麻黄-桂枝配伍对麻黄类生物碱、桂皮酸及桂皮醇在大鼠体内药动学的影响

目的建立UPLC-MS/MS法,对麻黄-桂枝药对提取物、单味麻黄提取物和单味桂枝提取物中麻黄类生物碱、桂皮醇及桂皮酸的血浆药动学进行比较研究,探讨中药复方配伍对药效成分体内过程的影响。方法实验大鼠分别灌胃麻黄、桂枝及麻黄-桂枝提取物,测定不同时间点大鼠血浆中麻黄类生物碱、桂皮醇和桂皮酸的浓度,采用DAS3.0软件计算药动学参数,SPSS13.0对两组的药动学参数进行统计分析。结果麻黄-桂枝组中去甲基麻黄碱、去甲基伪麻黄碱、麻黄碱、伪麻黄碱和甲基麻黄碱的达峰浓度(C_(max))均明显大于麻黄组(P<0.05);麻黄-桂枝组中去甲基伪麻黄碱的药时曲线下面积(AUC_(0-t))明显大于麻黄组(P<0.05);麻黄-桂枝组中去甲基麻黄碱、麻黄碱、伪麻黄碱和甲基麻黄碱的平均驻留时间(MRT_(0-t))均明显小于麻黄组(P<0.05);麻黄-桂枝组中去甲基麻黄碱、麻黄碱和甲基麻黄碱的半衰期(T_(1/2z))明显小于麻黄组(P<0.05)。麻黄-桂枝组中桂皮醇、桂皮酸的AUC_(0-t)和MRT_(0-t)均明显大于桂枝组(P<0.05)。结论麻黄与桂枝配伍后,增加了5种麻黄生物碱在体内的吸收浓度,延缓了去甲麻黄碱、麻黄碱、伪麻黄碱和甲基麻黄碱在体内的消除,提高了桂皮醇和桂皮酸的生物利用度。

碘过量不同处理时间对Fischer大鼠甲状腺细胞线粒体过氧化损伤的影响

目的探讨碘过量不同处理时间对Fischer大鼠甲状腺细胞线粒体过氧化损伤的影响。方法采用含0(对照组)、0.1 mmol/L碘化钾的Coons F12培养基培养Fischer大鼠甲状腺细胞2、6 h、1 d,对小鼠抗大鼠细胞色素C蛋白、死亡细胞百分比、线粒体超氧化物生成、乳酸脱氢酶活力进行检测分析研究。结果 0.1 mmol/L碘化钾组处理2 h、6 h、1 d时,小鼠抗大鼠细胞色素C强阳性细胞率远高于对照组(P<0.05);Fischer大鼠甲状腺细胞线粒体超氧化物生成明显高于对照组(P<0.05),且处理2 h时增长幅度最大;随着0.1 mmol/L碘化钾处理时间的增加,培养液上清中乳酸脱氢酶活力程序持续增加趋势,处理2、6 h、1 d时乳酸脱氢酶活力明显高于对照组(P<0.05)。结论碘过量处理2 h可能会导致Fischer大鼠甲状腺细胞线粒体发生过氧化损伤,而处理1 d则极有可能导致细胞凋亡。

黄连素对人结肠癌细胞增殖、凋亡的影响机制

目的探讨黄连素对人结肠癌细胞增殖、凋亡的影响机制。方法 MTT法检测各浓度黄连素作用后人结肠癌细胞KM12C、KM12SM、KM12L4A的抑制情况,20μg/ml黄连素作用于KM12L4A后24、48、72 h后细胞抑制情况;流式细胞仪检测20μg/ml黄连素作用于KM12L4A后48 h细胞凋亡情况;Western blot检测KM12L4A中Caspase-3、Bcl-2、Bcl-xl蛋白表达情况。结果 KM12C、KM12SM、KM12L4A抑制率随着黄连素作用浓度的增加而增加,黄连素作用48 h与24 h细胞抑制率差异显著,72 h与48 h差异显著;与对照组相比细胞凋亡率明显增多,细胞中Bcl-2、Bcl-xl蛋白表达量明显下降,Caspase-3蛋白表达量明显增加。结论黄连素可抑制人结肠癌细胞的增殖分化,促进癌细胞凋亡,促凋亡机制与Bcl-2和Caspase级联反应有关。