食物对艾司奥美拉唑镁、泮托拉唑钠和雷贝拉唑钠的药动学影响

目的:基于质子泵抑制剂(proton pump inhibitors,PPIs)类药物的生物等效性试验,探讨不同给药条件下药动学参数的变化规律,为临床合理用药提供依据。方法:217例中国健康志愿者在空腹或进食条件下单剂量口服PPIs类药物(艾司奥美拉唑镁肠溶胶囊40 mg、泮托拉唑钠肠溶片40 mg或雷贝拉唑钠肠溶片10 mg),根据方案要求采集静脉血样,用超高效液相色谱-串联质谱(UPLC-MS/MS)法分别测定人血浆中PPIs类药物的浓度,Phoenix WinNonlin 8.2统计软件计算药动学参数。结果:餐后给药艾司奥美拉唑镁T_(max)显著增加,C_(max)和AUC降低;泮托拉唑钠T_(max)增加,AUC降低;雷贝拉唑钠T_(max)、C_(max)和AUC均增加。结论:食物延迟PPIs类药物的吸收,影响生物利用度,临床适宜空腹给药。

雷贝拉唑钠肠溶片在健康受试者中的生物等效性研究

目的:研究健康受试者在空腹和餐后条件下单剂量口服雷贝拉唑钠肠溶片受试制剂和参比制剂的生物等效性。方法:空腹与餐后试验各入组26例健康受试者,分别空腹和餐后口服10 mg受试制剂或参比制剂。采用超高效液相色谱-串联质谱(UPLC-MS/MS)法检测人血浆中雷贝拉唑的浓度,使用Phoenix Win Nonlin 8.2统计软件的非房室模型法(NCA模块)计算雷贝拉唑的药动学参数,并进行生物等效性评价。结果:空腹试验受试制剂和参比制剂雷贝拉唑的C_(max)、AUC_(0-t)和AUC_(0-∞)的几何均值比的90%CI分别为85.32%~124.01%、93.76%~111.61%和93.89%~110.21%;餐后试验受试制剂和参比制剂的C_(max)、AUC_(0-t)和AUC_(0-∞)的几何均值比的90%CI分别为86.73%~114.09%、92.33%~110.62%和98.74%~110.57%。空腹和餐后条件下受试制剂与参比制剂主要药动学参数的几何均值比的90%CI均在80%~125%范围内。结论:在空腹和餐后条件下单剂量口服雷贝拉唑钠肠溶片受试制剂和参比制剂具有生物等效性。