行分离，并根据光谱数据鉴定化合物的结构；采用酶联免疫法（ELISA）评价单体化合物抑制前列腺癌细胞（LNCaP细胞）分泌前列腺特异性抗原的作用。结果从该植物中分得1个新的黄酮类化合物和6个已知的黄酮类化合物，结构分别被鉴定为2，7，4＇-三羟基二氢黄酮-5-O-β-D-葡萄糖苷（2，7，4＇-trihydroxyflavanone-5-O-β-D-glucopyranoside，1）、7，2＇-二甲氧基-5,4＇-二羟基二氢异黄酮（cajanol，2）、染料木素（genistein，3）、柚皮素（naringenin，4）、二氢山柰酚（dihydrokaempferol，5）、槲皮素（quercetin，6）、山柰酚（kaempferol，7）。黄酮苷元类化合物2～7显示了不同强度的抑制前列腺癌细胞（LNCaP细胞）分泌前列腺特异性抗原活性，其半数抑制率（IC50）分别为194．6、94．4、17．2、113．5、25．8、7．2μmol·L^-1，黄酮苷类化合物1则不具有活性。结论化合物1为新化合物，化合物2～7均为首次从该属中分离得到；活性测试结果表明，黄酮苷元可能为毛杭子梢中抗前列腺增生的主要活性成分。

野木瓜酚性成分研究

目的研究野木瓜（Stauntonia chinensis DC．）的化学成分。方法利用硅胶、SephadeXLH-20、ODS柱色谱及制备型HPLC等方法进行分离纯化，通过化合物的理化性质、波谱分析及化学反应鉴定其化学结构。结果与结论分离得到5个酚性成分，结构分别鉴定为：苏式-1-（4-羟基-3-甲氧基苯基）-1，2，3-丙三醇（1）、赤式-1-（4-羟基-3，5-二甲氧基苯基）-1，2，3-丙三醇（2）、4-羟基-2-甲氧基苯基-β-D-葡萄糖苷（3）、4-羟基-2-6-二甲氧基苯基-β-D-葡萄糖苷（4）、2-（4-羟基苯基）-乙基-（6-O-咖啡酰基）-β-D-葡萄糖苷（5）。化合物1～5均为从该属植物首次分离。

具有细胞毒活性红树林真菌094811的鉴定

为鉴定合成细胞毒活性及多羟基甾醇脂肪酸酯新结构代谢产物的红树林真菌094811,采用形态观察、BIOLOG生理特征鉴定及核糖体18S rDNA测序对菌株094811进行了鉴定。菌株094811与模式菌株黑曲霉As3.40、泡盛曲霉As3.44形态特征极为相似,难以区分。扫描电镜下分别观察且比较菌株094811、模式菌株黑曲霉As3.40、泡盛曲霉As3.44分生孢子的形态,判断菌株094811为泡盛曲霉;根据BIOLOG微生物鉴定系统给出的相似菌种名称及综合形态和生理生化特征,推断菌株094811为泡盛曲霉;通过18S rDNA部分序列测序、GenBank比对,及系统演化分析进一步确认菌株094811为泡盛曲霉。菌株094811的形态、生理特征及其核糖体18S rDNA的序列特征给出了一致的结论。首次鉴定发现1株具有合成细胞毒活性及新的多羟基甾醇脂肪酸酯结构化合物的能力的泡盛曲霉。

佛手散水煎剂高效液相色谱指纹图谱研究

目的建立佛手散水煎剂高效液相色谱指纹图谱，为该方的物质基础和质量控制提供科学依据。方法Atlantis仍柱（4．6mm×250mm，5μm），流动相为甲醇-0．2％醋酸水溶液；梯度洗脱，流速0．8mL·min^-1，检测波长290nm，柱温25℃。以阿魏酸为参照物，在相同的色谱条件下测定10批佛手散水煎剂样品。结果建立了佛手散水煎剂的高效液相色谱指纹图谱，标定了16个共有指纹峰，其中12个同时来自当归和川芎，4个来自川芎。10批样品的相似度在0．943—0．989之间。结论建立的方法简便、准确、重复性好，为佛手散水煎剂及相关制剂的的质量控制提供科学依据，为佛手散水煎剂药效物质基础研究提供参考。

白花丹素体外抗细菌、真菌及其生物被膜活性研究

白花丹素是传统天然药用植物白花丹的主要活性成分之一,近年来对其所具有的抗癌活性研究较广,但对其抗菌活性研究较少,尤其是对菌类生物被膜的抗性研究国内外还未见报道。为了进一步了解白花丹素的生物活性,本研究不仅分别考察了白花丹素抗金黄色葡萄球菌、大肠杆菌以及白色念珠菌悬浮菌的活性,同时还考察了其对上述三种菌所形成的生物被膜的作用活性。依据临床实验室标准化协会提出的M27-A标准,本研究采用96孔板进行微量稀释法检测白花丹素对三种菌悬浮菌的最低抑菌浓度和最低杀菌浓度;然后通过96孔板对上述三种菌分别建立生物被膜模型,最后考察白花丹素对三种菌的生物被膜最低抑菌浓度和最低杀菌浓度。结果表明,白花丹素对上述三种菌的悬浮态和生物被膜态均具有一定的抗菌活性,白花丹素具有抑制细菌和真菌生物被膜的潜在开发价值,实验为进一步研究其抗细菌和真菌生物被膜活性提供了实验基础和依据。

