注射用谷胱甘肽对慢性病毒性肝炎和中毒性肝炎病人疗效及安全性的临床研究

目的评价注射用谷胱甘肽对慢性病毒性肝炎和中毒性肝炎病人的临床疗效及安全性。方法122例病毒性肝炎和中毒性肝炎患者随机分为两组,治疗组61例,iv谷胱甘肽1200mg,qd,对照组61例,iv门冬氨酸钾镁3支(每支10ml),qd,开放组42例,iv谷胱甘肽1200mg,qd,疗程4周。结果4周后,治疗组食欲不振、乏力、肝区疼痛、腹胀及黄疸显著减轻(P<0.01)。ALT由(485.91±442.65)U·L-1降到(54.30±39.72)U·L-1(P<0.01);AST由(262.95±288.71)U·L-1下降到(39.68±28.68)U·L-1(P<0.01);总有效率为86.89%。对照组与治疗组类似,总有效率为81.97%(P>0.05)。2组均未发现明显的不良反应。注射用谷胱甘肽治疗的103例,总有效率为92.23%。结论注射用谷胱甘肽治疗病毒性肝炎和中毒性肝炎是安全、有效的。

复方单硝酸异山梨酯缓释片的人体药动学和生物等效性研究

目的研究复方单硝酸异山梨酯缓释片的人体药动学和生物等效性。方法健康受试者交叉口服单剂量和多剂量受试制剂和参比制剂,用高效液相色谱质谱检测器(MSD)和二极管阵列检测器(DAD)串联在线测定血浆中单硝酸异山梨酯和水杨酸的浓度;单硝酸异山梨酯用高效液相色谱电喷雾质谱(HPLC/ESIMS)选择离子检测,水杨酸用DAD检测。结果单剂量口服受试制剂和参比制剂后,单硝酸异山梨酯的AUC0→36h分别为(100251±13369)和(94720±11393)μg·h·L-1,tmax分别为(47±10)和(45±08)h,cmax分别为(6619±765)和(6580±832)μg·L-1;水杨酸的AUC0→∞分别为(21864±6329)和(18872±5379)μg·h·L-1,tmax分别为(08±04)和(47±10)h,cmax分别为(6050±1133)和(3797±872)μg·L-1。受试制剂单硝酸异山梨酯和水杨酸的相对生物利用度分别为(1059±64)%和(1175±193)%。受试者口服多剂量受试制剂和参比制剂后,单硝酸异山梨酯的AUCss0→24h分别为(103335±15192)和(104105±17675)μg·h·L-1,tmax分别为(43±11)和(43±08)h,cmax分别为(7248±955)和(7867±1100)μg·L-1,cmin分别为(1294±400)和(1219±360)μg·L-1,cav分别为(4306±633)和(4338±736)μg·L-1,DF分别为(1401±159)%和(1552±207)%;稳态时受试制剂单硝酸异山?

非洛地平控释片对原发性高血压开放性临床验证

目的 :对非洛地平控释片的降压效应及安全性作出真实性评价。方法 :本研究为开放试验 ,观察 40例年龄 1 8～ 65岁、诊断为原发性高血压病人服用非洛地平 5mg ,qd ,每日 2次的血压、心率、血尿常规、肝肾功能及心电图、X线检查、眼底等指标在治疗前后的变化。结果 :显效 32例 ,有效 7例 ,无效 1例 ,总有效率 97.5 %。收缩压用药后第 1周到第 4周降压幅度分别为 (1 6 .4± 3 .3) ,(2 4 .2± 4 .2 ) ,(2 5 .8± 6 .9) ,(2 7.8± 5 .2 )mmHg;舒张压用药后第 1周到第 4周降压幅度分别为 (1 4 .5±4 .8) ,(1 9.0± 4 .8) ,(2 0 .0± 5 .4) ,(2 2 .4± 5 .3)mmHg ;均与用药前相比 ,差异有极显著性 (P <0 .0 1 )。心率多无明显变化。对血尿常规、肝肾功能、血脂、血糖等均无明显影响。结论

谷胱甘肽滴眼液与乃奇安治疗老年性白内障的随机对照研究

目的评价国产谷胱甘肽滴眼液对老年性白内障的临床疗效及安全性。方法175例白内障患者以3/2的比例随机分为两组,分别点国产谷胱甘肽滴眼液或乃安奇1～2滴,tid,疗程6个月。结果国产谷胱甘肽滴眼液与乃安奇组的视力有明显的改善(P<0.01)两组的总有效率为分别48.57%和44.28%(P>0.05)。两组药物的不良反应轻微,发生率分别为19.05%、8.57%(P>0.05)。结论谷胱甘肽滴眼液是治疗老年性白内障安全、有效的药物。

