抗过敏药盐酸奥洛他定的合成工艺研究

目的合成新型抗过敏药盐酸奥洛他定。方法以对羟基苯乙酸和苯酞为原料 ,经亲核取代、脱水环合、Wittig反应、成盐制备盐酸奥洛他定。结果目标化合物的结构经氢谱、质谱确证 ,总收率约 5 9%。结论改进了合成路线 ,为进一步工业生产和临床应用打下基础。

洛度沙胺氨丁三醇的合成

目的合成新型抗过敏剂洛度沙胺氨丁三醇。方法以 3,5 二硝基 4 氯苯甲酸为起始原料 ,经与SOCl2 作用生成酰氯 ,氨解、脱水、还原反应得到 3,5 二氨基 4 氯苯腈。在三乙胺作用下 ,与草酰氯单乙酯发生酰化反应 ,再经水解得洛度沙胺 ,最后经成盐得洛度沙胺氨丁三醇。结果洛度沙胺氨丁三醇总收率为 2 5 5 % ,其结构经1H NMR、13 C NMR确证。