注射用奥拉西坦治疗器质性脑综合征随机双盲对照多中心研究

目的:验证和评价奥拉西坦治疗器质性脑综合征的有效性和安全性。方法:本研究采用多中心、随机、双盲双模拟、平行对照的方法,分别给予试验组(n=107)和对照组(n=107)病人奥拉西坦6 g或吡拉西坦6 g,均用氯化钠注射液250 mL溶解后iv,gtt,qd,连续使用21 d。结果:试验组总有效率78．9％明显优于对照组62．5％(P＜0．05);2组在治疗前后NDS、GCS、MMSE及Blessed-Roth总评分差值和评分变化率相比有非常显著差异(P＜0．01);试验组在治疗后MMSE、Blessed-Roth总评分差值及变化率与对照组比较有非常显著差异(P＜0．01);2组治疗前后NDS、GCS总评分值及评分差值和变化率组间比较无显著差异(P＞0．05)。2组不良反应发生率均为2．8％(p＞0．05)。结论:奥拉西坦对器质性脑综合征疗效优于吡拉西坦,安全性好。

高效液相色谱-荧光检测法同时测定体外循环下狗血浆中的阿曲库铵和劳丹碱

建立了测定体外循环下狗血浆中阿曲库铵及其代谢产物劳丹碱的高效液相色谱-荧光检测(HPLC-FLD)分析方法。使用Agilent Eclipse Plus C18色谱柱分离,以0.03 mol/L磷酸氢二钾(pH 5.0)-乙腈(72∶28,v/v)为流动相,流速1.0 mL/min。以维拉帕米为内标,样品经二氯甲烷萃取、浓缩后以流动相溶解进样,荧光检测的激发波长和发射波长分别为240和320 nm。结果表明,阿曲库铵和劳丹碱分别在25～5 000μg/L和25～6 000μg/L范围内线性关系良好(r=0.999 0和r=0.998 4);方法回收率在92.1%～109.5%之间;检出限分别为3μg/L和1μg/L;日内和日间精密度(以RSD计)均小于10%;稳定性试验结果显示样品在不同存储条件下的稳定性良好。该方法选择性好,灵敏度高,结果准确,重现性好,可用于阿曲库铵和劳丹碱的血药浓度测定及其药代动力学研究。

苦参素缓释微丸的制备及体外释药性考察

目的制备苦参素缓释微丸,并研究其体外释药性能。方法采用离心造粒技术,选用丙烯酸树脂Eudragit RS30D作为包衣材料制成膜控缓释微丸,并考察聚合物增重、TEC的用量、后处理时间等因素对苦参素缓释微丸体外释药的影响。结果实验研究表明该缓释微丸的体外药物释放符合一级动力学方程。膜厚增加,药物释放慢;后处理时间增加,药物释放变慢,到达一定时间后,趋于稳定。结论制备的苦参素缓释微丸具有较好的释药性能,是一种较理想的口服缓释剂型。

不同包装,不同包衣的康胃素片的稳定性考察

在市场出售的康胃素片中大部分是糖衣片,铝铝包装,但在温湿度较高的季节及地域,往往会发生贮存期稳定性下降的现象。为了解决这一问题,通过改变其包衣和包装,将同一底片的康胃素分别制成糖衣片和薄膜衣片,再分别用铝铝和铝塑包装后,采用加速实验法进行考察,得出用铝塑包装的薄膜衣片最稳定,为康胃素选择了一个适合的包衣及包装,并探讨了其简便性、有效性、实用性。

合成盐酸曲马多新工艺

目的:杜绝使用有致癌嫌疑的二氧六环,提升产品质量。方法:利用1-间甲氧苯基-2-二甲胺甲基环己醇的顺反异构体在丙酮(水)溶液中的溶解度不同的特点,将顺反异构体分离;改进成盐析晶操作,提高盐酸曲马多的澄清度稳定性。结果:反式异构体的液相含量高。结论:盐酸曲马多的新合成方法切实可行。

高效液相色谱法测定丹参酮ⅡA磺酸钠注射液含量

建立了高效液相色谱测定丹参酮ⅡA磺酸钠注射液含量的方法。流动相为甲醇和0.05mol/L的醋酸钠溶液,该醋酸钠溶液含0.1%(质量分数)的庚烷磺酸钠,用冰醋酸调节pH=4.5;流动相中V(甲醇)∶V(醋酸钠)=55∶45;检测波长为271 nm。方法学研究表明本法适用性良好。

紫外分光光度法测定异烟肼的含量

利用异烟肼在紫外光区的特定吸收 ,研究了测定异烟肼含量的最佳条件 ,建立了一种测定异烟肼的新方法 .该法在 2 .0～ 30 .0mg/L范围内符合朗伯 比耳定律 ,检出限为 2mg/L ,平均回收率为 10 0 .0 9% ,变异系数为 0 .33 % .本方法快捷、准确 .

