熵权逼近理想排序法结合谱效分析辨识菊花抗氧化功能的物质基础

目的评价不同产地菊花的抗氧化功能并辨识其药效物质基础。方法建立不同产地菊花水提物高效液相色谱(HPLC)指纹图谱;测定其2,2-联苯基-1-苦基肼基(DPPH)、羟基、2,2-联氮-二(3-乙基-苯并噻唑-6-磺酸)二铵盐(ABTS)、超氧阴离子自由基清除能力和铁离子还原能力(FRAP);采用熵权逼近理想排序法(TOPSIS)计算单指标的权重系数,从而计算不同产地菊花的抗氧化总药效;采用灰色关联度和偏最小二乘法进行谱效分析,辨识菊花抗氧化功能的物质基础。结果10批不同产地菊花指纹图谱共鉴定16个共有峰,指认其中13个成分;不同产地菊花均具较好的抗氧化能力,熵权TOPSIS分析结果显示10批菊花抗氧化总药效排序为:S1>S8>S3>S5>S4>S10>S7>S2>S9>S6;谱效分析结果发现峰1~5、9、10、12、14与抗氧化活性呈正相关,变量投影(VIP)值均>1,且这9个峰与总药效的关联系数均>0.7。结论熵权TOPSIS结合谱效分析可用于筛选菊花抗氧化功能的物质基础,研究结果为建立基于质量标志物的菊花质量评价体系从而提升其质量控制水平提供依据。

拳参的化学成分和药理作用最新研究进展

拳参作为传统的中药之一,在我国一直被用于治疗痢疾、腹泻、急性胃肠炎、急性呼吸道感染、口腔溃疡、痔疮出血和毒蛇咬伤等。目前,大多数研究工作集中在没食子酸及拳参提取物上。通过对国内外相关文献进行整理以及分析,总结出拳参可增强免疫调节,保护心脑血管、抗病原微生物、抗肿瘤、抗氧化、抗炎、保肝等多种药理作用。其中所含成分有挥发油类、有机酸及酚类、黄酮类、糖苷类、萜类、甾类皂苷类、苯丙素类、生物碱类等化合物。拳参具有较高的药用价值,研发前景广泛,目前,尚未见其系统而详细的报道。因此,本研究通过系统查阅书籍、检索文献、搜索数据库,对拳参的化学成分及药理作用等内容进行综述及前景展望,以期为进一步开发利用拳参提供参考。

羊胆汁化学成分及药理作用研究进展

羊胆汁是传统动物胆汁类药材,主要含胆汁酸、胆色素、胆甾醇、卵磷脂、黏蛋白及碳酸氢钠等化学成分,具有抗炎抑菌、清热解毒、清肝明目、镇咳祛痰、降低血压、促进消化等药理作用。但目前对其化学成分、药理作用、作用机制、用药安全性等缺乏全面系统的研究。为此,查阅了大量国内外相关文献,同时结合历代本草、医药典籍的相关记载,对羊胆汁的化学成分及药理作用进行了综述,以期为羊胆汁在临床上的合理开发利用提供参考依据。

菊花提取物对肝旺痰阻型高血压大鼠的降压作用研究

目的探讨菊花提取物对肝旺痰阻型高血压大鼠的降压作用。方法除正常组外,造模组大鼠采用高脂高糖及梯度饮酒的方式制备肝旺痰阻型高血压大鼠模型。造模成功后,将造模大鼠随机分为模型组,缬沙坦组,菊花水提物低、中、高剂量组,菊花醇提物低、中、高剂量组,给药组给予相应的药物,正常组及模型组给予相同量的水,给药同时重复前法继续造模,连续给药4周。给药期间每周测量一次体质量、面温,每两周测量一次血压,分别在造模开始前、造模结束时及给药结束时测量血糖值。通过HE染色观察大鼠肝脏及胸主动脉的组织病变情况;检测总胆固醇(TC)、三酰甘油(TG)、谷丙转氨酶(ALT)、谷草转氨酶(AST)、C反应蛋白(CRP)、内皮素-1(ET-1)及内皮型一氧化氮合酶(eNOS)水平。结果菊花水提物能显著降低肝旺痰阻型高血压大鼠的血压,改善大鼠肝脏病变及脂肪空泡情况,抑制胸主动脉中膜增厚情况;显著降低大鼠肝脏组织中AST、ALT、TG水平及血清中TC、TG、CRP水平。结论菊花提取物对肝旺痰阻型高血压大鼠具有降压、降脂作用,其降压机制可能与其抑制炎症因子释放、改善高血压大鼠血管内皮细胞的炎症反应密切相关。

