药学专业仪器分析实验教学改革的探讨

针对高等医药院校药学专业仪器分析实验中存在的一些问题,进行了初步的教学改革探讨,包括教学内容、开课模式、实验体系、教学方法等,旨在提高教学质量,培养创新型药学人才。

2012—2016年中南大学湘雅二医院住院患者伏立康唑应用分析

目的:了解中南大学湘雅二医院(以下简称"我院")近年来口服和静脉滴注剂型伏立康唑的临床应用情况,探讨伏立康唑的使用特点和趋势,为科学管理及临床合理用药提供参考。方法:对2012—2016年我院住院患者伏立康唑的临床应用情况进行回顾性分析,采用Excel软件统计伏立康唑的使用科室、各科室使用率、用药频度及使用量等,并对统计结果进行分析。结果:2012—2016年,我院口服伏立康唑和注射用伏立康唑的使用率均不断升高,用药频度呈逐年增长趋势;伏立康唑用药频度排序靠前的科室包括泌尿外科、血液内科、ICU专科和急诊科等,伏立康唑的使用科室和使用量均呈增长趋势。结论:伏立康唑的临床应用逐步增长,使用范围不断扩大,在我院抗真菌药物中占重要地位。

芹菜素对MHCC97H源性球细胞对5-氟尿嘧啶敏感性的影响

目的 研究芹菜素(API)对人肝细胞癌MHCC97H源性球细胞(MH-SFC)对5-氟尿嘧啶(5-FU)的敏感性的影响,并探讨其分子机制。方法 应用无血清干细胞培养基超低黏附培养获得MH-SFC。CCK-8检测5-FU或API抑制MH-SFC和MHCC97H细胞存活力的半数抑制浓度(IC_(50))。实时定量聚合酶链反应(qRT-PCR)分析miR-34a-5p表达水平。API(10.0、40.0 μmol·L^(-1))预处理或API(40.0 μmol·L^(-1))联合miR-34a-5p抑制物(Anti-34a)共处理MH-SFC,随后测定5-FU的IC_(50)。Western blot分析MH-SFC的FoxM1及c-Myc蛋白表达水平。结果 与MHCC97H细胞相比,MH-SFC 的5-FU的IC_(50)增高。API优先抑制MH-SFC细胞存活力。API(10.0、40.0 μmol·L^(-1))预处理降低MH-SFC的5-FU的IC_(50)。与MHCC97H细胞相比,MH-SFC更低表达miR-34a-5p,同时,API上调miR-34a-5p表达。Anti-34a能消除API增强MH-SFC的5-FU敏感性和上调miR-34a-5p表达作用。此外,API(10.0、40.0 μmol·L^(-1))下调MH-SFC的FoxM1及c-Myc蛋白表达;Anti-34a能消除API下调FoxM1及c-Myc蛋白表达效应。结论 API增强MH-SFC的5-FU敏感性,其分子机制与上调miR-34a-5p表达,继而阻断FoxM1/c-Myc通路相关。

双白术内酯对Aβ_(1-40)致痴呆模型大鼠的作用

目的观察双白术内酯对Aβ1-40诱导老年性痴呆大鼠的学习记忆力影响和脑组织中胆碱酯酶含量的变化,从而了解其作用机制。方法取健康大鼠48只,随机分为6组。分别为正常对照组、模型对照组、阳性药物(盐酸多奈哌齐片,Donepezil)对照组(1.0mg·kg-1·d-1)、双白术内酯低(BL0.1mg·kg-1·d-1)、中(BM0.3mg·kg-1·d-1)、高(BH1.0mg·kg-1·d-1)剂量组。除正常对照组外,各组大鼠立体定向注射凝聚态Aβ1-40诱导老年性痴呆(Alzheimer’s disease,AD)动物模型。连续给药10d后,用水迷宫法检查学习、训练结果;并取脑组织测胆碱酯酶含量。结果双白术内酯各组大鼠游水迷宫所需时间明显短于模型组,错误次数亦明显少于模型组(P<0.05或P<0.01)。双白术内酯各组可使大鼠胆碱酯酶活性明显的降低(P<0.01)。结论双白术内酯可以改善Aβ1-40致痴呆模型大鼠的学习记忆能力,并降低脑内胆碱酯酶水平。

