高效液相色谱法测定人血清中阿西美辛和吲哚美辛

建立了测定人血清中阿西美辛及其活性代谢物吲哚美辛的高效液相色谱法。分析柱为Ｓｐｈｅｒｉｓｏｒｂ－Ｃ８（５μｍ ），４．６ ｍ ｍ ×２５０ ｍ ｍ ，流动相为Ｖ（醋酸盐缓冲液，ｐＨ ４．６）ｖ Ｖ（乙腈）ｖ Ｖ（甲醇）＝ ５５ｖ４０ｖ５，流速１．０ ｍ Ｌ／ｍ ｉｎ， 检测波长２５４ ｎｍ 。血清中药物质量浓度为１２．５ μｇ／Ｌ～１．６ ｍ ｇ／Ｌ时，阿西美辛、吲哚美辛峰高与内标甲苯磺丁脲峰高比值和质量浓度呈良好的线性关系；阿西美辛日内、日间变异系数分别为３．６％ 和５．６％ ，平均回收率为７８．３％ ；吲哚美辛日内、日间变异系数分别为２．４％ 和５．２％ ，平均回收率为８５．９％ 。

头孢克罗片剂的人体相对生物利用度研究

健康男性志愿者９名，随机分为两组，间隔一周交叉一次口服头孢克罗片剂和胶囊。高效液相色谱法测定人血清中药物浓度，进行相对生物利用度研究。结果表明：片剂与胶囊的药─时曲线均符合一级吸收的二房室模型，Ｔｐｅａｋ分别为３７．３４±６．０１ｍｉｎ和３９．５８±８．２６ｍｉｎ，Ｃｍａｘ分别为１０．３８±１．６６ｍｇ／Ｌ和１２．４１±３．１８ｍｇ／Ｌ，ＡＵＣ分别为７９３．４４±１１４．６３ｍｇ·ｍｉｎ（－１）·Ｌ（－１）和８５３．６１±１３３．３７ｍｇ·ｍｉｎ（－１）·Ｌ（－１）；各参数经配对ｔ－检验处理，均无显著性差异（Ｐ＞０．０５）；片剂的相对生物利用度为９２．９５％。结果提示头孢克罗片剂和头孢克罗胶囊具有生物等效性。

头孢呋辛酯片相对生物利用度研究

2 0名健康志愿者随机交叉口服国产和进口头孢呋辛酯片 ,用高效液相色谱法测定血浆中头孢呋辛浓度。单剂量口服两种片剂 5 0 0 mg后 Cmax分别为 7.0 2± 1.72和 7.79± 1.94 mg/ L,Tmax分别为 2 .7± 0 .6和 2 .6± 0 .8h,AUC0 - t分别为 2 5 .5 3± 6 .2 3和 2 7.33± 7.70 mg· L- 1· h。国产片剂的相对生物利用度为 96 .77%± 2 4 .4 7%。经双向单侧 t检验 。

国产格列齐特片剂的相对生物利用度研究

改进了测定人血清中格列齐特（１）的ＨＰＬＣ方法；在１０名健康志愿者体内，研究了两种国产１片剂的相对生物利用度．结果表明两者的各药物动力学参数均无明显差异．

国产阿西美辛缓释胶囊人体相对生物等效性研究

采用ＨＰＬＣ法测定血清中阿西美辛的活性代谢物吲哚美辛的浓度，研究了国产阿西美辛缓释胶囊的药代动力学及其相对进口阿西美辛生物利用度。１２名健康受试者自身交叉口服单剂量阿西美辛缓释胶囊和进口阿西美辛缓释胶囊（９０ｍｇ），血清中吲哚美辛的Ｃｍａｘ分别为：０．９８±０．３０ｍｇ·Ｌ－１和１．０１±０．２９ｍｇ·Ｌ－１；Ｔｐｅａｋ分别为：３．００±０．６０ｈ和３．０８±１．０８ｈ，ＡＵＣ０－∞分别为：６．４７±２．４４ｍｇ·ｈ·Ｌ－１和６．５３±１．９９ｍｇ·ｈ·Ｌ－１。国产阿西美辛缓释胶囊的相对生物利用度为９９．７８±２３．７９％。１２名健康受试者自身交叉口服多剂量阿西美辛缓释胶囊和进口阿西美辛缓释胶囊（９０ｍｇ，ｑｄ，共７ｄ）后，测得吲哚美辛的Ｃｓｓ，ｍａｘ分别为：１．０８±０．２５ｍｇ·Ｌ－１和１．０６±０．３６ｍｇ·Ｌ－１，Ｃｓ，ｍｉｎ分别为：０．０６±０．０２ｍｇ·Ｌ－１和０．０７±０．０２ｍｇ·Ｌ－１；ＡＵＣ０－ｔ分别为：６．２２±１．８１ｍｇ·ｈ·Ｌ－１和６．１１±１．８４ｍｇ·ｈ·Ｌ－１；波动系数（ＦＩ）分别为１．７８±０．０７和１．７６±０．０６。国产阿西美辛缓释胶囊的相对生物利用度为１０４．１０±?

高效液相色谱测定人血清中鬼臼乙叉甙

高效液相色谱测定人血清中鬼臼乙叉甙朱光文，刘会臣，李新芳，沈丽霞，郭巧兰，高慧钦（白求恩国际和平医院药理室石家庄０５００８２）（河北医学院药学系石家庄０５００１７）１前言鬼臼乙叉甙（Ｅｔｏｐｏｓｉｄｅ，ＶＰ－１６）是临床治疗呼吸道恶性肿瘤和白血病的较...

