正交设计优化磷酸川芎嗪-冰片脂质体的制备工艺

目的优化磷酸川芎嗪(TMPP)-冰片(B)脂质体的制备方法。方法采用乙醇注入式(NH4)2SO4梯度法制备TMPP-B脂质体,利用超速离心法测定包封率。以包封率为考察指标,通过正交设计考察磷脂-胆固醇质量比(因素A)、TMPP-(磷脂+胆固醇)质量比(因素B)、水化时间(因素C)和(NH4)2SO4浓度(因素D)对制备工艺的影响。结果对TMPP-B脂质体包封率的影响顺序为A>D>B>C,最佳工艺条件为A1B2C1D2。按此优化工艺制备3批TMPP-B脂质体,其平均粒径为(136.10±6.30)nm,分布均匀,Zeta电位为(-35.70±3.60)mV,TMPP包封率为(73.14±0.71)%。结论该制备工艺的脂质体包封率高,分布均匀,形态好,质量稳定,该方法简单合理。