白术挥发油成分分析及其色谱指纹图谱研究初探

目的 分析平江、怀化和浙江白术的挥发油成分并比较其色谱指纹图谱 ,为建立白术药材色谱指纹图谱提供依据。方法 用水蒸气蒸馏法和渗漉法提取平江、怀化和浙江白术的挥发油 ,气相色谱 -质谱联用仪检测 ,直观推导式演进特征投景 (HEL P)法解析所得的 GC- MS数据 ,从整体上比较了其色谱指纹图谱的差异。结果 水蒸气蒸馏法更有利于白术挥发油的提取 ;HEL P法较好地克服了色谱峰重叠对定性、定量的影响 ;不同产地的白术有共同的特征峰和不同点。结论 色谱指纹图谱可用于白术药材的鉴别和质量控制。

植物多糖分析方法综述

目的:探讨植物多糖的分析方法,为植物多糖的分析方法学研究提供参考。方法:比较各类多糖分析方法的优缺点。结果:薄层色谱法操作快捷且成本低,多用于多糖的初步研究,HPLC已成为目前糖类物质分析的最主要方法,HPLC-MS(high performance liquid chromatography-massspectrometry,液质联用)在多糖分析中有广阔的应用前景。结论:植物多糖的分析方法有较大的改进和发展空间,对其进行深入研究有助于将多糖开发为极具潜力和价值的保健食品和药品。

人工虫草多糖对小鼠CCl_4肝损伤的保护作用

目的:研究人工虫草不同部位多糖及固体培养残基多糖对小鼠CCl4肝损伤的保护作用。方法:取健康的雄性小鼠60只,按体质量随机分成6组:正常对照组、急性CCl4肝损伤模型组、虫草子实体多糖组、菌丝体多糖组、固体培养残基多糖组和阳性药物组,每组10只。用紫外分光光度法测定比较血清中谷丙转氨酶(ALT)、谷草转氨酶(AST)含量,测定肝组织中丙二醛(MDA)、超氧化物歧化酶(SOD)、总蛋白(TP)含量,并对肝细胞的组织形态学进行观察。结果:虫草多糖子实体、菌丝体和固体培养残基多糖组,能显著抑制CCl4引起的小鼠血清ALT、AST活性及肝脏MDA含量的升高,以及肝脏SOD含量的降低,并能显著减轻CCl4引起的肝小叶内的灶性坏死。结论:虫草多糖子实体、菌丝体和固体培养残基多糖组对小鼠化学性肝损伤具有保护作用,人工虫草子实体多糖效果最优,其次为菌丝体多糖,再次为固体培养残基多糖。

不同产地白术多糖含量测定

目的:分析测定平江、怀化、浙江三地白术的多糖含量。方法:用水回流煮沸和乙醇回流提取三地白术多糖,于493.6nm波长处用分光光度法测定水溶性糖和还原性糖的含量。结果:平均回收率为102.5%,RSD为2.1%。平江与浙江白术含糖量相当,怀化次之,其中水溶性糖含量平江白术高于浙江白术,还原性糖含量浙江白术高于平江白术。结论:所用方法简便、快速、准确,可用于不同产地白术的鉴别和质量控制。

塞克硝唑1/2水合物的研究

目的 对合成的塞克硝唑进行结晶水的分析和稳定性研究。方法 以2-甲基5-硝基咪唑为原料,与1,2-环氧丙炕在85％的甲酸中反应制得塞克硝唑1/2水合物;通过卡费休水分测定法、干燥失重法、元素分析、热重分析及差热分析等方法确证产物中结晶水的含量;用药典方法进行了稳定性研究。结果 合成得到的产品为塞克硝唑1/2水合物,稳定性比无水物好,熔点与无水物有差异。结论 首次明确了1/2水合物为塞克硝唑的稳定存在形式,并明确了1/2结晶水合物和无水物的熔点差异。

