高纯度药用级蔗糖八硫酸酯钠的制备工艺研究

采用无水吡啶为催化剂可以有效地提高蔗糖八硫酸酯钠的产率及成品的纯度,探讨反应条件对结果的影响,得出最佳反应条件为:n(蔗糖):n(三氧化硫-吡啶复化物):n(催化剂)=1:6:11,保温时间为4 h,反应温度为80℃~90℃。采用醇-水重结晶的方法对粗产物进行提纯,重结晶两次后蔗糖八硫酸酯钠纯度可达99.8%,继续重结晶对纯度提高影响不大。同时开发了蔗糖八硫酸酯钠含量的检测方法。高纯度蔗糖八硫酸酯钠作为药用辅料满足高端药物制剂的需求。

“AI+药用辅料”的药物研发模式浅析

应用AI、大数据进行药物制剂预测,可以快速、高效地进行药用辅料筛选与药物制剂配方开发我国制药行业长期以来有“重原料药,轻辅料”的现象,导致药物辅料行业起步晚、发展缓,一种含新型药用辅料的化学药物的开发过程可能需要十年以上,平均花费28亿美元。即便如此,也有90%的治疗性分子未能通过二期临床试验和监管机构的批准。近年来,AI已经被广泛应用于药用辅料这一行业。AI和大数据等技术应用于药剂学中,能大大减少药物制剂处方开发过程中人力、物力的消耗,节省时间成本.

大数据背景下医药研发创新驱动路径研究

众所周知,医药创新研发必须经历漫长而艰难的过程,将一种药推向市场需要耗费大量的时间和物质成本。然而,运用大数据分析的解决方案,可以提升药物开发质量和速度。将大数据技术引入医学研发领域成为一个热点问题,如何推动大数据创新驱动我国医学研发的发展,已逐渐成为该领域学者关注的重点问题。

羟丙基甲基纤维素与淀粉醚复配体系性能的研究

将高黏羟丙基甲基纤维素(HPMC)和羟丙基淀粉醚(HPS)按不同质量分数进行复配,利用NDJ-1型旋转黏度计和安东帕Physica MCR 301型流变仪,研究其黏度和流变性,以及透光率和保水率的变化规律。结果表明,随着HPS复配含量的增加,复配样品的黏度和透光率均呈逐渐减小的趋势,但黏度在较大的剪切速率范围内比较稳定,表现出较好的抗剪切性;加入HPS后,复配样品的保水率比单一HPMC产品明显增高,并且随着HPS含量的增加,保水率经过了一个先显著增高后缓慢减少,然后又缓慢增加的过程。合理选择HPMC的黏度和复配物,并根据HPMC的黏度进行一定比例的复配,可以较低的成本满足医药胶囊应用的需求。

羟乙基纤维素的性能、应用与市场现状

文章介绍了羟乙基纤维素(HEC)的结构与性能,综述了国内外HEC市场与应用技术发展现状。欧美的HEC市场已较为成熟,发展较为缓慢;目前国内HEC产量较低,市场被国外大企业垄断,但随着中国经济的发展和技术水平的提高,HEC产量和消费量将快速增长。欧美由于生产HEC较早,应用技术较为丰富;国内HEC应用技术刚刚起步,但随着国内城镇化进程的加快和人民生活水平的提高,涂料、石油和医药将是HEC应用增长最快的领域。随着技术的发展和市场的拓宽,在未来10年内,国内将会出现几家像美国道化学公司和赫克力士公司一样的大企业或跨国公司,并带领国内各纤维素醚企业向前发展,形成百花齐放,百家争鸣的局面。

植物胶囊用药用辅料膜性能的研究

利用WDW-10kN型微机控制电子式万能试验机和DSC-60型自动差示扫描量热仪,研究了日本信越和湖州展望低黏羟丙基甲基纤维素(HPMC)、羧甲基纤维素(CMC)、卡拉胶、明胶以及复配材料的成膜性和所成膜的性能。结果表明,HPMC及其复配样品均具有较好的成膜性,而且所成膜均具有很好的均匀性和透光性。明胶的成膜时间较长,所成膜易产生霉点,在生产时需加入防腐剂。HPMC的断裂属于韧性断裂,断裂延伸率较大,而加入卡拉胶后断裂延伸率有所降低。明胶的拉伸曲线呈脆性断裂,其断裂延伸率相对较小,而强度最大。HPMC与卡拉胶有很好的相容性,可以在一定程度上降低生产植物胶囊的成本。随着人们对植物胶囊的了解,以及国内外公众用药理念的转变,植物胶囊的市场需求将迅速增长。

植物胶囊用药用辅料流变性研究

利用安东帕Physica MCR 301型流变仪,研究了日本信越、湖州展望和山东瑞泰低黏羟丙基甲基纤维素(HPMC)、羧甲基纤维素(CMC)和明胶的流变性能。结果表明,各公司低黏HPMC溶液均表现为牛顿性流体,CMC和明胶溶液表现为假塑性流体;20%低黏HPMC黏度越大,触变环交叉面积越大,10%、20%低黏CMC和10%明胶溶液触变环无交叉;HPMC在凝胶点以前表现出较好的黏弹性,明胶在30℃解冻之后和70℃因水分挥发凝固之前表现出优越的黏弹性;CMC溶液具有较好的流动性,需加入更多的卡拉胶才能在胶囊成型时快速定型而不漏胶。随着人们对植物胶囊的了解,以及国内外公众用药理念的转变,植物胶囊的市场需求将迅速增长。

