乳糖脂修饰的阿霉素脂质体体外杀伤肝癌细胞的实验研究

在ＮａＢＨ４还原作用下制备乳糖酰磷脂酸乙醇胺（Ｌａｃ－ＰＥ），反应４００ｈ测定仍联率为４８．６％，硅酸柱纯化得纯品。用该脂质修饰阿霉素脂质体表面，观察体外对人肝癌细胞系ＳＭＭＣ－７７２１的杀伤作用。方法乳糖和磷脂酰乙醇胺经化学反应制备Ｌａｃ－ＰＥ，用１０％摩尔的糖脂整合到超声法制备的小单层阿霉素脂质体脂膜上进行体外杀瘤研究，ＮＴＴ法检测杀瘤活性。结果４８小时细胞毒试验糖脂阿霉素脂质体对人肝癌细胞系ＳＭＭＣ－７７２１的杀伤作用优于无糖脂阿霉素脂质体（Ｐ＜０．０１），而对非靶细胞（Ｂ１６黑色素瘤细胞）的杀伤作用优于无糖脂阿霉素脂质体两者相近。０．５ｈ预处理实验表明：缩短药物与细胞接触时间后，糖脂阿霉素脂质体仍保持较强的杀伤肝癌细胞作用。结论乳糖脂阿霉素脂质体的杀伤作用来自乳糖中的半乳糖基配体的特异性介导和人肝癌细胞上肝半乳糖受体的识别内吞作用。