拳参本草再考证及其临床应用进展

前期调研发现,拳参的本草记载较为混乱,且各学者对拳参本草考证的见解不尽相同。经考证可知,拳参别名有十余种,其中常与“紫参”混用记载;拳参可能以“紫参”别名始载于《神农本草经》,以“拳参”正名始载于《本草图经》;目前市场流通拳参多为野生,结合产地调研后推崇山东为拳参的道地产地;本草古籍记载其入药部位为根部,多为3月或5月采收,采后火炙或晒干。此外,拳参的临床应用广泛,但尚未见系统归纳。本文依据拳参的古籍资料及中成药处方数据库,对其主要功效归纳分类为清热解毒、凉血止血、消痈散结、止泻治痢、镇惊息风。拳参的临床应用以呼吸系统用药居多,其次为消化道及代谢。本文以历代本草、产地调研为基础,对拳参药材的名称、基原、产地、采收加工等方面进行本草考证,厘清古今关系,并对拳参的临床应用进行追踪溯源和前景展望,以期为拳参的研究和应用提供参考和依据。

茯苓多糖调节2型糖尿病模型大鼠肝脏糖异生的机制研究

目的探讨茯苓多糖通过磷脂酰肌醇3-激酶(PI3K)/蛋白激酶B(Akt)/叉头框转录因子O1(FoxO1)通路调节2型糖尿病模型大鼠血糖的作用和机制。方法将SD大鼠随机分为空白对照组(不造模、不给药)、模型组(造模、不给药)、二甲双胍组(造模,200 mg/kg)和茯苓多糖低、中、高剂量组(造模,100、200、400 mg/kg),每组8只。除空白对照组外,其余各组采用高脂饲料联合链脲佐菌素构建2型糖尿病大鼠模型。于造模同时,各给药组大鼠灌胃相应剂量的药物,空白对照组和模型组大鼠灌胃等体积水,每日1次,连续灌胃42 d。实验期间,每日观察大鼠日常状况和体质量变化。给药结束前1 d采集大鼠空腹血糖,进行口服葡萄糖耐量试验并计算曲线下面积(AUC);末次给药后,计算大鼠心脏、肝脏、肾脏脏器指数;检测糖化血红蛋白(HbA1c)、总胆固醇(TC)、三酰甘油(TG)、丙二醛(MDA)、超氧化物歧化酶(SOD)、谷胱甘肽过氧化物酶(GSH-Px)水平及肝糖原含量;采用苏木精-伊红染色观察大鼠肝脏和胰腺组织病理形态学变化并计算病理等级评分;采用Western blot法检测大鼠肝脏磷酸化PI3K(p-PI3K)、磷酸化Akt(p-Akt)、磷酸化FoxO1(p-FoxO1)、磷酸烯醇丙酮酸羧化激酶(PEPCK)、葡萄糖-6-磷酸酶(G6Pase)蛋白表达水平。结果与空白对照组比较,模型组大鼠出现多饮、多食、多尿症状,体质量、SOD、GSH-Px水平和p-PI3K、p-AKT、p-FoxO1蛋白表达水平均显著降低(P<0.05);大鼠肝脏、肾脏脏器指数,灌胃葡萄糖溶液0、0.5、2 h时的血糖水平、AUC,空腹血糖水平、HbA1c水平,血清中MDA、TC、TG、肝糖原含量,肝脏、胰腺病理等级评分,PEPCK、G6Pase蛋白表达水平均显著升高(P<0.05)。与模型组比较,茯苓多糖各剂量组大鼠日常情况均有所改善,以上指标均有不同程度的逆转。结论茯苓多糖可以通过减弱氧化应激,上调PI3K/Akt/FoxO1通路,从而下调糖异生关键酶PEPCK和G6Pase的蛋白表达,抑制肝脏糖异生,进而有效降低2型糖尿病模型大鼠的血糖水平,调节糖脂代谢。

