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羟氯喹在肿瘤治疗中的研究现状
被引量:
7
1
作者
韩丽珠
石慧
+1 位作者
肖洪涛
陈晓玲
《中国临床药理学杂志》
CAS
CSCD
北大核心
2018年第16期2022-2025,共4页
羟氯喹作为传统抗疟疾药物,目前主要用于风湿免疫性疾病的治疗,并且还具有抗肿瘤活性,其作用机制包括:影响溶酶体功能,抑制细胞自噬,调节免疫,影响相关蛋白及通路,抑制炎症反应,影响内涵体功能,通过线粒体途径诱导细胞凋亡以及化疗增敏...
羟氯喹作为传统抗疟疾药物,目前主要用于风湿免疫性疾病的治疗,并且还具有抗肿瘤活性,其作用机制包括:影响溶酶体功能,抑制细胞自噬,调节免疫,影响相关蛋白及通路,抑制炎症反应,影响内涵体功能,通过线粒体途径诱导细胞凋亡以及化疗增敏等。本文拟对羟氯喹的抗肿瘤机制及其抗肿瘤临床试验进行综述,以期为进一步的研发和应用奠定基础。
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关键词
羟氯喹
肿瘤
机制
临床试验
原文传递
羟氯喹亚麻酸酯在大鼠体内的药代动力学和组织分布的研究
被引量:
1
2
作者
肖洪涛
喻冬柯
+3 位作者
韩丽珠
尹琪楠
石慧
童荣生
《中国临床药理学杂志》
CAS
CSCD
北大核心
2019年第6期559-561,共3页
目的研究羟氯喹亚麻酸酯(AHQ)在大鼠体内的药代动力学及组织分布特征。方法色谱柱:ASB C18(50 mm×2. 1 mm,3μm),流动相为乙腈-0. 5%甲酸水溶液=55∶45,流速:0. 4 m L·min^(-1),进样量:50μL。12只SD大鼠单次静脉注射或灌胃...
目的研究羟氯喹亚麻酸酯(AHQ)在大鼠体内的药代动力学及组织分布特征。方法色谱柱:ASB C18(50 mm×2. 1 mm,3μm),流动相为乙腈-0. 5%甲酸水溶液=55∶45,流速:0. 4 m L·min^(-1),进样量:50μL。12只SD大鼠单次静脉注射或灌胃给予羟氯喹亚麻酸酯10 mg·kg^(-1),用沉淀蛋白-LC/MS/MS测定羟氯喹亚麻酸酯及主要代谢产物(羟氯喹)在大鼠血浆和组织中的浓度,用Win Nonlin 6. 2软件计算药代动力学参数。结果羟氯喹亚麻酸酯在大鼠体内吸收迅速,在体内的主要药代动力学参数:tmax为(1. 1±0. 2) h,Cmax为(1055. 0±251. 2) ng·m L^(-1);与相同剂量静脉注射后的达峰浓度相比,羟氯喹亚麻酸酯在大鼠体内的绝对生物利用度为30%,在大鼠体内迅速代谢消除,其t1/2为(2. 7±0. 3) h,羟氯喹的转化率为50%。不同组织中羟氯喹亚麻酸酯/羟氯喹的分布由大到小的顺序为肝>肾>小肠>肺>心脏>胃>脾>脑。结论羟氯喹亚麻酸酯经灌胃后,吸收快、消除半衰期短和组织分布广泛,且在不同组织中均能够良好的转化为羟氯喹。
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关键词
羟氯喹
羟氯喹亚麻酸酯
沉淀蛋白-LC/MS/MS
药代动力学
组织分布
原文传递
题名
羟氯喹在肿瘤治疗中的研究现状
被引量:
7
1
作者
韩丽珠
石慧
肖洪涛
陈晓玲
机构
电子科技大学
附属
医院
/
四川省
医学
科学院
.四川省人民医院
药学
部
个体化
药物
治疗
四川省
重点
实验室
电子科技大学
医学
院
武汉市中医
医院
妇科
出处
《中国临床药理学杂志》
CAS
CSCD
北大核心
2018年第16期2022-2025,共4页
基金
国家临床药学重点专科建设课题资助项目(30305030698)
四川省卫生厅基金资助项目(100491
+6 种基金
120111
17Z0038)
四川省科技厅基金资助项目(2014FZ0103
