胆甾酸缀合物的生物及生理学功能

本文综述了近几年来胆甾酸缀合物的生物及生理学功能研究概况。主要包括胆甾酸天然缀合物模拟的化学合成,新的生物活性的探索;胆甾酸的表面两性结构在抗生素、离子通道、分子载体方面的应用;利用其生理循环途径设计、化学合成胆甾酸缀合物以及空间结构的利用研究。

抗癌核苷类似物

综述了近年来核苷类抗癌药物的最新研究进展 ,分别介绍了具有抗癌活性的核苷类似物的作用机制和药物代谢机理、各种核苷类似物抗癌剂的分类、次黄嘌呤核苷酸脱氢酶 (IMPDH)抑制剂以及核苷氨基磷酸酯前药的结构与抗癌活性关系 .

N-二异丙氧磷酰化氨基酸的合成

以亚磷酸二异丙酯为磷酰化试剂、次氯酸钠为氯代试剂首次对 2 0种常见的α 氨基酸进行了磷酰化 .通过添加适量四丁基溴化铵为相转移催化剂 ,使用过量的亚磷酸二异丙酯以补偿其在强碱环境中的水解 ,从而提高了反应产率 .所得产物经核磁共振谱。

DSC和XRD法研究丹皮酚和脂质体的相互作用

目的:研究丹皮酚和脂质体的相互作用机制。方法:薄膜分散法制备DPPC(二棕榈酰磷脂酰胆碱)脂质体,采用示差扫描量热(DSC)和同步辐射X光衍射(XRD)两种方法研究丹皮酚和脂质体相互作用后脂质体的热致相变情况。结果:DSC结果表明,随着丹皮酚浓度的增大,脂质体的前相变消失,主相变温度逐渐降低,当丹皮酚的浓度增大到33mol%时,脂质体的DSC曲线出现了三个吸热峰;升温过程的同步辐射小角X光衍射曲线(SAXS)也出现了三个相应的相变信号。结论:丹皮酚主要与DPPC尾链发生了相互作用,且浓度较大时可以诱导脂质体发生分相现象,分相后富含丹皮酚的相态中丹皮酚和DPPC的摩尔数之比近似为1∶2。

新型甾体缀合物的设计合成及活性研究

甾体化合物是一类生物体中广泛存在并具重要功能的生物分子。其特殊结构使这类化合物具有亲脂性,膜亲合性以及与低密度脂蛋白的特异性结合等性能。利用这些特性设计合成各种药物分子的甾体缀合物,可增加药物分子的脂溶性,提高跨膜渗透能力。在特定组织中的分布以及甾体缀合物自身具有独特的生物活性,对探索新型生物活性分子具有重要意义。本文介绍了近年来在设计合成新型甾体缀合物领域的研究进展,包括甾体药物缀合物、含磷甾体缀合物、作为离子通道和分子载体的缀合物及甾体二聚缀合物等。

O-二异丙氧磷酰基丝氨酸(或苏氨酸或酪氨酸)的合成

介绍一种简单方便地合成O 二异丙氧磷酰基丝氨酸 (或苏氨酸或酪氨酸 )的方法 .其中O 二异丙氧磷酰基 L 丝氨酸 (或苏氨酸 )可从对应的N 磷酰化 L 丝氨酸 (或苏氨酸 )利用磷酰基N→O迁移的性质并在超声辅助下合成 ,而N 二异丙氧磷酰基 L 丝氨酸 (或苏氨酸 )的合成由L 丝氨酸 (或苏氨酸 )在次氯酸钠的水溶液中高收率地获得 .O 二异丙氧磷酰基酪氨酸的合成可通过铜盐同时保护氨基和羧基 ,使用二异丙基磷酰氯为磷酰化试剂磷酰化 。