不同炮制品及不同产地巴戟天中4种环烯醚萜类成分的含量测定

目的:建立UPLC同时测定巴戟天中水晶兰苷、去乙酰基车叶草苷酸、车叶草苷酸和车叶草苷含量的方法,并检测巴戟天不同炮制品及不同产地样品中4种环烯醚萜成分的含量。方法:采用ZOBAX SB-C_(18)(150 mm×3 mm,3.5μm)色谱柱,以甲醇(A)-0.2%磷酸溶液(B)为流动相,梯度洗脱,流速为0.6 mL/min,进样量为1μL,检测波长为235 nm,柱温为40℃。结果:水晶兰苷在0.9788～7.8304μg、去乙酰基车叶草苷酸在0.4625～3.7000μg、车叶草苷酸在0.0084～0.0672μg、车叶草苷在0.0081～0.0648μg范围内线性关系良好;平均加样回收率分别为99.65%、100.38%、100.21%、100.94%。不同产地24批巴戟天样品中4种环烯醚萜成分含量分别为5.642～25.250 mg/g、2.587～10.330 mg/g、0.019～0.620 mg/g和0.000～0.053 mg/g;巴戟天经不同方法炮制后,除车叶草苷含量升高外,其余3种环烯醚萜成分含量均降低;巴戟天须根及木心均含有较高的水晶兰苷和去乙酰基车叶草苷酸。结论:所建立的含量测定方法简便、准确、重复性好,可为巴戟天质量控制提供参考。不同产地巴戟天中4种环烯醚萜成分含量差异较大,四种炮制方法均可引起成分含量变化;巴戟天须根及木心部位具有潜在利用价值。

加味小柴胡汤有效成分抑制幽门螺杆菌的研究

目的:研究加味小柴胡汤各提取部位的有效成分对幽门螺杆菌(Hp)的体外抑制效果。方法:对6-姜酚、盐酸小檗碱、黄芩苷、柴胡皂苷a等有效成分进行抑菌试验,琼脂扩散实验采用牛津杯的方法,按一定菌浓度混合培养基铺菌层,每孔100μl药液,培养3 d,测量抑菌圈直径;液体稀释实验采用梯度稀释法,在试管内加入1 ml含药培养基和50μl菌液,培养3d,观察浑浊情况并计算最小抑菌浓度(MIC)。结果:6-姜酚、盐酸小檗碱、黄芩苷、柴胡皂苷a等有效成分抑菌效果均优于阳性对照组(P<0.01);盐酸小檗碱组的抑菌效果优于其他3个给药组(P<0.05)。结论:确定了6-姜酚、盐酸小檗碱、黄芩苷、柴胡皂苷a等有效成分均对Hp有抑制作用,为研究加味小柴胡汤方抑制Hp的物质基础提供科学依据。

不同产地高良姜的质量分析及其抗肿瘤活性部位筛选

目的对来自不同产地的高良姜饮片进行质量分析,确定优质高良姜药材来源,在此基础上,筛选其对6种肿瘤细胞的抗肿瘤活性部位。方法以高良姜素含量为指标,利用HPLC法对不同产地的高良姜进行质量分析,色谱柱为Agilent C_(18)(4.6 mm×250 mm,5μm)柱,检测波长266 nm,柱温25℃,流动相甲醇-0.2%磷酸(55∶45),流速1 mL·min^(-1)。采用石油醚、二氯甲烷、乙酸乙酯、正丁醇依次对高良姜85%乙醇提取物进行萃取,将得到的各提取部位用MTT法评价其体外细胞毒活性,进行抗肿瘤活性筛选。结果广东产高良姜中高良姜素含量高于其他2个产地,为14.17 mg·g^(-1)。高良姜石油醚萃取部位和二氯甲烷萃取部位对6种肿瘤细胞均有明显抑制作用,活性强于乙酸乙酯萃取部位、正丁醇萃取部位与水部位,且呈现时间和浓度依赖关系。对人宫颈癌细胞株Hela抑制效果最好,石油醚萃取部位24 h与48 h的IC_(50)分别为7.88、6.55μg·mL^(-1);二氯甲烷萃取部位24 h与48 h的IC_(50)分别为6.13、4.78μg·mL^(-1)。结论 HPLC法优选方便、高效,高良姜抗肿瘤活性的有效部位为石油醚萃取部位和二氯甲烷萃取部位。

