甲磺酸左氧氟沙星注射液与氧氟沙星和环丙沙星治疗细菌性感染213例临床疗效和体外抗菌活性的比较

为比较甲磺酸左氧氟沙星（ＭＳＡＬＶＬＸ）注射液与对照药氧氟沙星和环丙沙星治疗细菌性感染疾病的临床疗效和体外抗菌活性，１９９８ 年５ 月至８ 月，由三个医疗中心采用随机对照，共同完成了２１３ 例，其中ＭＳＡＬＶＬＸ注射液组１１０ 例，氧氟沙星组８３例，环丙沙星组２０例。给药方法：ＭＳＡＬＶＬＸ组２００ｍ ｇ／１００ｍ ｌ静脉滴注，每日１次；氧氟沙星和环丙沙星组均为２００ｍ ｇ／１００ｍ ｌ静脉滴注，每日２次。疗程５～１４ｄ。结果显示，ＭＳＡＬＶＬＸ、氧氟沙星和环丙沙星的总有效率分别为９５．５％ 、８７．９％ 和８０％ ；它们的细菌清除率分别为９４．８％ 、８７．１％ 和８８．８％ ；致病菌对ＭＳＡＬＶＬＸ的敏感率（８８．１％ ）显著高于氧氟沙星（６９．７％ ，Ｐ＜ ０．０１）和环丙沙星（７０．８％ ，Ｐ＜ ０．０１），ＭＳＡＬＶＬＸ的抗菌活性高于氧氟沙星和环丙沙星。

第Ⅺ届国际药理学联合会大会动态

第Ⅺ届国际药理学联合会大会于1990年7月1～6日在荷兰阿姆斯特丹召开。这是三年一次的国际药理学盛会,吸引了来自60多个国家和地区的四千余名科学家参加,会前会后还组织了39个不同专题的卫星会议。经大会接受的交流论文共2750篇,其中1/5篇(550篇)列入不同层次的报告。

吸烟与性别对氯氮平及去甲氯氮平药动学的影响

目的：研究３０例精神分裂症患者服用固定剂量（６ｍｇ·ｋｇ－１）的氯氮平达稳态后的药动学，以及吸烟与性别对药动学的影响。方法：血药浓度采用ＲＰＨＰＬＣ测定，药动学程序进行参数模拟，并用Ｅｐｉｓｔａｔ统计软件包进行ｔ检验。结果：吸烟者氯氮平及其代谢物去甲氯氮平的消除半衰期（ｔ１／２）分别为（９．２２±２．０）ｈ和（８．４±２．７４）ｈ，明显低于非吸烟者［分别为（１３．８９±３．１５）ｈ和（１３．６８±２．３５）ｈ］，峰浓度（ｃｍａｘ）在吸烟者也明显低于非吸烟者［氯氮平：（３０３．９８±１１８．６５）ｎｇ·ｍｌ－１与（５５２．４５±１８６．４１）ｎｇ·ｍｌ－１，去甲氯氮平：（１３３．８５±６２．４２）ｎｇ·ｍｌ－１与（２３０．２±８６．１８）ｎｇ·ｍｌ－１］，女性非吸烟患者的ｃｍａｘ较男性非吸烟患者高，但统计学上差异无显著性。结论：吸烟可加快氯氮平及去甲氯氮平的代谢。

安坦对精神病人口服氯丙嗪药代动力学的影响

本文报道安坦对氯丙嗪稳态血药浓度的影响。8例肝、肾功能正常的住院急性精神病人每例病人在口服安坦2mg,tid前后口服氯丙嗪75—100mg,连续收集血标本至24h。样品处理后用高效液相色谱法测定药物含量。并计算药代动力学参数。服安坦后,氯丙嗪口服清除率明显增加(0.26±0.14 l/h增加到0.47±0.21 l/h);V/F(c)由1.03±0.581增加到2.15±1.34 l;达峰时间由2.1±0.4h延迟到2.5±0.5h;血浆氯丙嗪峰浓度由44±24降低到22±13ng/ml;AUC由393±183下降到173±97(ng/ml)×h。均有显著性差异。结果表明安坦抑制氯丙嗪吸收,加快肝脏代谢,使血浆氯两嗪峰浓度降低,t1/2β明显减小。这些变化在不同的病人个体有极大的变异。我们认为:临床安坦—氯丙嗪合用时,应警惕氯丙嗪血药浓度的下降,随时注意调整剂量特别是对代谢改变相当大的病人,以便达到理想的临床疗效。

