太子参多糖提取方法对比研究及工艺优化

[目的]太子参多糖提取工艺对比研究得出最优方案,并对最优工艺进行优选。[方法]分别采用水提醇沉法、超声波法、微波辅助热水提取法提取太子参多糖,对比得出最优方法,且对最优提取法的工艺参数进行优化。[结果]最优提取方法为超声波法;超声波提取法的最佳工艺参数为料液比1∶30、提取温度40℃、提取时间20 min、提取次数3次。[结论]优化后的工艺简单易行,此条件下多糖含量达23.8%。

吡格列酮治疗2型糖尿病的研究进展

胰岛素增敏剂噻唑烷二酮类药物吡格列酮是一种临床上常用的降糖药,本文综述了吡格列酮治疗2型糖尿病的研究进展,主要对其作用机制、药理作用以及与其他药物联用作用效果进行综述,为治疗糖尿病的临床用药和开发新药提供参考。

山奈酚-铜配合物的合成、表征及其抗氧化活性的研究

以山奈酚和二水合氯化铜为原料,合成山奈酚-铜金属配合物,通过紫外光谱、红外光谱、核磁共振氢谱及差热-热重分析对其结构进行表征,并采用DPPH法测定了配合物清除自由基的能力。结果表明:相比山奈酚,配合物的紫外光谱和红外光谱的吸收峰均发生明显红移;核磁共振氢谱中3-OH信号消失,其他质子信号均向高场移动;差热-热重分析显示山奈酚和Cu^(2+)的配位比为1,且配合物中含三分子的配位水;在6种设定的实验浓度内(1.0~3.5 mol/L),山奈酚和配合物清除DPPH·半抑制浓度(IC_(50))分别为1.63×10^(-4)、1.51×10^(-4)mol/L。Cu^(2+)是通过与山奈酚3位羟基和4位羰基的氧原子结合生成配合物,山奈酚与铜形成配合物后,对DPPH自由基的清除率有提高。

太子参化学成分研究进展

对太子参的化学成分进行总结和分析,为其资源的利用与开发提供参考。太子参化学成分类别主要包括糖类,皂苷类,环肽类,甾醇类,油脂类,挥发油类,氨基酸类,磷脂类,脂肪酸类,微量元素。分别对以上化学成分的研究进行归纳,并对其相关药理作用进行综述。

姜黄素衍生物的合成及抗氧化活性的研究

以姜黄素为原料,分别与布洛芬、丁香酸反应,合成2种新的姜黄素单酯衍生物,其结构经1 H-NMR和MS确证。并通过DPPH法测定它们清除自由基的能力,结果显示:合成的两种衍生物均保留了原有的抗氧化活性,其中姜黄素-丁香酸单酯在较高浓度时对自由基的清除能力要强于姜黄素本身。

蕨菜黄酮提取工艺与药理作用研究进展

蕨菜是一种药食两用植物,其中所富含黄酮类化合物具有抗氧化、免疫调节、抗肿瘤等多种生物活性,具有较大的开发应用价值。本文综述了蕨菜中黄酮类化合物的提取工艺及药理作用方面的研究进展,以期为蕨菜资源的进一步开发利用提供参考。

吡格列酮/二甲双胍缓释片的处方筛选及工艺研究

目的确定吡格列酮/二甲双胍缓释片处方及制备工艺。方法分别以释放度及溶出度为指标对二甲双胍缓释骨架层及吡格列酮速释层进行处方和工艺研究,并对吡格列酮/二甲双胍缓释片的释放度进行考察。结果吡格列酮/二甲双胍缓释片缓释层体外释放行为与模型药物Glucophage XR(格华止)相似,速释层吡格列酮与模型药物Actos(艾可拓)体外溶出行为不相似,但30 min累计溶出药物总量相似。结论所制备的吡格列酮/二甲双胍缓释片处方组成合理,工艺可行。

地拉罗司分散片的处方筛选研究

目的:筛选和优化地拉罗司分散片的处方。方法:以崩解时限和30 min累积溶出度为考察指标,以稀释剂微晶纤维素(MCC)和乳糖用量、崩解剂交联聚维酮(PVPP)内加质量比、助溶剂十二烷基硫酸钠(SDS)用量为因素,以L9(34)正交试验表对试验方案进行设计,对地拉罗司分散片处方进行筛选,并进行处方验证。结果:优化处方为MCC用量为12.5%、乳糖用量为27.5%、PVPP添加比例为18%(内加)、SDS用量为1.0%;验证试验中地拉罗司分散片在120 s内完全崩解,平均30 min累积溶出度为86.0%,与普通片相比具有较大优势。结论:按该处方制备的地拉罗司分散片溶出度、崩解时限等各项指标均符合要求。

氯沙坦的合成工艺改进

以2-氰基-4'-溴甲基联苯和2-丁基-4-氯-5-甲酰基-咪唑为原料,依次经N-烷基化、羟基化和四唑化反应合成了氯沙坦,总收率73.9%,其结构经~1H NMR和MS(ESI)确证。

太子参口含片的制备工艺

[目的]确定太子参口含片的制备工艺及处方。[方法]以太子参多糖含量为活性成分,考察口含片的外观、口感、片重差异、硬度和崩解时限,通过单因素试验筛选最佳辅料,正交试验确定各辅料成分配比,得出太子参口含片的最佳制备工艺。[结果]优选湿法制粒工艺作为太子参口含片最佳制备工艺,优化处方为:填充剂为微晶纤维素(MCC)224 mg、甘露醇60 mg,黏合剂为聚维酮K30(PVP K30)4mg,崩解剂为交联聚维酮(PVPP)4 mg,润滑剂为硬脂酸镁(MS)8 mg。[结论]按该处方制备的太子参口含片硬度、崩解时限等各项指标均符合要求。

普拉格雷/β-环糊精包合物的制备工艺研究

目的:筛选普拉格雷/β-环糊精包合物的制备工艺,提高该药口服制剂的生物利用度。方法:以普拉格雷为原料、β-环糊精为辅料,分别采用溶液法和研磨法制备不同物料质量比(溶液法为1∶1、1∶3、1∶5、研磨法为1∶1、1∶2、1∶3、1∶5)的普拉格雷/β-环糊精包合物,测定其包封率和载药量。分别以p H 4.5醋酸盐缓冲液或p H 6.8磷酸盐缓冲液为溶出介质,检测其30 min内的体外溶出度。结果:溶液法制备的包合物包封率依次为27.42%、81.85%、83.51%,载药量依次为19.61%、73.24%、75.35%,在醋酸盐缓冲液中30 min的溶出度分别为41.18%、68.67%、61.32%,在磷酸盐缓冲液中30 min的溶出度分别为4.2%、17.20%、16.59%;研磨法制备的包合物包封率依次为20.13%、58.69%、65.18%、79.36%,载药量依次为12.64%、47.32%、52.16%、70.52%,在醋酸盐缓冲液中30 min的溶出度分别为36.71%、52.08%、53.06%、54.34%,在磷酸盐缓冲液中30 min的溶出度分别为5.72%、9.04%、10.46%、21.79%。盐酸普拉格雷原料药在醋酸盐缓冲液中30 min的溶出度为43.42%,在磷酸盐缓冲液中30 min的溶出度为6.94%。结论:以普拉格雷/β-环糊精投料质量比为1∶3、采用溶液法制备包合物略优。