基于网络药理学及动物实验探究白及非多糖成分治疗胃溃疡的作用及机制

使用网络药理学和动物实验的方法研究白及非多糖成分对胃溃疡的治疗作用及机制。首先采用UPLC-Q-TOF-MS/MS对白及非多糖部位的化学成分进行分析,并利用网络药理学的方法获取白及与胃溃疡的交集靶点,构建“药物-成分-靶点-疾病”网络。随后使用STRING数据库构建蛋白相互作用(PPI)网络,并采用Metascape数据库进行Gene Ontology(GO)及Kyoto Encyclopedia of Genes and Genomes(KEGG)富集分析,预测白及治疗胃溃疡的作用机制。最后构建酒精性胃溃疡小鼠模型,验证白及非多糖成分对胃溃疡的治疗作用及机制。从白及非多糖部位鉴定出47个化学成分,其中gymnosideⅠ(手参苷Ⅰ)、gymnosideⅡ(手参苷Ⅱ)、militarine(白及苷)、bletilloside A、shancigusinⅠ(山慈菇素Ⅰ)等可能为治疗胃溃疡的主要活性成分;PPI网络分析得到白蛋白(ALB)、丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶1(AKT1)、肿瘤坏死因子(TNF)、表皮生长因子受体(EGFR)等核心靶点,KEGG通路富集分析显示白及非多糖成分主要通过调节PI3K-AKT信号通路、MAPK信号通路、Ras信号通路等多种通路发挥作用。动物实验结果显示,白及非多糖成分可显著改善酒精所致小鼠胃组织的溃疡状况,提高溃疡抑制率;能够显著降低血清肿瘤坏死因子-α(TNF-α)、白细胞介素(interleukin,IL)-1β、IL-6、血管活性肠肽(VIP)和血栓素B2(TXB2)水平,显著升高IL-10、前列腺素E2(PGE2)、表皮生长因子(EGF)和血管内皮生长因子(VEGF)水平;同时能够显著降低胃组织中磷脂酰肌醇-3激酶(PI3K)、蛋白激酶B(AKT)蛋白水平,显著升高p-PI3K、p-AKT蛋白水平。该研究表明白及在胃溃疡的治疗方面凸显出多成分、多靶点、多途径协同作用的特点,验证了网络药理学的部分预测结果,为临床应用提供了科学依据。

四川山姜叶挥发油化学成分GC-MS分析及其抑菌活性研究

目的:研究四川山姜叶挥发油的化学成分及其抑菌活性。方法:采用水蒸气蒸馏法提取挥发油,并用GC-MS联用技术对挥发油成分进行分析;采用微孔板法测定挥发油对金黄色葡萄球菌、大肠杆菌、绿脓杆菌和白色念珠菌的最小抑菌浓度,采用药板法测定挥发油对黑曲霉素的最小抑菌浓度。结果:共分离出54个峰,鉴定了39种化合物,其主要成分为桉叶油素(41.86%);四川山姜叶挥发油对金黄色葡萄球菌的最小抑菌浓度为250μg/m L。结论:四川山姜叶挥发油对金黄色葡萄球菌具有一定的抑制作用,本研究为进一步研究和开发应用四川山姜提供了科学基础。