布洛芬混悬液在正常人体内的相对生物利用度和药代动力学

【目的】比较研究布洛芬混悬液和市售布洛芬片的生物利用度和药代动力学。【方法】选择８ 名健康男性志愿者，随机分为两组，进行单次混悬液或片剂交叉给药６００ ｍ ｇ 后，利用 Ｈ Ｐ Ｌ Ｃ 法测定血浆中布洛芬浓度。【结果】两组血浆的布洛芬浓度分别在（０ ．９２ ±０ ．３３） 和（１ ．６８ ±０ ．５１） ｈ 达到峰值（１３ ．８８ ±１ ．９２） 和（１１ ．０７ ±２ ．５１） μｇ／ｍｌ。血药浓度曲线下面积（ Ａ Ｕ Ｃ） 分别达（４７ ．７７ ±３ ．４６） 和（４５ ．２３ ±５ ．２１） μｇ／（ ｍｉｎ·ｍｌ） ，混悬液的相对生物利用度（ Ｆ） 为（１０５ ．６ ±１１ ．３） ％ 。【结论】布洛芬混悬液和市售布洛芬片两种制剂具有生物等效性。

茶碱在老年慢性阻塞性肺疾病的药动学研究

给两组１０名不同年龄的慢性阻塞性肺疾病（ＣＯＰＤ）病人静脉注射氨茶碱，研究其药动学的差异，以期了解老年病人的代谢情况。结果老年病人（＞６０岁）比中年病人（３７～５８岁）β相参数显著下降（Ｐ＜０．００５）；半衰期显著延长（Ｐ＜０．０２）；总体清除率下降（Ｐ＜０．００１）。说明老年ＣＯＰＤ病人的茶碱代谢较中年病人慢，故用药时要注意减量。

邻苯二甲醛衍生高效液相色谱法快速测定血小板中组胺含量

邻苯二甲醛衍生高效液相色谱法快速测定血小板中组胺含量谢大年，陈亚立，郭兆贵（湖南医科大学临床药理国家培训中心长沙４１００７８）１前言组胺是一种重要的生物活性物质，在生理和药理等研究领域测定组织或体液中组胺的含量是十分必要的。国内外已报道了用生物法￣［...

银杏叶制剂对小鼠耐力、耐缺氧、寿命的影响及其毒性试验

湖南麓山天然银杏叶制剂能明显增强小鼠耐力和抗缺氧能力，并能延长饥饿小鼠寿命。小鼠口服与腹腔注射ＬＤ５０分别为大于６ｇ／ｋｇ和１４８ｇ／ｋｇ。

五味肝泰冲剂对实验性肝损害的保护作用

五味肝泰冲剂由虎杖、败酱草、桑椹、绞股蓝和甘草组成。给大白鼠皮下注射该剂４ｇ／ｋｇ．ｄ，连续６天，能使四氯化碳引起的谷丙转氨酶由１６１±６３ｕ降至５３＋１６ｕ（Ｐ＜０，０１），其病理组织学有明显改善，但不影响血清蛋白（Ｐ＞０．０５），上述指标与乙肝宁冲剂组比较无明显差异。

抗磷脂抗体与心血管疾病

血管炎症是自身性免疫疾病包括系统性红斑狼疮(S LE)和原发性血管炎(如结节性动脉炎、Wegener’s肉芽肿、Takayasn’s动脉炎)的共同特性。这些炎症以管壁损伤、中性粒细胞、单核细胞和淋巴细胞外周血管浸润以及免疫球蛋白和补体蛋白的沉着为特征。近年来发现一种与抗磷脂抗体有关的自身免疫性血管损伤,在组织炎症的其它证状缺乏时,表现为血管栓塞。临床上确定抗磷脂抗体按敏感高低分为AC A(anticardiolipid antibody),狼疮抗凝剂和VDRL测定三种。抗磷脂抗体可见于慢性感染如梅毒、疟疾、麻风,自身免疫性疾病。

无创性心功能测定方法对健康自愿者口服普萘洛尔β—阻滞作用的药效学评价

本文采用随机单盲拉丁方设计,使8名健康志愿者分别按不同顺序口服安慰剂和40,80、120mg/d普萘洛尔各两天。测定其心脏收缩时间间期（STI）,静息和极量运动心率、血压和稳态血药浓度。实验观察到,口服普萘洛尔后,在STI指标中,LVETI缩短,PEP（PEPI）和ICT延长,PEP/LVET增大。但只有对照组与大剂量普萘洛尔组的差别有显著性。而QA2

无创性心功能测定法对健康者口服普萘洛尔β-阻滞作用的药效学评价

本文采用随机单盲拉丁方设计,使8名健康志愿者分别按不同顺序口服安慰剂和40,80,120mg/d普萘洛尔各两天,测定其心脏收缩时间间期(STI),静息和极量运动心率、血压和稳态血药浓度。实验观察到:口服普萘洛尔后,在STI指标中:LVETI缩短PEP(PEPI)和ICT延长,PEP/LVET增大。但只有对照组与大剂量普萘洛尔组的差别有显著性。而QA_2和IRP无显著性改变。实验还可观察到:口服普萘洛尔后静息和极量运动心率明显减慢。普萘洛尔血浆浓度与静息心率抑制率相关性差,而与极量运动心率抑制率相关性较好。静息和运动收缩压也降低,而舒张压则无明显改变。因而我们认为STI指标和极量运动心率的抑制可用来反映普萘洛尔β-阻滞作用中的负性肌力和负性频率作用。但STI指标不够敏感,而极量运动试验在临床上受病情的限制为其缺点。