阿莫西林胶囊在中国健康受试者的生物等效性研究

目的评价阿莫西林胶囊受试制剂和参比制剂在中国健康受试者体内的生物等效性和安全性.方法按单中心、随机、开放、单剂量、两周期、双交叉设计.空腹及餐后试验各纳入24例受试者,每周期单次空腹或餐后口服受试制剂或参比制剂250 mg,用液相色谱串联质谱联用法测定阿莫西林血药浓度,用Phoenix WinNolin 8.0版软件计算药代动力学参数,分析两种制剂的生物等效性.结果空腹试验阿莫西林受试制剂和参比制剂后的主要药代动力学参数:C_(max)分别为(4.11±1.03)×10^(3)和(4.03±0.87)×10^(3)ng·mL^(-1);AUC_(0-t)分别为(1.15±0.19)×10^(4)和(1.13±0.19)×10^(4)ng·mL^(-1)·h;AUC_(0-∞)分别为(1.16±0.19)×10^(4)和(1.14±0.19)×10^(4)ng·mL^(-1)·h.餐后试验阿莫西林受试制剂和参比制剂后的主要药代动力学参数:C_(max)分别为(2.84±0.73)×10^(3)和(2.88±0.67)×10^(3)ng·mL^(-1);AUC_(0-t)分别为(1.01±0.17)×10^(4)和(1.01±0.19)×10^(4)ng·mL^(-1)·h;AUC_(0-∞)分别为(1.05±0.15)×10^(4)和(1.05±0.18)×10^(4)ng·mL^(-1)·h.C_(max),AUC_(0-t)和AUC_(0-∞)的几何均数比值(受试制剂/参比制剂)的90%置信区间统计结果均在80.00%~125.00%内.试验过程中空腹组不良事件发生率为37.50%(9例/24例),餐后组不良事件发生率为25.00%(6例/24例),试验过程均无严重不良事件发生和非预期不良事件发生.结论2种阿莫西林胶囊在空腹和餐后给药条件下具有生物等效性,且安全性较好.