基于透析袋模式的药物释放行为研究

目的:探索阿霉素(DOX)在透析袋中释放的影响因素,获得DOX的最佳缓释条件。方法:以DOX为药物模型,通过改变透析袋的规格、缓冲介质的pH值及缓冲介质的浓度,研究不同条件下DOX的累积缓释率和缓释平衡时间,利用扫描电子显微镜(SEM)对透析袋的显微结构进行表征,利用紫外-可见分光光度计(UV-Vis)检测释放到介质中的DOX吸光度。结果:1 000 kDa透析袋的实际平均孔径约为120 nm,3 500 Da透析袋的实际孔径<10 nm;3 500 Da透析袋中,DOX在180 min可达到释放平衡;在pH 2.0、pH 5.0及pH 7.4时,0.001、0.01、0.025 mol/L PBS介质对应的DOX累积释放率分别约为70%(pH 2.0)、86%(pH 2.0)、98%(pH 2.0)、67%(pH 5.0)、76%(pH 5.0)、94%(pH 5.0)、42%(pH 7.4)、44%(pH 7.4)、75%(pH 7.4);1 000 kDa透析袋中,DOX在160 min以内可到释放平衡;0.001、0.010、0.025 mol/L PBS介质对应的DOX累积释放率分别约为88%(pH 2.0)、93%(pH 2.0)、100%(pH 2.0)、84%(pH 5.0)、88%(pH 5.0)、98%(pH 5.0)、32%(pH 7.4)、38%(pH 7.4)、81%(pH 7.4)。结论:一定范围内,透析袋孔径越大、缓冲介质的pH值越小、缓冲介质的浓度越大,越有利于DOX的释放。本成果对透析袋模式研究纳米药物载体的体外释药性能具有重要的理论研究及实际借鉴意义。