基于UHPLC-ELSD指纹图谱及多成分含量测定比较不同产地羊胆汁质量及抗氧化活性

目的 建立UHPLC-ELSD指纹图谱与多成分含量测定方法,比较不同产地羊胆汁的差异,并进行抗氧化活性研究,为羊胆汁的深入开发利用提供依据。方法 采用UHPLC-ELSD建立21批不同产地羊胆汁指纹图谱并进行相似度分析;测定6个成分含量、DPPH及ABTS自由基清除能力、铁离子还原能力,并进行熵权TOPSIS及灰色关联度分析。结果21批羊胆汁指纹图谱共确定11个共有峰,通过与对照品比对指认出牛磺胆酸(taurocholic acid,TCA)、甘氨胆酸(glycocholic acid,GCA)、牛磺鹅脱氧胆酸(taurochenodeoxycholic acid,TCDCA)、牛磺脱氧胆酸(tauroursodeoxycholic acid,TDCA)、甘氨脱氧胆酸(glycodeoxycholic acid,GDCA)、胆酸(cholic acid,CA) 6个成分,除4批样品外,指纹图谱相似度均>0.90, 21批羊胆汁冻干粉中6个成分的总含量范围为55.34%~86.08%,含量最高的TCA含量范围为34.74%~60.86%,显示6个成分含量在不同产地样品中存在较大差异;不同产地羊胆汁均具有抗氧化活性,同样也存在一定差异。以6个成分含量为变量的熵权TOPSIS分析结果显示,得分排名位于前十的为S2、S18、S16、S9、S8、S21、S1、S10、S20、S15,表明其质量较好,且来自北方地区绵羊的羊胆汁质量略优;对6个成分含量与3个抗氧化指标的灰色关联度分析结果显示,6个成分与各抗氧化指标均具有关联性,且TCA、TDCA、TCDCA关联度最高,可能是羊胆汁发挥抗氧化作用的重要成分。结论 采用熵权TOPSIS及灰色关联度分析方法能有效分析不同产地羊胆汁的质量差异及抗氧化活性成分,为其质量评价提供科学依据。

指纹图谱及多成分定量结合化学模式识别法评价不同产地青钱柳质量

目的基于UPLC指纹图谱、多成分定量与化学模式识别相结合的方法,评价不同产地青钱柳质量,为其进一步开发利用提供依据。方法建立5个省20批不同产地青钱柳UPLC指纹图谱,确定共有峰,通过对照品比对指认3种化学成分并测定样品中含量;使用SPSS22.2、SIMCA软件进行聚类分析和主成分分析。结果选取了16个色谱峰作为指纹图谱的共有峰,通过聚类分析可将20批青钱柳分为6类,主成分分析与聚类分析结果基本一致;经主成分分析,5个主成分因子的累积方差贡献率为86.765%,通过主成分分析推测出产于湖北恩施的S14、S15药材样品的质量最好,产于江西修水的S4、S5、S8、S16次之;被指认的异槲皮苷、槲皮苷、阿福豆苷在20批样品中的质量分数分别为0.360%~0.884%、0.263%~1.097%、0.092%~0.403%,其中,S4、S8、S14、S15的主成分分析综合得分及3个成分含量总和均处在前4位,而S18、S20则均处在倒数前2位。结论指纹图谱、结合聚类分析及主成分分析可以更全面地评价青钱柳质量,异槲皮苷、槲皮苷、阿福豆苷可以作为青钱柳质量控制的指标性成分。

采收时间及加工方式对青钱柳叶化学成分含量及抗氧化和降血糖活性的影响

目的比较不同采收时间、加工方式对青钱柳叶黄酮、三萜及多糖含量与体外抗氧化和降血糖活性的影响,为青钱柳的采收加工提供依据。方法采用回流法提取青钱柳黄酮、三萜及多糖,紫外分光光度法检测含量;以青钱柳45%乙醇提取液清除DPPH·、OH·、ABTS^(+)·能力以及对α-葡萄糖苷酶抑制能力为指标评价青钱柳体外抗氧化活性与降血糖能力。结果采收时间、叶片颜色以及加工方式不同,导致青钱柳黄酮、三萜及多糖含量存在明显差异但呈现一定的规律性变化,抗氧化及对α-葡萄糖苷酶抑制能力也产生差异。各样品黄酮含量在2.64%~6.79%之间,三萜含量在3.67%~8.92%之间,多糖含量在1.13%~4.86%之间;6月绿色叶阴干样品对α-葡萄糖苷酶抑制能力最强,7月绿色叶杀青样品抗氧化能力最强且具有较强抑制α-葡萄糖苷酶作用。结论综合分析,确定以6、7月份采摘绿色青钱柳叶并采用杀青方式处理为最佳。