双嘧达莫对鬼臼乙叉甙抗肿瘤作用及药代动力学的影响

体外实验发现，双嘧达莫（ＤＰ），１０ｕｇ／ｍｌ单独作用于人白血病细胞（ＨＬ－６０细胞），不能引起活细胞计数明显减少；ＤＰ与鬼臼乙叉甙（ＶＶ－１６）联合作用于ＨＬ－６０细胞，活细胞计数较单用ＶＰ－１６时明显降低。家兔体内实验表明，ＤＰ不能明显改变ＶＰ－１６的药代动力学参数；ＤＰ有可能对ＶＰ－１６的代谢方式有微弱的影响。本实验结果提示，ＤＰ在体内有可能在不明显影响ＶＰ－１６体内过程的条件下增强其抗肿瘤的作用。

口服头孢羟氨苄颗粒剂人体相对生物利用度研究

健康志愿受试者１０名，随机分为两组，间隔一周交叉口服头孢羟氨苄颗粒剂和胶囊７５０ｍｇ。用高效液相色谱法测定人血清中头孢羟氨苄浓度，进行相对生物利用度研究。结果表明：颗粒剂与胶囊的体内过程均符合具有滞后时间的一级吸收一级消除的一房室模型，Ｔｐｅａｋ分别为６０．２５±８．５１ｍｉｎ和８２．８０±１５．７７ｍｉｎ，Ｃｍａｘ分别为２４．３６±３．０９ｍｓ／Ｌ和２２．２７±２．４６ｍｇ／Ｌ，ＡＵＣ分别为４２０７．３０±６１９．４１ｍｇ·Ｌ（－１）·ｍｉｎ和４５１８．２７±４０１．９６ｍｇ·Ｌ（－１）·ｍｉｎ；经配对Ｔ检验，两种剂型的Ｔ（１／２）（Ｋａ）、Ｔｐｅａｋ、Ｔｌａｇ有明显差异，其它参数间无显著性差异（Ｐ＞０．０５）。颗粒剂的相对生物利用度为９３．１％。

高效液相色谱法测定人血清中头孢克罗

建立了测定人血清中头孢克罗的高效液相色谱法。分析柱为Ｓｈｉｍ－ｐａｃｋＣＬＣ－ＯＤＳ（５μｍ），６．０ｍｍ×１５０ｍｍ；流动相为磷酸盐缓冲液（ｐＨ５．８）∶乙腈＝８７．５∶１２．５，流速为１．２ｍＬ／ｍｉｎ；紫外检测波长为２５４ｎｍ。血清中头孢克罗浓度在０．１２５～２４ｍｇ／Ｌ范围内，峰高与浓度呈良好的线性关系，回归方程为Ｈ＝－３．２００＋９２．２９Ｃ（ｎ＝９，ｒ＝０．９９９９），日内、日间变异系数分别为４．１％和５．８％，平均回收率为９９．３％。

大鼠吗啡精神依赖时脑区氨基酸类神经递质的变化

目的建立条件性位置偏爱模型,检测吗啡精神依赖大鼠不同脑区中氨基酸类神经递质含量的变化。方法用4mg·kg-1盐酸吗啡对雄性SD大鼠进行条件性位置偏爱(CPP)训练。CPP形成后将大鼠断头处死,立即取脑,分离杏仁核、额叶皮层、海马、下丘脑、伏隔核、纹状体、丘脑、小脑等8个核团,在高氯酸溶液中做组织匀浆,同时沉淀蛋白,离心后取上清液备测。采用柱前衍生-电化学检测-高效液相色谱法测定谷氨酸(GLU)和γ-氨基丁酸(GABA)含量。结果吗啡使大鼠形成CPP时,额叶皮层、下丘脑和伏隔核的GLU和GABA含量均有明显下降(P<0.05),其中以伏隔核变化最明显(P<0.01);而且,伏隔核中的GLU/GABA值显著升高(P<0.05)。结论大鼠对吗啡的精神依赖形成时,中枢GLU和GABA的含量变化集中于额叶皮层、下丘脑和伏隔核等与奖赏作用关系密切的脑区,证明了GLU和GABA系统参与了精神依赖形成时药物在脑内的奖赏作用。伏隔核中的GABA含量显著下降,GLU/GABA值显著升高,表明吗啡精神依赖时伏隔核处于去抑制状态。

尼莫地平片剂的相对生物利用度研究

以ＨＰＬＣ方法测定血浆中尼莫地平，研究了两种国产尼莫地平片剂的相对生物利用度。结果表明。

高效液相色谱法测定人血清中格列齐特

高效液相色谱法测定人血清中格列齐特胡玉钦，刘会臣，李新芳，朱光文（白求恩国际和平医院药理室石家庄０５００８２）１前言格列齐特（ｇｌｉｃｌａｚｉｄｅ，ＧＺ）系第二代磺酰脲类口眼降血糖药。为评价其片剂的生物利用度，本文建立了测定人血清中ＧＺ的高效液相色谱...

HPLC法在药物对映体的分离和测定中的应用

由于药物对映体之间在药理、毒理及吸收等方面存在较大差异 ,因此 ,建立分离和测定对映体化合物的方法十分重要。本文综述HPLC法在分离和测定药物对映体的常用方法 ,包括手性衍生化试剂、手性流动相和手性固定相在药物对映体分离测定中的应用。对对映体化合物的分析鉴定有指导意义。

β—胡萝卜素对人早幼粒白血病细胞的诱导分化作用

研究了β－胡萝卜素对人早幼粒白血病细胞<HL-60细胞＞的诱导分化作用，结果表明：以β－胡萝卜素处理后，HL－60细胞增殖速度减慢，逐渐获得使NBT还原的能力；处理120小时后，HL－60细胞具有呼吸爆发功能，形态学检查亦发现细胞向成熟方向转变。