几种常用崩解剂的理化性能和应用效果

目的考察市面常用崩解剂的理化性能和应用效果。方法采用显微镜观察崩解剂的微观形态,采用马尔文激光粒度仪测定粒径及分布;以吸水膨胀为评价指标,研究其吸水性、流动性和可压性;以磷酸氢钙为模型药物,研究崩解剂种类和用量对崩解时间的影响。结果低取代羟丙基纤维素为长纤维状粉末,粒径范围广,相对而言流动性较差,可压性较好,具有较大的表面积,使片剂易于成型,加大片剂崩解后的分散度;羧甲基淀粉钠为类椭球状粉末,粒径分布较均匀,吸水性和流动性很好,能够显著加快片剂的崩解。结论在选择崩解剂时,不仅要考虑崩解剂的种类,还要选择崩解剂的型号、用量、来源。

浅析药品生产中的风险管理

风险管理作为一种预防和控制风险的科学有效方法,在我国被应用于药品生产监督管理中还处于探索阶段。本文通过对风险管理的理解,以及其在药品生产过程中作用的体现和给予我们今后工作的启示,进一步印证风险管理在药品全面质量管理过程中的重要性。

强化医药化工生产质量管理的有效措施探讨

为进一步规范药物制剂生产秩序,确保基本药物质量安全,我国于《药品生产质量管理规范1998年版》的基础上重新修订了《药品生产质量管理规范(2010年修订)》,并于2011年3月1日起施行,从而将医药化工领域中药物活性成份—原料药的规范管理提升到一个新的水平。通过对我国原料药生产质量管理进行强化和规范,将《药品生产质量管理规范》(简称药品GMP)有效地应用到医药原料药领域中,从本质上提高我国医药化工生产管理水平,GMP建立了完善的医药化工生产质量管理体系,对当前我国的药品发展具有非常重要的意义。

盐酸艾司洛尔异丙酰胺化合物杂质的合成

目的合成盐酸艾司洛尔原料药中异丙酰胺化合物杂质。方法以3-[4-(2,3-环氧丙氧基)苯基]丙酸甲酯、异丙胺为原料,二甲苯为溶剂合成杂质异丙酰胺化合物。结果所合成的异丙酰胺化合物杂质的结构经红外、紫外、氢谱(H-NMR)和质谱(MS)确证,纯度经HPLC检测可达98.0%以上。结论合成了盐酸艾司洛尔中的异丙酰胺化合物杂质,可作为盐酸艾司洛尔原料药质量控制的杂质对照品。

高效液相色谱法测定盐酸艾司洛尔的含量及有关物质

目的本文建立了盐酸艾司洛尔含量及有关物质的HPLC方法。方法采用C18柱,梯度洗脱。流速2.0mL/min,检测波长:222nm。结果盐酸艾司洛尔在规定浓度范围内呈良好线性,加样回收率高。结论方法专属性好,准确,灵敏,用于盐酸艾司洛尔含量及有关物质测定结果可靠。

高效液相色谱法测定依托咪酯异构体杂质

建立了依托咪酯异构体杂质的高效液相色谱(HPLC)方法,采用AD-H柱,流速0.8 mL/min,检测波长235 nm。经方法学验证,该方法对依托咪酯及其异构体专属性确认分离度大于2.0,对依托咪酯异构体杂质的最小检测限(LOD)为0.002%,线性范围为0.001 6μg^0.052 6μg,相关系数r=0.999 44,加样回收率分别为82.0%、90.5%和96.2%。结果表明该检测方法专属性好,灵敏度高,准确,用于依托咪酯异构体杂质测定结果可靠。

微波加热合成低取代羟丙基纤维素的工艺研究

羟丙基纤维素是纤维素衍生物中的一种重要产品,在已有制备基纤维素的工艺基础上,通过技术改进,实现在微波加热下在非水相体系中制备低取代羟丙基纤维素,反应时间减少了1/3,且耗能降低。

国内药用辅料生产企业存在的安全隐患及加强监管的措施和建议

随着国内药品安全事故的频发,人们开始关注起药物制剂中的辅料,意识到加强药用辅料生产质量管理的重要性与紧迫性。该文针对现今药用辅料生产管理中存在的问题进行了剖析,并在此基础之上,结合笔者自身的实践经验,对如何优化药用辅料的监管措施提出几点建议。

培美曲塞二钠合成制备的改进研究

通过研究现有合成培美曲塞二钠的技术路线,更改4-溴苯甲酸甲酯替代4-溴苯甲酸乙酯为起始原料,五步法合成培美曲塞二钠盐,简化了中间的纯化步骤,其总收率达到2.46%,高于现有的合成收率。