国产恩曲他滨胶囊在健康受试者的药动学及生物等效性研究

目的:以进口恩曲他滨胶囊为参比制剂,评价国产恩曲他滨胶囊的人体生物等效性。方法:18名健康男性受试者按两制剂两周期的交叉试验设计口服单剂量200 mg的参比制剂和受试制剂后,采用高效液相色谱法测定血浆中恩曲他滨的浓度,使用DAS 1.0软件计算药物动力学参数并进行生物等效性统计分析。结果:参比制剂和受试制剂的C_(max)分别为(2.42±0.51)μg·ml^(-1)和(2.34±0.52)μg·ml^(-1);t_(max)分别为(1.19±0.31)h和(1.17±0.37)h;AUC_(0-16h)分别为(9.40±1.88)μg·ml^(-1)·h和(9.58±1.84)μg·ml^(-1)·h;AUC_(0-∞)分别为(9.68±1.88)μg·ml^(-1)·h和(9.87±1.86)μg·ml^(-1)·h。受试制剂的相对生物利用度为(102.6±10.8)%。结论:两种制剂具有生物等效性。

贝尼地平治疗原发性高血压的疗效与安全性研究

目的评价国产贝尼地平的降压效应及安全性。方法本试验为多中心、随机、双盲、对照研究。201例原发性高血压病人随机分配到贝尼地平组(n=99)和拉西地平组(n=102),第1周口服贝尼地平2mg或拉西地平4mg,4周后舒张压>85mmHg者,贝尼地平增加到4mg、拉西地平增加到8mg,8周为一疗程。结果贝尼地平组服药8周后SBP和DBP下降(15.51±17.19)和(11.82±9.84)mmHg(P<0.01),拉西地平组SBP和DBP下降(19.26±15.85)和(13.51±7.26)mmHg(P<0.01);试验组和对照组总有效率分别为74.7%和78.4%(P>0.05)。服药8周有效的36例患者继续服药到24周,仍维持88.9%的总有效率。对12例服贝尼地平患者作动态血压资料分析,24h、白天和夜间平均收缩压/舒张压均显著下降,收缩压和舒张压的谷峰比值分别为78%和80%。2药的不良反应轻微,发生率分别为10.80%、11.5%(P>0.05)。结论贝尼地平是一种安全有效的抗高血压药。

卡维地洛与美多心安对原发性高血压患者的降压效应与安全性的随机双盲平行对照研究

目的：评价国产卡维地洛的降压效应及安全性。方法：本试验为随机双盲平行对照研究。90例原发性高血压病人随机分配到试验组和对照组，分别口服国产卡维地洛1片（10mg)或美多心安1片（25mg)，bid，4周为1疗程。结果：卡维地洛组服药4周后收缩压（SBP）及舒张压（DBP）分别下降18.92±11.58与12.34±7.25mmHg(P<0.01)，美多心安组分别下降19.13±9.70与13.50±7.46(P<0.01）；试验组和对照组总有效率分别为89.48%和80.43%(P>0.05)。两药的不良反应轻微，发生率分别为2.7%和4.4%。结论：卡维地洛是一种安全有效的抗高血压药物。

那格列奈治疗II型糖尿病的疗效和安全性研究

目的评价那格列奈的降糖效应与安全性。方法50例II型糖尿病患者随机分为2组,每组25例,分别服用那格列奈或瑞格列奈,共12周。开始剂量那格列奈30mg,tid;瑞格列奈0.5mg,tid。根据血糖水平,在2、4、8周调整药物剂量。最大服药剂量:那格列奈每日360mg,瑞格列奈每日6mg。结果与基础值比较,12周时那格列奈组糖化血红蛋白(HbAlc)下降1.09%,空腹血糖(FBG)下降1.11mmol·L-1,餐后2h血糖(PBG)下降4.78mmol·L-1;瑞格列奈对照组HbAlc下降1.27%,FBG2.06mmol·L-1,PBG下降4.43mmol·L-1。2组不良反应轻微,发生率分别为16%和4%(P>0.05)。结论那格列奈可使HbAlc、FPG、FPG显著下降,是治疗II型糖尿病的一个安全有效的药物。