正交试验优选佛手散水煎工艺

目的优选佛手散最佳水煎工艺。方法以阿魏酸含量和浸膏得率为指标,采用正交试验法,考察煎煮时间、煎煮次数、加水量对各指标的影响,优化最佳水煎工艺。结果最佳工艺条件为10倍量水,回流提取3次,每次60 min。结论优选的水煎工艺稳定可行。

麻疯树种子的HPLC图谱研究

目的建立麻疯树种子的高效液相色谱(HPLC)指纹图谱。方法采用高效液相色谱法测定麻疯树种子95%乙醇提取物中的正丁醇层的图谱,并通过质谱检测对主要色谱峰进行指认。结果对HPLC图谱中6个色谱峰进行指认,指认出其中8种化合物,占总峰面积的50.9%。结论对麻疯树种子药材质量的控制及综合开发利用提供了理论基础。

朝鲜淫羊藿中的木脂素类化合物及其对大鼠骨肉瘤细胞UMR106增殖及分化的影响

目的研究朝鲜淫羊藿Epimedium koreanum中具有抗骨质疏松活性的成分,考察化合物对大鼠骨肉瘤细胞UMR106的增殖和分化的影响。方法以大鼠骨肉瘤细胞UMR106的增殖作为活性追踪指标,运用各种现代分离手段对朝鲜淫羊藿的水提取物进行活性成分的追踪分离,用光谱学方法对得到的化合物进行结构鉴定,同时检测化合物的活性。结果分离得到5个木脂素类化合物,分别鉴定为:9′-(α-吡喃鼠李糖基)-3,5′-二甲氧基-3′:7,4′:8-二环氧新木脂素-4,9-二醇(Ⅰ)、柏木苷A(Ⅱ)、(+)-环合橄榄树脂素(Ⅲ)、(+)-南烛木树脂酚(Ⅳ)、(+)-异落叶松树脂醇(Ⅴ)。检测了化合物Ⅰ～Ⅴ对UMR106细胞增殖和分化的影响。结论化合物Ⅰ为新化合物,命名为柏木苷C;化合物Ⅱ、Ⅳ、Ⅴ均为首次从该属植物中分离得到。化合物Ⅱ～Ⅴ对UMR106细胞的增殖及碱性磷酸酶的活性都呈现一定程度的促进作用,化合物Ⅰ只促进细胞的增殖。

大豆苷元对体外培养大鼠成骨细胞增殖与分化的影响

目的 探讨大豆苷元对体外培养大鼠成骨细胞的增殖与分化能力的影响.方法 从新生大鼠颅骨中分离培养大鼠成骨细胞,加入不同浓度的大豆苷元溶液进行培养,48,72 h后用MTT法测定成骨细胞的增殖,PNPP法测定碱性磷酸酶活性及RIA法测定骨钙素含量.结果 不同浓度的大豆苷元作用48,72 h后,测定OD值均高于阴性对照组;成骨细胞在大豆苷元的作用下,与阴性对照相比,碱性磷酸酶活性显著增高;成骨细胞BGP含量显著增加.结论 大豆苷元具有促进体外大鼠成骨细胞的增殖以及分化的作用.

猫眼草中酚酸类及木脂素类化合物的研究

目的:研究猫眼草全草乙醇提取物的化学成分。方法:运用色谱学方法进行分离,根据光谱数据鉴定化合物结构。结果:分离鉴定了2个酚酸类化合物及3个木脂素类化合物,分别为没食子酸(galic acid,Ⅰ)、没食子酸乙酯(ethyl gallate,Ⅱ)、trans-2-(4″-hydroxy-3″-methoxybenzyl)-3-(3′,4′-dimethoxybenzyl)butyolactone(Ⅲ)、trans-2-(3″,4″-dimethoxybenzyl)-3-(3′,4′-dimethoxy-benzyl)butyolactone(Ⅳ)、异美商陆酚(isoanmericanon A,Ⅴ)。结论:化合物Ⅲ～Ⅴ为首次从该属植物中分离得到。

HPLC法测定雪隆胶囊中东莨菪素和伞形花内酯的含量

目的测定雪隆胶囊中东莨菪内酯和伞型花内酯的含量。方法采用高效液相色谱法,色谱柱为Phenomenex C18(250 mm×4.6 mm,5μm),流动相为甲醇-四氢呋喃水溶液进行梯度洗脱,检测波长为346 nm。结果东莨菪内酯平均回收率为99.3%,RSD为0.81%,伞型花内酯的平均回收率为99.6%,RSD为1.03%。结论本法简便、准确、精密度高、重现性好,可用于该制剂的质量控制。