吉非替尼微丸胶囊的研制

利用流化床包衣技术,在空白丸芯上依次包主药层和包衣层,制成吉非替尼微丸后装填胶囊,并采用正交设计优化包衣工艺参数。考察了自制品及原研品(易瑞沙)在pH 1盐酸和pH 6.8磷酸盐缓冲液(PBS)中的溶出度。结果两种剂型在盐酸中30 min的溶出率均高于90%,而在PBS中则低于20%。通过破坏性试验和影响因素试验初步评价了自制品的稳定性。结果表明,经强酸、强碱、氧化或光照破坏后,测得的有关物质均小于0.6%;在高温、强光及高湿条件下放置10 d,性状、含量、有关物质及溶出度无明显改变。