高效液相色谱法同时测定人血浆中单硝酸异山梨酯、阿司匹林和水杨酸

目的:建立同时测定人血浆中单硝酸异山梨酯、阿司匹林及其代谢物水杨酸浓度的高效液相色谱法。方法:以茶碱为内标,血浆经酸化后,乙酸乙酯提取,高效液相色谱质谱检测器(MSD)和二极管阵列检测器(DAD)串联在线测定血浆中单硝酸异山梨酯、阿司匹林和水杨酸的浓度;分析柱:Zorbax DB-C18(5μm,2.1 mmx150mm),保护柱:Zorbax DB-C8(5μm,2.1mm×12.5 mm),柱温30℃;流动相为A:3 mmol·L-1乙酸铵溶液(含冰乙酸0.022%),流速为0.17 mL·min-1,B:甲醇-乙腈(85:15),流速为0.03 mL·min-1。单硝酸异山梨酯和阿司匹林用高效液相-电喷雾质谱(HPLC/ESI-MS)选择离子检测,水杨酸用DAD检测。结果:血浆中单硝酸异山梨酯、阿司匹林和水杨酸线性范围分别为0.00625-1.2 μg·mL-1,0.025-1.2μg·mL-1,0.0625-12μg·mL-1;相对回收率分别为101.3%-103.0%,99.8%-119.7%,98.4%-104.0%;提取回收率均高于80%;日内、日间精密度均小于8%。结论:方法简便、快速、重现性好,可用于临床血药浓度监测和复方制剂的药代动力学和生物利用度研究。

高效液相色谱-质谱联用测定人血浆中单硝酸异山梨酯

目的 :建立高效液相色谱 质谱联用法测定人血浆中单硝酸异山梨酯浓度。方法 :应用ZorbaxDB C18柱 (5 μm ,2 .1mm× 15 0mm) ,流动相A为 3mmol·L-1醋酸铵溶液 (含冰醋酸 0 .0 2 2 % ) ,流速 0 .17mL·min-1,流动相B为甲醇 乙腈 (85∶15 ) ,流速 0 .0 3mL·min-1。采用四极杆质谱检测器大气压电喷雾离子源 (ESI) ,负离子检测。结果 :线性范围为 6 .2 5～ 12 0 0μg·L-1,相对回收率接近 10 0 % ,日内、日间RSD均小于 6 %。结论 :方法灵敏、快速、重现性好 。

奥美沙坦酯胶囊的人体药动学及生物等效性

目的：研究奥美沙坦酯胶囊与片剂的人体药动学及相对生物利用度.方法：18名健康志愿受试者采用随机交叉试验设计,分别口服受试制剂（奥美沙坦酯胶囊）和参比制剂（奥美沙坦酯片）20 mg,服药后0.5～36 h内间隔采血,采用固相萃取结合HPLC-MS/MS法,比较两者的生物利用度.结果：奥美沙坦酯胶囊与片剂的主要药动学参数：Cmax分别为（530±180）μg·L^-1和（660±240）μg·L^-1;tmax分别为（3.1±0.8）h和（2.4±0.7）h;AUC0-36h分别为（4 200±1 700）h·μg·L^-1和（4 400±1 400）h·μg·L^-1;t1/2分别为（6.7±1.1）h和（6.7±0.9）h;以AUC0-36 h计算,奥美沙坦酯胶囊的相对生物利用度为（95.6±22.4）%.结论：奥美沙坦酯胶囊与片剂具有生物等效性.

人血浆中奥美沙坦的HPLC-MS/MS测定

建立了HPLC-MS/MS法测定人血浆中的奥美沙坦,以替米沙坦为内标。采用C18色谱柱,流动相为甲醇-水(64∶36,含0.2%乙酸)。质谱条件为电喷雾离子源,多离子反应监测,定量分析离子为m/z447→429(奥美沙坦)和m/z515→497(替米沙坦)。血浆样品采用固相萃取处理,线性范围为4～1000ng/ml,检测限为1ng/ml。

利福平与异烟肼单用及合用对小鼠体内异烟肼代谢及其药代动力学的影响

目的研究利福平与异烟肼合用对异烟肼及其代谢物乙酰肼、肼药代动力学的影响。方法分别灌胃给予小鼠异烟肼以及利福平+异烟肼10 d后取血,采用液相色谱-质谱联用法测定异烟肼、乙酰肼和肼的血药浓度。结果与单用异烟肼相比,合用利福平后乙酰肼的消除速率常数(Ke)显著升高,消除半衰期(t1/2)显著缩短,Cm ax以及AUC0-12h均显著升高;肼的AUC0-12h显著升高;异烟肼的各药动学参数无显著变化。结论异烟肼与利福平联合用药后异烟肼的肝毒性产物乙酰肼和肼明显增加,提示利福平与异烟肼合用时增加乙酰肼的血药浓度与肝毒性的增加有关。