2015JQO027
2015ZR0160)
四川省人民医院青年基金资助项目(30305030606
30305030859)
文摘
羟氯喹作为传统抗疟疾药物,目前主要用于风湿免疫性疾病的治疗,并且还具有抗肿瘤活性,其作用机制包括:影响溶酶体功能,抑制细胞自噬,调节免疫,影响相关蛋白及通路,抑制炎症反应,影响内涵体功能,通过线粒体途径诱导细胞凋亡以及化疗增敏等。本文拟对羟氯喹的抗肿瘤机制及其抗肿瘤临床试验进行综述,以期为进一步的研发和应用奠定基础。
关键词
羟氯喹
肿瘤
机制
临床试验
Keywords
hydroxychloroquine
cancer
mechanism
clinical trial
分类号
R97 [医药卫生—药品]
原文传递
题名
羟氯喹亚麻酸酯在大鼠体内的药代动力学和组织分布的研究
被引量:
1
2
作者
肖洪涛
喻冬柯
韩丽珠
尹琪楠
石慧
童荣生
机构
电子科技大学附属医院四川省医学科学院.四川省人民医院药学部个体化药物治疗四川省重点实验室
电子科技大学
医学
院
武汉市中医
医院
妇科
出处
《中国临床药理学杂志》
CAS
CSCD
北大核心
2019年第6期559-561,共3页
基金
国家临床药学重点专科建设课题基金资助项目(30305030698)
四川省卫生厅基金资助项目(100491
+6 种基金
120111
17Z0038)
四川省科技厅基金资助项目(2014FZ0103
2015JQ027
2015ZR0160)
四川省人民医院青年基金资助项目(30305030606
30305030859)
文摘
目的研究羟氯喹亚麻酸酯(AHQ)在大鼠体内的药代动力学及组织分布特征。方法色谱柱:ASB C18(50 mm×2. 1 mm,3μm),流动相为乙腈-0. 5%甲酸水溶液=55∶45,流速:0. 4 m L·min^(-1),进样量:50μL。12只SD大鼠单次静脉注射或灌胃给予羟氯喹亚麻酸酯10 mg·kg^(-1),用沉淀蛋白-LC/MS/MS测定羟氯喹亚麻酸酯及主要代谢产物(羟氯喹)在大鼠血浆和组织中的浓度,用Win Nonlin 6. 2软件计算药代动力学参数。结果羟氯喹亚麻酸酯在大鼠体内吸收迅速,在体内的主要药代动力学参数:tmax为(1. 1±0. 2) h,Cmax为(1055. 0±251. 2) ng·m L^(-1);与相同剂量静脉注射后的达峰浓度相比,羟氯喹亚麻酸酯在大鼠体内的绝对生物利用度为30%,在大鼠体内迅速代谢消除,其t1/2为(2. 7±0. 3) h,羟氯喹的转化率为50%。不同组织中羟氯喹亚麻酸酯/羟氯喹的分布由大到小的顺序为肝>肾>小肠>肺>心脏>胃>脾>脑。结论羟氯喹亚麻酸酯经灌胃后,吸收快、消除半衰期短和组织分布广泛,且在不同组织中均能够良好的转化为羟氯喹。
关键词
羟氯喹
羟氯喹亚麻酸酯
沉淀蛋白-LC/MS/MS
药代动力学
组织分布
Keywords
hydroxychloroquine
acid ester of hydroxychloroquine and linolenic acid
protein precipitation -LC/MS/ MS
pharmacokinetics
tissue distribution
分类号
R979.1 [医药卫生—药品]
原文传递
题名
作者
出处
发文年
被引量
操作
1
羟氯喹在肿瘤治疗中的研究现状
韩丽珠
石慧
肖洪涛
陈晓玲
《中国临床药理学杂志》
CAS
CSCD
北大核心
2018
7
原文传递
2
羟氯喹亚麻酸酯在大鼠体内的药代动力学和组织分布的研究
肖洪涛
喻冬柯
韩丽珠
尹琪楠
石慧
童荣生
《中国临床药理学杂志》
CAS
CSCD
北大核心
2019
1
原文传递
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