药剂学开放性实验教学初探

针对本教研室以往的药剂学实验教学模式的不足,阐述了尝试开放性实验教学的实施过程及其效果,为全面提高药剂学的教学质量打下基础。

模拟退火及紫外光谱法用于多组分维生素B含量分析

目的:研究能跨越局部最优而达全局最优的模拟退火算法,结合紫外可见及红外光谱法进行重叠峰分辨,用于多组分分析.方法:将模拟退火算法结合紫外光谱法用于复方药物V it.B四组分含量测定.结果:V it.B1,B2,B6和烟酰胺(NA)的回收率分别为100.1%,100.2%,99.9%和100.1%.结论:模拟退火算法结合紫外光谱法用于多组分复方药物的含量测定,操作简便,结果良好.

去甲肾上腺素在阿尔茨海默病中的作用

阿尔茨海默病（Alzheimer’s disease，AD）神经病理学改变包括：（1）神经细胞间的β-淀粉样蛋白（β-amyloid，Aβ）沉积并聚集形成老年斑（senileplauqus，SP），SP以Aβ为核心，加上小胶质细胞、星形胶质细胞和少量其他成分组成；（2）神经细胞内的神经元纤维缠结（neurofibrillarytangles，NFT），

8-溴-7-甲氧基白杨素抑制肝癌相关星状细胞诱导内皮细胞管结构形成

研究表明，80％的肝细胞癌（ hepatocellular carcinoma ，HCC）是由于肝纤维化和炎症引起的［1］。肝星状细胞可被肝损伤等激活为肌成纤维细胞样表型，活化的肝星状细胞可参与肿瘤微环境的形成［2］；肿瘤血管生成与肿瘤微环境的形成有密切关系［3］。先前的研究证明，8-溴-7-甲氧基白杨素（8-bromo-7-methoxychrysin ， BrMC）具有靶向抑制肝癌干细胞作用［4－5］。本文旨在研究BrMC是否可以抑制肝癌相关星状细胞诱导内皮细胞管结构形成，并探讨其作用机制是否涉及抑制信号转导子和转录激活子-3（ signal transducer and acti-vator of transcription-3， STAT3）激活。

贮存时间及炮制方法对陈皮质量的影响

目的 :研究陈皮贮存时间、炮制方法对陈皮质量的影响。方法 :以陈皮苷、挥发油含量为指标 ,考察贮存时间及炮制方法对陈皮质量的影响。结果 :贮存时间越长则陈皮中挥发油的含量逐渐降低 ,而陈皮苷的含量则逐渐增大。炮制方法主要影响陈皮中挥发油的含量 ,而对陈皮苷 (除炭制品外 )的含量无显著影响。结论 :贮存时间及炮制方法均对陈皮的质量有影响。

中药千金黄连丸的抗动脉粥样硬化作用

目的探讨千金黄连丸(QHW)对动脉粥样硬化大鼠的影响及其初步机制。方法采用高效液相色谱法测定QHW提取物中小檗碱和梓醇的含量。采用高胆固醇饮食并给予过量维生素D;诱导大鼠动脉粥样硬化模型,研究QHW提取物对动脉粥样硬化大鼠血脂的影响以及对动脉粥样硬化大鼠主动脉壁的形态的影响。采用巨噬细胞诱导泡沫细胞模型,研究QHW提取物及含药血清对泡沫细胞形成的抑制作用,探讨QHW抗动脉粥样硬化的初步机制。结果 QHW提取物能显著调节血脂水平,与模型组比,高剂量组TC、TG、LDL-C水平显著下降(P<0.01),HDL-C水平显著升高(P<0.01)。QHW提取物可以显著改善动脉粥样硬化大鼠主动脉血管壁的形态特征。含药血清和QHW提取物均能降低泡沫细胞中胆固醇酯的含量,防止泡沫细胞形成。其中含药血清降低泡沫细胞中胆固醇酯含量的效果更好。结论 QHW对高胆固醇饮食诱导的动脉粥样硬化大鼠具有明显的抗动脉粥样硬化作用。QHW可能通过抑制泡沫细胞的形成和调节血脂发挥抗动脉粥样硬化的作用。

