灯盏花素分散片在健康人体内的相对生物利用度研究

目的研究灯盏花素分散片与灯盏花素片在健康男性志愿者体内的相对生物利用度。方法采用随机双周期自身交叉对照试验设计,18名健康男性受试者分别经口给予受试制剂灯盏花素分散片和参比制剂灯盏花素片80 mg,采用LC-MS-MS法测定给药后不同时间异灯盏乙素的血药质量浓度。利用DAS软件计算药动学参数和进行统计分析,通过方差分析和双单侧t检验及90%置信区间法进行生物利用度评价。结果受试制剂与参比制剂中异灯盏乙素的ρmax为(75.81±23.24)、(62.17±17.82)μg.L-1,tmax为(6.50±1.34)、(7.78±1.52)h,AUC0→t为(454.1±194.7)、(403.9±133.3)μg.h.L-1,AUC0→∞为(460.1±199.8)、(410.3±137.1)μg.h.L-1。结论受试制剂ρmax比参比制剂大,疗效更高;受试制剂tmax比参比制剂小,起效更快;受试制剂对参比制剂的相对生物利用度(F,以AUC0-∞作为评价依据)为(116.5±43.5)%,灯盏花素分散片生物利用度较普通片高。

超声波作用下NaBH_4/ZrCl_4还原9(E)-红霉素肟制备9(S)-红霉胺(英文)

9(S) - 红霉胺是合成地红霉素和CP -5 4 4 372的中间体,此化合物可在超声波的作用下利用NaBH4/ZrCl4于室温下还原9(E) - 红霉素肟制得,收率为6 9% ,其结构经IR、NMR和MS确证。该方法是制备9(S) - 红霉胺的方便、有效的途径。

N-去甲基十二元环红霉素衍生物的直接合成(英文)

目的开发一种用于合成具有抗炎活性红霉素衍生物的中间体———N 去甲基十二元环红霉素衍生物的直接方法。方法 8,9 脱水红霉素 6 ,9 半缩酮与碘在碱性溶剂中反应得到相应的N 去甲基十二元环红霉素衍生物。结果以6 6 %的收率得到N 去甲基十二元环红霉素衍生物并利用质谱、核磁共振碳谱和红外光谱确定了其结构。结论该方法是制备N 去甲基十二元环红霉素衍生物的方便。

接骨木中的五个木脂素和一个环烯醚萜(英文)

目的:研究接骨木Sambucus williamsii Hance茎枝的化学成分。方法:采用60%乙醇提取,经D101大孔吸附树脂、硅胶和ODS等柱色谱以及制备型HPLC等各种现代分离手段,对接骨木茎枝中的化学成分进行分离纯化,并用光谱学方法对得到的化合物进行结构鉴定。结果:分离得到了5个木脂素类和1个环烯醚萜类化合物,分别是 dehydrodiconiferyl alco-hol-4-O-β-D-glucopyranoside(1),dihydrodehydrodiconiferyl alcohol-4-O-β-D-glucopyranoside(2),(7S, 8R)-dihydro-3'-hydroxy-8-hydroxy-methyl-7-(4-hydroxy-3-methoxy-phenyl)-1'-benzofuranpropanol(3),erythro-1-(4-hydroxy-3-methoxyphenyl)-2-[2-hydroxy-4-(3-hydroxypropyl)phenoxy]-1,3-propanediol(4),threo-1-(4-hydroxy-3-methoxyphenyl)-2-[2-hydroxy-4-(3-hydroxypropyl)phenoxy]-1,3-propanediol(5),莫诺苷(6)(其中α-莫诺苷大约占70%,β-莫诺苷占 30%)。结论:化合物1、4、5为首次从该属植物中分离得到,化合物2、3、6为首次从该植物中分离得到。