伏立康唑胶囊溶出度测定

目的建立用紫外分光光度法测定伏立康唑胶囊溶出度的方法。方法用中国药典2000版附录XC第一法,以0.1 mol/L盐酸为溶出介质,转速100 r/min,恒温(37±0.5)℃,测定波长256 nm。结果伏立康唑在5～40μg/mL浓度范围内线性关系良好(r=0.999 8),平均回收率100.3%(RSD 1.8%)。结论此法可作为测定伏立康唑胶囊溶出度的方法。

L-谷氨酸克拉霉素的安全性评价

目的利用L-谷氨酸和克拉霉素反应，制备可溶性谷氨酸克拉霉素盐，并评价其安全性。方法对谷氨酸克拉霉素盐进行了急性毒性、异常毒性、溶血性、血管刺激性试验研究，以此评价其安全性。结果谷氨酸克拉霉素小鼠静脉注射的LD50为292．15mg·kg^-1，LD50 95％可信限为276．69～306．90mg·kg^-1；异常毒性试验显示注射给药后观察48h，未见死亡；溶血性试验显示无溶血和凝集反应；血管刺激性试验显示该药给药后给药部位可见轻微充血，未见其他明显异常。结论谷氨酸克拉霉素具有较好的安全性，可进一步研究开发为注射用新制剂。

L-谷氨酸克拉霉素的制备及其毒理学研究

目的利用L-谷氨酸和克拉霉素反应,制备可溶性谷氨酸克拉霉素盐,解决克拉霉素的水溶性问题.观察动物在接受谷氨酸克拉霉素后的反应情况,为制剂及临床提供安全性评价.方法对谷氨酸克拉霉素盐进行元素分析、傅立叶变换红外光谱分析;熔点测定;溶解度测定.并采用谷氨酸克拉霉素对小鼠进行急性毒性、异常毒性、溶血性、血管刺激性试验研究,以此评价其安全性.结果谷氨酸克拉霉素熔点测定为157～162℃;溶解度测定达40 g·L-1.谷氨酸克拉霉素对小鼠静脉注射LD50为292.15 mg·kg-1,LD5095%可信限为276.694～306.902 mg·kg-1;异常毒性试验显示注射给药后观察48 h,未见死亡;溶血性试验显示无溶血和凝集反应;血管刺激性试验显示该药给药后给药部位可见轻微充血,未见其他明显异常.结论谷氨酸克拉霉素具有较好的安全性,相关试验结果符合新药申报要求,可进一步研究开发为注射用克拉霉素新制剂.