顶空气相色谱法测定丹参酮ⅡA磺酸钠原料药中的溶剂残留量

为了建立丹参酮ⅡA磺酸钠中有机溶剂残留量的测定方法，采用项空气相色谱法，程序升温，色谱柱为HP—INNOWAX毛细管柱，氮气为载气，采用氢火焰离子检测器（FID），外标法计算残留．溶剂的含量。在试验的浓度范围内所测结果呈现良好的线性关系（工作曲线的相关系数均在0．999以上），回收率为99．5％～106．3％，RSD为0．2％～1.2％。本方法简便，结果准确，重现性好，可用于多种残留溶剂的同时测定。

对乙酰氨基酚缓释微丸的制备与体外释放度考察

目的制备对乙酰氨基酚缓释微丸,并进行释放度考察。方法采用粉末层积法以离心造粒技术制备载药微丸,以丙烯酸树脂Eudragit NE30D为包衣液包覆缓释衣层,制成膜控缓释微丸,考察聚合物增重、后处理方法及致孔剂等因素对缓释微丸释放度的影响。结果致孔剂可改善缓释微丸的时滞现象,药物释放速度随膜厚及后处理时间的增加而变慢。结论对乙酰氨基酚缓释微丸具有较好的释药性能,是一种较理想的口服缓释制剂。

PPARδ激动剂GW501516的合成研究

目的研究PPARδ激动剂GW501516的合成方法。方法以4-三氟甲基苯硫酰胺为原料制得关键中间体氯甲基噻唑,再经“一勺烩”操作的Williamson反应,依次进行硫醚化与酚的醚化、水解共5步反应制得GW501516。结果与结论合成GW501516的总收率为64.9%,其结构经1H-NMR和13C-NMR确证。“一勺烩”操作中以K2CO3代替昂贵的Cs2CO3,降低了成本,简化了其他后处理操作。

臭氧氧化炭黑表面改性的研究

在固定床反应器中对不同条件下臭氧氧化炭黑表面改性进行了实验研究。结果表明,普通炭黑经过臭氧氧化处理后其挥发份提高,pH值由8.25变为3-4。臭氧氧化炭黑表面改性的优化条件为:温度为常温;反应时间为60-90min;臭氧产生量为2.45g/h;气量为0.4m3/h。

微生物法测定妥布霉素效价的方法改进

利用抗生素在琼脂培养基内的扩散作用,采用量反应平行原理,比较妥布霉素等氨基甙类抗生素标准品与供试品两者对接种的实验菌产生抑菌圈的大小,以测定供试品效价。为了改善妥布霉素抑菌圈的清晰度及大小,提高实验结果的灵敏度与重现性,在pH值为7.8的磷酸盐缓冲液中加入氯化钠,使缓冲液中氯化钠的质量浓度为20g/L,则抑菌圈的直径增大,清晰度提高,用抗生素效价测量仪测量,实验结果的可信限率降低,误差减小。

间溴苯甲醚的合成研究

硝基苯经过溴化、还原、重氮化、甲基化得到间溴苯甲醚,总收率为40%。

5-单硝酸异山梨酯注射液临床应用进展

近年来,5-单硝酸异山梨酯注射液已应用于冠心痛心绞痛、充血性心力衰竭、高血压的治疗,取得了较好疗效。

盐酸曲马多的合成

间溴苯甲醚与2-二甲胺甲基环己酮反应,在一定的条件下制备得到1-间甲氧苯基-2-二甲胺甲基环己醇的顺反异构体的混合物,对其分离得到相应地反式异构体——盐酸曲马多。

盐酸曲马多的无水生产

目的:确保格氏反应的无水生产。方法:控制二甲胺甲基环己酮的水分和设备的密闭干燥处理来达到无水条件。结果:影响格氏反应的关键因素即水分得到有效的控制。结论:二甲胺甲基环己酮的水分控制和设备的干燥处理是整个过程的控制关键。

非布索坦的工艺改进

以4-异丁氧基-1,3-苯二甲腈为原料,经硫代甲酰化、环合、水解得目标化合物非布索坦(1)。笔者对非布索坦的合成工艺进行了改进,用硫氢化钠代替硫代乙酰胺,避免了硫代乙酰胺对中间体4-异丁氧基-1,3-苯二甲腈中2个氰基的选择性不高的缺点,使收率显著提高,总收率达42.8%。目标化合物及中间体的结构经熔点、1H NMR和ESI-MS确认。

红霉素肟的合成研究

以红霉素硫氰酸盐为原料,通过研究液碱浓度、反应时间、结晶温度等对红霉素肟的影响,筛选出了最佳工艺条件,并应用于生产。

浅谈条码的应用与管理

随着社会主义市场经济的快速发展，条码的应用越来越广泛。对企业来说，条码是信息领域中的一种新技术，也是标准化工作的一项重要内容，它不仅有利于提高企业的现代化管理水平，更为企业外向型经济插上了翅膀。条码技术在出口创汇和提高企业产品在国际和国内市场上的竞争力方面，发挥着越来越大的作用。