高良姜素诱导人乳腺癌细胞MCF-7凋亡的研究

目的研究高良姜素促进人乳腺癌细胞株MCF-7的凋亡作用。方法采用CCK-8法检测高良姜素对MCF-7细胞的增殖抑制作用;以流式细胞术检测细胞凋亡;Western blot法检测Bax、Bcl-2、cleavedcaspase-3和cleaved-PARP等相关蛋白的表达水平。结果高良姜素对MCF-7细胞增殖有明显的抑制作用,24 h和48 h的IC50分别为43.71μmol·L^(-1)和20.68μmol·L^(-1);高良姜素能够诱导MCF-7细胞凋亡,呈浓度依赖关系;高良姜素能上调Bax、cleaved-caspase-3和cleaved-PARP蛋白的表达,下调Bcl-2蛋白的表达。结论高良姜素对MCF-7细胞增殖有明显的抑制作用,通过线粒体途径调节凋亡相关蛋白的表达水平诱导MCF-7细胞凋亡。

菝葜抗炎有效部位群的效应成分研究

目的探讨菝葜抗炎有效部位群中落新妇苷、花旗松素、槲皮素、芦丁、白藜芦醇、黄杞苷、薯蓣皂苷、薯蓣皂苷元、菝葜皂苷元、甲基原薯蓣皂苷、原薯蓣皂苷、纤维薯蓣皂苷的体外抗炎活性与免疫调节作用,为诠释菝葜的药效物质基础提供依据。方法采用脂多糖(LPS)刺激小鼠巨噬细胞RAW264.7模型,酶联免疫法(ELISA)检测12个单体成分对白介素-1β(IL-1β)、肿瘤坏死因子-α(TNF-α)、白介素-6(IL-6)释放的影响,考察其抗炎活性;采用CCK-8法检测各成分对小鼠脾淋巴细胞体外增殖水平及ELISA检测LPS刺激脾淋巴细胞后各成分对白介素-2(IL-2)、TNF-α和干扰素-γ(IFN-γ)释放的影响,考察其免疫调节活性。结果在LPS诱导的RAW264.7细胞模型中,除白藜芦醇外,其余11种化合物对IL-6都有一定的抑制作用,而落新妇苷还呈现出双向调节作用;落新妇苷、槲皮素、白藜芦醇、原薯蓣皂苷、薯蓣皂苷及菝葜皂苷元6种化合物对IL-1β具有抑制作用;5种黄酮类单体及白藜芦醇对TNF-α的抑制作用极为显著,而6种皂苷类成分对TNF-α则有促进作用;在脾淋巴细胞模型中,12个单体成分对脾淋巴细胞均有明显的增殖作用,对相应的炎症因子也有明显的抑制作用。结论落新妇苷等12个单体成分均具有抗炎及免疫调节作用,可能是菝葜抗炎有效部位群发挥作用的的主要效应成分。

不同产区鳖甲质量调查

目的:调查市场上不同产区鳖甲的质量水平。方法:参照《中国药典》2015年版,对9个不同产地的11批鳖甲的性状进行鉴别后分别粉碎,过二号筛,作为供试品,进行水分、灰分、醇溶性浸出物含量进行测定。结果:11批鳖甲性状都与规定相符,水分含量为10.03%~11.18%,灰分含量为49.46%~61.82%,醇溶性浸出物含量9批为3.09%~12.22%。结论:11批鳖甲都为鳖甲正品,且11批鳖甲水分含量都符合规定,9批鳖甲醇溶性浸出物含量不符合规定且灰分含量较高,两批鳖甲醇溶性浸出物含量符合规定且灰分含量较低。

菝葜UPLC指纹图谱与其抗大鼠盆腔炎作用的谱效关系研究

研究菝葜UPLC指纹图谱与其抗盆腔炎作用的相关性,探究菝葜抗盆腔炎的药效物质基础。建立10批不同产地菝葜UPLC指纹图谱,测定盆腔炎模型大鼠的SOD,MDA,TNF-α,IL-6,采用层次分析法确定各单一指标对总药效的权重,运用灰色关联度法分析菝葜指纹图谱中各峰对各单一药效指标及总药效的贡献,并通过与对照品比对指认色谱峰化学成分结构。10批菝葜UPLC指纹图谱27个共有特征峰均是与菝葜抗盆腔炎症作用相关色谱峰,其中13个色谱峰被指认,分别为2号峰(3,5-二羟基-2-甲基苯甲酸-3-O-葡萄糖苷),3号峰(绿原酸),5号峰(2,7,4’-三羟基黄酮-5-O-葡萄糖苷),6号峰(二氢山柰酚-5-O-葡萄糖苷),7号峰(二氢山柰酚-7-O-葡萄糖苷),9号峰(花旗松素),10号峰(白藜芦醇苷),11号峰(氧化白藜芦醇),12号峰(落新妇苷),15号峰(白藜芦醇),16号峰(槲皮苷),18号峰(黄杞苷)以及24号峰(山柰酚);有21个色谱峰与总药效的关联度大于0. 8,按关联度排名前10的顺序为1,3,7,19,18,17,4,11,16,21号峰。研究结果显示,菝葜抗盆腔炎为药效物质群共同作用的结果;为了更有效控制菝葜药材及饮片质量,应合理选择含量检测的指标性成分。

