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对BTK相关癌细胞具有抑制作用的CNX-774类似物的设计与合成
1
作者
吴越
宗昱
+2 位作者
孙永汇
谭艾娟
饶燏
《中国药物化学杂志》
CAS
CSCD
北大核心
2018年第4期276-284,共9页
目的为进一步研究CNX-774及引入新共价交联基团的类似物在布鲁顿氏酪氨酸蛋白激酶(Bruton's tyrosine kinase,BTK)相关细胞上的生物活性,设计合成并筛选具有较好活性的化合物。方法通过酰胺缩合、羟醛缩合等策略得到CNX-774的类似物...
目的为进一步研究CNX-774及引入新共价交联基团的类似物在布鲁顿氏酪氨酸蛋白激酶(Bruton's tyrosine kinase,BTK)相关细胞上的生物活性,设计合成并筛选具有较好活性的化合物。方法通过酰胺缩合、羟醛缩合等策略得到CNX-774的类似物,在几种淋巴瘤和HeLa细胞系上进行活性评价。结果通过简单的修饰得到了新的CNX-774的类似物1~17,其结构经氢谱、碳谱和质谱确认。在IgE多发性骨髓瘤(IgE MM)上化合物1和3的抑制率大于CNX-774;在Ramos、HBL^(-1)和HeLa细胞上化合物1和3对Ramos的抑制活性较好;在HeLa细胞上化合物1和3展现出与CNX-774类似或较低的生物活性。结论化合物1和3在IgE MM、Ramos上都表现出不错的分子活性,在HeLa细胞上也表现出低毒的结果,表明化合物1和3可以作为潜在的治疗BTK相关淋巴瘤的抑制剂。分子对接的结果也一定程度上解释了类似物与BTK的相互作用。
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关键词
BTK
CNX一774
共价交联基团
生物活性
原文传递
题名
对BTK相关癌细胞具有抑制作用的CNX-774类似物的设计与合成
1
作者
吴越
宗昱
孙永汇
谭艾娟
饶燏
机构
贵州
大学
生命科学
学院
清华大学蛋白质教育部重点实验室/药学院/有机磷化学和化学生物学教育部重点实验室
出处
《中国药物化学杂志》
CAS
CSCD
北大核心
2018年第4期276-284,共9页
基金
国家自然科学基金项目(81573277
81622042
817735670)
文摘
目的为进一步研究CNX-774及引入新共价交联基团的类似物在布鲁顿氏酪氨酸蛋白激酶(Bruton's tyrosine kinase,BTK)相关细胞上的生物活性,设计合成并筛选具有较好活性的化合物。方法通过酰胺缩合、羟醛缩合等策略得到CNX-774的类似物,在几种淋巴瘤和HeLa细胞系上进行活性评价。结果通过简单的修饰得到了新的CNX-774的类似物1~17,其结构经氢谱、碳谱和质谱确认。在IgE多发性骨髓瘤(IgE MM)上化合物1和3的抑制率大于CNX-774;在Ramos、HBL^(-1)和HeLa细胞上化合物1和3对Ramos的抑制活性较好;在HeLa细胞上化合物1和3展现出与CNX-774类似或较低的生物活性。结论化合物1和3在IgE MM、Ramos上都表现出不错的分子活性,在HeLa细胞上也表现出低毒的结果,表明化合物1和3可以作为潜在的治疗BTK相关淋巴瘤的抑制剂。分子对接的结果也一定程度上解释了类似物与BTK的相互作用。
关键词
BTK
CNX一774
共价交联基团
生物活性
Keywords
BTK
CNX-774
warheads
activity
分类号
R914 [医药卫生—药物化学]
原文传递
题名
作者
出处
发文年
被引量
操作
1
对BTK相关癌细胞具有抑制作用的CNX-774类似物的设计与合成
吴越
宗昱
孙永汇
谭艾娟
饶燏
《中国药物化学杂志》
CAS
CSCD
北大核心
2018
0
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