银杏内酯纳米粒细胞毒性研究

目的研究制备的银杏内酯纳米粒的细胞毒性作用。方法小鼠成纤维细胞L929在含银杏内酯纳米粒的培养液中培养7d,并与同浓度的银杏内酯药物和空白纳米粒(PBCA)比较,MTT法观测细胞形态变化,测量吸光度,计算细胞相对增值率。结果银杏内酯组、银杏内酯纳米粒组与空白纳米粒组对L929细胞的生长抑制作用无统计学差异(P>0.05),而且细胞毒性均为Ⅰ级。结论银杏内酯纳米粒对L929细胞无明显的细胞毒性。

儿科临床用药特征研究

小儿由于机体未发育完全,各种器官功能尚未成熟,在生理、病理、免疫等方面与成人相差较大,尤其是婴幼儿的细胞外液比重比较大,血浆蛋白与药物结合力较差,因此,小儿用药与成人有很多差异,因此小儿安全用药尤为重要。本文主要分析了儿科临床用药的特点及存在的问题,并提出相关对策。

利用过二硫酸盐氧化消除2-碘双氢非那雄胺制备非那雄胺

系统考察了不同碱及氧化剂对2-碘二双氢非那雄胺(2a)氧化消除反应的影响,实验结果表明,当以K2S2O8为氧化剂时,反应效果最佳.以K2S2O8为氧化剂,探索了溶剂、K2S2O8用量、温度、时间对反应的影响,获得最佳反应条件为:四氢呋喃(THF)为溶剂,室温反应10 h,K2S2O8与2-碘二双氢非那雄胺(2a)的投料比为2∶1.在该最优化条件下,非那雄胺(3a)收率为96%,纯度为99.6%.同时,该条件也适用于2-碘-3-氧代-4-氮杂-5α-雄甾-17β-甲酸(2b)和2-碘-3-氧代-4-氮杂-5α-雄甾-17β-甲酸甲酯(2c)的氧化消除反应,得到相应目标产物收率和纯度均高.本方法具有反应条件温和、产品收率和纯度均高且对环境友好等优点.

卤倍他索丙酸酯相关杂质的合成

目的为加强对皮质类激素卤倍他索丙酸酯原料药的质量控制,首次合成了卤倍他索丙酸酯的3个杂质。方法以卤倍他索丙酸酯及二氟拉松为起始原料,经过水解反应制得21-氯代-6α,9-二氟-11β,17-二羟基-16β-甲基孕甾-1,4-二烯-3,20-二酮(杂质Ⅰ);以二氟拉松为起始原料,经过磺化反应、氯代反应及酯化反应得到21-氯代-6α,9-二氟-17-羟基-16β-甲基孕甾-1,4-二烯-3,20-二酮-11-丙酸酯(杂质Ⅱ);以二氟拉松为起始原料,通过酯化反应生成6α,9-二氟-11β-羟基-16β-甲基孕甾-1,4-二烯-3,20-二酮-17-丙酸酯-21-乙酸酯(杂质Ⅲ)。结果与结论合成的3种杂质的结构经~1H-NMR、HPLC-MS确证与美国药典中杂质结构一致,可以作为卤倍他索丙酸酯原料药质量控制的杂质对照品。