美洛昔康注射液人体的药动学研究

目的研究单剂量和多剂量肌注美洛昔康后的药代动力学。方法30名健康志愿者单剂量肌注3.75、7.5、15mg和11名健康志愿者7次肌注7.5mg后,采用LC/MS/MS法测定血浆中美洛昔康的浓度,DAS软件对各组药-时曲线进行拟合,并计算药代动力学参数。结果其药-时曲线符合开放性二室模型,呈一级消除动力学;分别得到3个单剂量组及多剂量组美洛昔康的Cmax、Tmax、AUC0-96h、t1/2β、MRT0-∞、Vd/F、CL/F各值;单剂量组28名强代谢型的Cmax、AUC0-96h与给药剂量呈线性正相关。结论各组受试者注射后耐受性好,其在受试者体内的药动学存在明显个体差异。可为美洛昔康注射液在临床用药的安全性和有效性提供依据。