基于肠道菌群和代谢组学探讨茯苓酸性多糖宁心的作用机制

目的:联合16S rDNA技术与代谢组学技术探究茯苓酸性多糖(PCAP)宁心的作用机制,并找寻相关肠道菌群、代谢产物的关联性。方法:采用“睡眠剥夺”法建立心神不宁模型,将模型大鼠分为4组:模型组,阳性药(艾司唑仑)组(0.18 mg/kg),PCAP低、高剂量(PCAPL、PCAPH)组(0.28、0.56 g/kg),另设空白组,各组9只,给予相应药物10 d。以行为学指标评价大鼠焦虑行为,酶联免疫吸附测定(ELISA)法检测下丘脑5-羟色胺(5-HT)、多巴胺(DA)、去甲肾上腺素(NE)、γ-氨基丁酸(GABA)及血清相关指标,HE观察下丘脑神经元细胞数目和形态;应用16S rDNA扩增子测序和非靶向代谢组学技术探讨PCAP对心神不宁大鼠肠道菌群和代谢的调控作用,同时采用Spearman系数法构建差异菌群、代谢产物的关联。结果:PCAP可以改善大鼠的焦虑样行为,增加神经元细胞数目,提高下丘脑组织中5-HT、DA、NE、GABA的水平,调节胃肠肽及降低炎症因子,并可在一定程度上改善心神不宁大鼠菌群的失调,其中对厚壁菌门(Firmicutes)、杆菌纲(Bacilli)、乳杆菌目(Lactobacillales)、普雷沃氏菌属(Prevotellaceae_UCG-001)、梭状杆菌属(Fusicatenibacter)等菌群有回调作用。采用粪便代谢组学鉴定出16个与PCAPL、27个与PCAPH治疗心神不宁证相关的潜在生物标志物,其中13个共有的生物标志物,两个剂量组涉及到的关键代谢途径主要富集于Vitamin B6代谢、鞘脂代谢、甘油磷脂代谢;采用血清代谢组学鉴定了28个与PCAPL、23个与PCAPH宁心作用相关的生物标志物,富集的通路主要为亚油酸代谢、牛磺酸和低牛磺酸代谢、苯丙氨酸代谢、α-亚麻酸代谢等。同时发现肠道差异菌属与潜在生物标志物有密切的关联性。结论:PCAP可通过干预相关肠道菌群与调节相关通路来起到宁心的作用。

UPLC-Q-TOF-MS/MS结合网络药理学探讨福白菊药效物质基础及其抗炎作用机制

采用UPLC-Q-TOF-MS/MS技术对灌胃给药福白菊水提液后大鼠体内的主要化学成分进行分析,从福白菊水提液中共鉴定了44个化合物,从大鼠血清中鉴定了11个入血成分。基于入血成分通过网络药理学得到264个潜在抗炎靶点;在此基础上,进行“成分-靶点”及PPI蛋白互作网络构建、GO功能富集和KEGG通路富集分析,采用分子对接验证网络药理学分析结果。结果表明,福白菊可能通过芹菜素、木犀草素、金合欢素、香叶木素、3,4-O-二咖啡酰奎宁酸等活性成分作用于AKT1、TNF、TP53、IL6、INS等核心靶点,调节PI3K-AKT信号通路、FoxO信号通路、cAMP信号通路、Ras信号通路等多种通路发挥抗炎作用。基于UPLC-Q-TOF-MS/MS技术鉴定了福白菊体内药效物质,结合网络药理学和分子对接分析了其抗炎核心靶点及其作用机制,为全面阐释福白菊药效物质基础及其质量控制提供了参考。