中药(复方)药动学研究现状及研究方法探讨

根据目前中(西)药药动学研究的方法,分析中药学科的特点,结合生物数学知识及多年单成分药动学研究工作,分析了中药药动学研究现状及亟待解决的问题,提出了中药多成分体系药动学研究新方法——总量统计矩法,该法既能满足中医宏观要求(宏观量化可算)又能满足现代科学微观可测(可按目前单个成分药动学方法进行研究)的要求。适应中医药理论要求的新的中药(复方)药动学研究方法可以在目前单个成分(指标)的药动学研究方法的基础上建立和发展。

反相高效液相色谱法测定大鼠血浆中补阳还五汤中黄芪甲苷的含量及药动学研究

目的对大鼠血浆补阳还五汤中黄芪甲苷的含量进行了测定,并进行了药动学研究。方法采用反相高效液相色谱法测定,其条件为色谱柱:C_(18)柱(4.6mm×250mm,5μm);检测波长:203nm;流动相:乙腈-水(35:65),流速:1mL·min^(-1);柱压:(15.17±0.4137)MPa;温度:45℃。药动学参数采用3P87软件处理。结果血浆样品中黄芪甲苷线性范围为2.4～12μg,r=0.9996,回收率为100.2%,RSD为1.100%。黄芪甲苷药动学参数:复方:t_(1/2α)为1.392h;t_(1/2β)为14.24h;K_(12)为0.1624h^(-1);K_(21)为0.3045h^(-1);K_(10)为0.07958h^(-1);总苷:t_(1/2α)为2.641h;t_(1/2β)为37.12h;K_(12)为0.1283h^(-1);K_(21)为0.1071h^(-1);K_(10)为0.04574h^(-1)。结论该法快速、简便,准确。补阳还五汤复方及总苷中黄芪甲苷药动学为二室模型。中药复方成分组合对药动学参数有一定影响。

β-环糊精包合荆芥、陈皮挥发油的工艺研究

目的 :研究 β 环糊精包合荆芥、陈皮混合挥发油的最佳工艺。 方法 :以挥发油包结率为评价指标 ,比较研磨法和饱和水溶液法 ,以正交实验优选最佳工艺条件 ,并用TLC对包合前后的挥发油性质进行分析。结果 :优选出最佳包合工艺为 :β 环糊精 :挥发油 (8∶1) ,加 4倍量水 ,研磨 2h ,挥发油利用率87.1%。结论 :研磨法优于饱和水溶液法 ,可用于生产。

反相高效液相色谱法测定大鼠血浆中补阳还五汤总生物碱中川芎嗪的含量及药代动力学研究

目的对大鼠血浆中补阳还五汤及总生物碱中川芎嗪的含量进行了测定,并对其药代动力学研究。方法采用反相高效液相色谱(RP-HPLC)法测定,其条件为色谱柱:C18柱,4.6mm×250mm,5μm;检测波长:278nm;流动相:甲醇∶水(33∶67);流速:1ml/min;柱压:(20.7±0.4)MPa;温度:35℃。药代动力学参数采用3P87软件处理。结果血浆样品中川芎嗪线性范围为51.4￣308.4ng,r=0.9997,回收率为98.85%,sx为1.492%。川芎嗪药代动力学参数:复方:t1/2α为27.73min,t1/2β为8197min;k12为0.02067min-1,k21为0.003860min-1,k10为0.0005470min-1;总生物碱:t1/2α为27.72min,t1/2β为9043min;k12为0.02135min-1,k21为0.003117min-1,k10为0.0006120min-1。结论该法快速、简便,准确。补阳还五汤复方及总生物碱中川芎嗪药代动力学为二室模型。中药复方成分组合对药代动力学参数有一定影响。

川芎醇提工艺研究

目的 :确定川芎乙醇提取的工艺条件。方法 :以川芎嗪提取转移率为指标 ,先采用均匀试验法优选川芎第 1次乙醇提的工艺条件 ,然后考察提取次数对提取效果的影响。结果 :以 80 %乙醇为溶剂提取 2次 ,加乙醇量分别为 8倍、6倍 ,提取时间分别为 2h、1.5h ,可使药材中川芎嗪基本浸出 ,其提取转移率达 82 %。结论

中药材成分提取动力学数学模型的建立及参数分析

目的:建立单个中药成分提取动力学数学模型及参数分析方法。方法:根据F ick定律、N oyes-w h itney溶出理论和药材提取过程的实际情况,建立包括代数式的微积分方程组的中药复方溶出动力学数学模型,求解得函数表达式,并对动力学参数求算方法进行研究。结果:建立了包含多项e的指数形式的成分溶出浓度解析解及各参数的分析方法。结论:封闭、开发体系中药成分的扩散体系溶出符合线性动力学数学模型,各参数可根据溶出浓度表达式关系计算得到。

脉络宁粉针剂提取工艺研究

目的对脉络宁粉针剂的提取工艺进行研究。方法采用正交试验法对复方中药材的提取条件进行优选。结果脉络宁粉针剂的最佳提取工艺为用 90 %的乙醇浸泡 1h ,加溶剂的量分别为药材量的 8倍和 6倍 ,回流时间分别为 2h和 1 .5h。

大鼠血浆中补阳还五汤及总苷元的阿魏酸药物动力学研究

目的:对补阳还五汤及总苷元在大鼠血浆中阿魏酸的含量进行测定,并研究其药物动力学。方法:采用反相高效液相色谱法,色谱柱:C_(18)柱(250 mm×4.6 mm,5μm),检测波长:322 nm,流动相:甲醇-水-冰醋酸(35:65:0.47),流速:1 ml·min^(-1),柱压:(2200±60)psi;温度:35℃。药物动力学参数采用3P87软件处理。结果:血浆样品中阿魏酸线性范围为1.01～5.05 ng(r=0.999 8),平均方法回收率为98.85%,RSD为1.3%。补阳还五汤中阿魏酸的t_(1/2α)为1.31 min;t_(1/2β)为58.9 min;CL为(2.83±0.12)ml·min^(-1)·kg^(-1);AUC为(531.6±67.9)μg·min·ml^(-1);总苷元中阿魏酸的t_(1/2α)为1.39 min;t_(1/2β)为52.3 min;CL为(3.43±0.22)ml·min^(-1)·kg^(-1);AUC为(593.3±45.7)μg·min·ml^(-1),两组药动学参数中B(μg·ml^(-1))、t_(1/2)β(min)和V_c(ml·kg^(-1))存在显著差异(P<0.05)。结论:补阳还五汤复方及总苷元中阿魏酸药物动力学为二室模型。中药复方成分组合对药物动力学参数有一定影响。