LC/ESI-MS测定小鼠血浆中异烟肼及其代谢物

目的:建立测定小鼠血浆中异烟肼及其代谢物乙酰肼、肼的液相色谱-电喷雾质谱联用(LC/ESI—MS)法。方法:血浆样品经甲醇沉淀蛋白后,用衍生化试剂3-甲氧基苯甲醛 MBA 进行柱前衍生化,衍生化产物以甲醇-5 mmol·L^(-1)醋酸铵(pH5.0)缓冲溶液(60:40)为流动相,采用 Agilent Zorbax XDB—C_8柱(5 μm,4.6 mm×150 mm)分离,通过 ESI^+-MS 以选择离子监测(SIM)模式进行检测,用于定量分析的离子分别为 m/z 256.1(异烟肼衍生物),m/z 193.2(乙酰肼衍生物),m/z 151.1(肼衍生物)。结果:异烟肼、乙酰肼、肼的线性范围分别为1～64,0.05～3.2,0.025～1.6μg·mL^(-1);定量下限分别为1,0.05,0.025μg·mL^(-1);方法的平均回收率分别为98.9%,98.0%,97.2%;平均 RSD 值分别为2.7%,2.4%,3.1%。结论:本法简便、准确,适用于小鼠血浆中异烟肼、乙酰肼和肼血药浓度的测定。

咪唑斯汀缓释片与氯雷他定治疗荨麻疹的有效性与安全性比较

目的比较咪唑斯汀缓释片与氯雷他定片治疗荨麻疹的有效性与安全性.方法本研究为多中心、双盲、平行对照研究,120例患者随机分为口服咪唑斯汀10mg(n=60)组和口服氯雷他定片10mg(n=60)组,疗程1～2周.结果咪唑斯汀和氯雷他定片均能缓解荨麻疹的症状.经过1～2周治疗后,搔痒明显减轻,血管性水肿明显改善.患者对两药的耐受性是相同的,两药对心肌的复极均无影响.结论咪唑斯汀在治疗荨麻疹方面与氯雷他定片一样有效,而且与氯雷他定片一样起效迅速.

咪唑斯汀缓释片与氯雷他定片治疗过敏性鼻炎的有效性与安全性比较

目的 比较咪唑斯汀缓释片与氯雷他定片治疗过敏性鼻炎的有效性与安全性。方法 本研究为多中心、双盲、平行对照研究，107例患者随机分为po咪唑斯汀10mg（n=54）组和po氯雷他定10mg（n=53）组，疗程1—2周。结果 咪唑斯汀和氯雷他定均能缓解过敏性鼻炎的症状。经过1周或2周治疗后，喷嚏、流涕、鼻塞、鼻痒等症状的严重性明显降低，下鼻甲水肿明显改善。患者对两药的耐受性是相同的，两药对心肌的复极均无影响。结论 本研究表明咪唑斯汀与氯雷他定治疗过敏性鼻炎同样有效和耐受。而且与氯雷他定一样起效迅速。

氨麻苯美片人体生物等效性研究

目的评价2种氨麻苯美片的人体生物等效性。方法20名健康受试者按两制剂双周期交叉试验设计口服2种氨麻苯美片后,采用高效液相色谱-质谱法测定血浆中伪麻黄碱、O-去甲右美沙芬和苯海拉明的浓度,采用高效液相色谱-紫外法测定血浆中对乙酰氨基酚的浓度,使用DAS1.0软件计算各药动学参数并进行生物等效性统计分析。结果参比制剂和受试制剂中对乙酰氨基酚的ρmax分别为(6.16±1.24)和(6.04±1.03)mg.L-1,tmax分别为(1.31±0.69)和(1.50±0.70)h,AUC0-16 h分别为(29.17±6.67)和(28.76±6.29)mg.h.L-1;伪麻黄碱的ρmax分别为(210.0±30.3)和(214.6±35.7)μg.L-1,tmax分别为(2.33±1.08)和(2.23±1.19)h,AUC0-24 h分别为(1 887.4±364.3)和(1 936.8±444.3)μg.h.L-1;苯海拉明的ρmax分别为(84.4±24.6)和(92.2±29.2)μg.L-1,tmax分别为(2.75±1.11)和(2.98±1.06)h,AUC0-36 h分别为(819.2±284.7)和(937.5±391.4)μg.h.L-1;O-去甲右美沙芬的ρmax分别为(6.63±2.90)和(6.00±2.15)μg.L-1,tmax分别为(2.73±0.92)和(2.58±1.05)h,AUC0-24 h分别为(42.79±13.02)和(40.24±11.92)μg.h.L-1。以AUC0-t计算,受试制剂中对乙酰氨基酚、伪麻黄碱、苯海拉明和右美沙芬的相对生物利用度分别为(99.1±9.6)%,(102.7±13.5)%,(114.3±25.3)%和(95.6±17.3)%。结论统计分析结果表明,2种氨麻苯美片具有生物等效性。