酮多羟基衍生物的合成

目的 设计合成系列(?)酮多羟基衍生物,初步研究其体外抗氧化活性的构效关系。方法 以多甲氧基取代的邻甲氧基苯甲酸为起始原料,酰氯化后,与多甲氧基苯发生F-C反应得到相应的二苯甲酮中间体,再环合、脱甲基化得到多羟基(?)酮。结果 得到8个(?)酮多羟基衍生物,经IR、H-NMR等确证其结构。结论 初步药理实验表明,抗氧化活性与羟基的相对位置有关。

吡嘧司特钾的合成

以氰乙酸乙酯为原料 ,与叠氮化钠环合得到四唑 5 乙酸乙酯 ,再与 2 氨基 3 甲基吡啶缩合得到 3 ( 3 甲基 2 吡啶氨基 ) 2 ( 1H 四唑 5 基 )丙烯酸乙酯 ,之后经环合成盐得到吡嘧司特钾 ,总收率 4 8%。

高效液相色谱法同时测定京万红软膏中没食子酸和大黄酸的含量

目的建立高效液相色谱法测定京万红软膏中没食子酸和大黄酸的含量。方法采用Kromasil C18柱（4.6mm×150 mm,5μm）,以甲醇（A）-0.2%醋酸溶液（B）为流动相进行梯度洗脱,流速：1.0 mL·min-1,柱温：32℃,检测波长：254 nm。结果没食子酸和大黄酸分别在14.33~53.73μg·mL-1（r=0.999 8）、6.56~24.6μg·mL-1（r=0.999 6）与峰面积呈良好的线性关系,其低、中、高浓度平均加样回收率分别为100.0%、100.1%、100.1%（n=3）和98.1%、98.2%、98.8%（n=3）,RSD分别为1.5%、1.2%、1.2%和0.87%、1.1%、0.88%。结论该方法准确可靠、灵敏度高、专属性强,可有效控制京万红软膏的质量。

铽共聚荧光高分子的发光性能研究

以合成的铽三元荧光配合物为原料,采用键合法制备了16种绿色荧光高分子。通过荧光光谱分析研究它们的发光性能。结果表明,所有绿色荧光高分子的发光特性与铽三元荧光配合物的发光特性基本相似,均发出了铽离子的特征光,荧光表现为绿色。采用散点图和列表法研究了绿色荧光高分子化合物的荧光强度与铽三元荧光配合物单体量间的关系。结果表明,绿色荧光高分子的荧光强度与铽三元荧光单体量间不成线性关系。

APP／PS1双转基因阿尔茨海默病模型小鼠蓝斑去甲肾上腺素能神经元的体视学分析

目的：观察APP／PS1双转基因阿尔茨海默病（AD）模型小鼠（APP／PS1dtg）蓝斑去甲肾上腺素能神经元的数量和形态变化。方法：选用雌性APP／PS1dtg和同龄野生型小鼠，分为年轻组（5～6月龄）和老年组（16～17月龄）。取小鼠脑组织冷冻切片，采用酪氨酸羟化酶（TH）免疫组织化学显色显示蓝斑去甲肾上腺素神经元、无偏差体现学方法定量分析TH阳性神经元总数及细胞体积等的变化。结果：免疫组织化学显色显示，与野生型小鼠比较，老年组APP／Ps1dtg蓝斑TH阳性神经元胞体变大，细胞总数量减少23％，并可见形态异常的TH阳性纤维。此外，在APP／PS1dtg，蓝斑TH阳性神经元的平均细胞体积老年组比年轻组增加，并与蓝斑总体积呈正相关。结论：老年组APP／PS1dtg小鼠蓝斑TH阳性神经元和纤维发生退行性改变，这些改变与AD患者蓝斑的病理改变相似。